suxametónium

suxametónium alebo. sukcinylcholín je depolarizujúci svalový relaxant súvisiaci s acetylcholínom. Používa sa v anestézii na navodenie dočasného uvoľnenia svalov. Pôsobí na nikotínový Ach receptor (acetylcholínový receptor) svalovej koncovej platne, čo vedie k trvalej depolarizácii.

Čo je Suxamethonium?

Suxamethonium (chemický názov: 2,2 '- [(1,4-dioxoxután-1,4-diyl) bis (oxy)] bis (N, N, N-trimetyletánamín)) je analógom Curare, silný neurotoxín. Suxamethonium je depolarizujúci svalový relaxant a pôsobí ako agonista svalového nikotínového Ach receptora. Je to jediný depolarizujúci svalový relaxant, ktorý sa používa v humánnej medicíne.

Acetylcholín je zvyčajne neurotransmiter, ktorý sa uvoľňuje nervovými bunkami pri synapsiách do svalových buniek, aby vyvolal depolarizáciu a tým aj pohyb svalov. Acetylcholín sa štiepi tak rýchlo, ako sa viaže na receptory.

Sukcinylcholín má podobný účinok ako acetylcholín, ale rozdiel je v tom, že sa znovu nerozkladá, a teda spôsobuje stálu depolarizáciu. Sval sa po chvíli uvoľní, a preto sa suxametonium často používa v anestézii na relaxáciu pacientov, aby sa mohli potom ventilovať, pretože látka tiež ovplyvňuje dýchacie svaly.

Suxametonium je soľ kyseliny jantárovej (sukcinát), ktorá je esterifikovaná na oboch koncoch cholínovým zvyškom. To vytvára dva kladné poplatky. Z tohto dôvodu sa suxametónium podáva s dvoma záporne nabitými chloridovými iónmi, aby sa dosiahol neutrálny stav.

Farmakologický účinok na telo a orgány

Acetylcholín slúži ako neurogénny prenášač pre medzibunkovú komunikáciu. Je zabalená vo vezikulách v motorických neurónoch a pri signáli sa uvoľňuje do synaptickej štrbiny. Viaže sa na nikotínové receptory vo svalovej koncovej doske. Po úspešnej väzbe sa otvorí kanál, ktorý je spojený s receptorom, na ktorý sa acetylcholín viaže. Tento kanál umožňuje hlavne kladne nabité ióny, ako sú sodík a draslík, ale aj záporne nabité chloridové ióny. Tieto tečú pozdĺž gradientu, buď do svalovej bunky alebo z nej. Vyskytuje sa typický iónový prúd.

Pretože gradient sodíka, ktorý vedie do bunky, je najväčší, svalová bunka je nabitá čoraz pozitívnejšie, pretože sodík je kladne nabitý ión. Bunka depolarizuje a vytvára takzvaný excitačný postsynaptický potenciál (skrátene EPSP). Ak tento EPSP dosiahne určitý prahový potenciál, môže vzniknúť akčný potenciál. Tento akčný potenciál sa šíri ďalej na svale a nakoniec vedie k záškubu svalov prostredníctvom ďalších procesov. Na ukončenie depolarizácie na svalovej koncovej doštičke sa acetylcholín štiepi acetylcholinesterázou. Štiepne produkty sa znovu dostanú do nervovej bunky.

Suxametonium má podobnú štruktúru ako acetylcholín, t.j. proces svalového zášklbu je presne rovnaký. Jediným rozdielom je, že suxametónium nie je štiepené acetylcholínesterázou. Výsledkom je, že zostáva viazaný na svalový receptor a dochádza k trvalej depolarizácii. Normálne sa po depolarizácii receptor prevedie do neaktívneho stavu, z ktorého sa po krátkej dobe zotaví a je pripravený na ďalšiu depolarizáciu. Avšak vďaka permanentnej depolarizácii zostáva receptor v neaktívnom stave a dochádza k excitačnej blokáde. Po počiatočnom zášklbe svalov nasleduje relaxácia.

Lekárske aplikácie a použitie pri liečbe a prevencii

Suxametonium sa používa ako depolarizujúci svalový relaxant, najmä v anestézii. Používa sa hlavne vtedy, keď je potrebná krátka svalová relaxácia. Pretože suxametonium má len krátke trvanie účinku 10 minút, ale začiatok účinku je zaznamenaný už po jednej minúte. Opakované použitie suxametónia je potrebné pre dlhšie operácie.

Používa sa na intubáciu počas indukcie anestézie, pretože trubica sa dá ľahšie vložiť do priedušnice. Suxamethonium sa tiež používa na relaxáciu ventilovaných pacientov. Používa sa tiež v anestézii ako prostriedok voľby na vyvolanie anestézie u pacientov bez pôstu, ktorí tak nesú zvýšené riziko zvracania a vdýchnutia obsahu žalúdka. Toto je známe ako „rýchla indukcia postupnosti“, t.j. rýchly proces indukcie anestézie.

Ďalšou indikáciou je zníženie svalových kontrakcií počas záchvatov. Problémom sú genetické varianty pseudocholinesterázy, ktorá štiepi suxametónium a tým rozpúšťa svalovú relaxáciu. Jeden z 2 500 pacientov má nedostatočné množstvo pseudocholinesterázy v dôsledku genetického defektu. Výsledkom je, že suxametónium pracuje dlhšie pre postihnutých, a preto musia byť dlhšie vetrané. Suxamethonium sa podáva ako injekčný roztok.

Svoje lieky nájdete tu

Riziká a vedľajšie účinky

Niektorí pacienti sú menej schopní štiepiť suxametónium, pretože im chýba enzým pseudocholinesteráza. To vedie k život ohrozujúcim svalovým blokádam dýchacích svalov. Krátke zášklby svalov na začiatku podávania suxametónia môžu v závislosti od sily viesť k deštrukcii niekoľkých svalových buniek. Draslík v bunkách môže unikať a viesť k srdcovým arytmiám a iným kardiovaskulárnym problémom.

Medzi ďalšie vedľajšie účinky patrí zvýšenie vnútroočného tlaku, a preto by sa nemal používať na známy glaukóm. Niektorí pacienti sa sťažujú na bolesť svalov, ktorá pretrváva niekoľko dní po operácii, ktorá sa podobá bolavým svalom. V týchto najvzácnejších prípadoch vedie podávanie suxametónia k malígnej hypertermii. Vyznačuje sa tým, že trvalá kontrakcia svalových vlákien výrazne zvyšuje telesnú teplotu. Z tohto dôvodu by sa pacienti s poruchami svalov (ako je svalová dystrofia) nemali liečiť suxametóniom.

Suxamethonium by nemali užívať ani pacienti, ktorí majú nestabilnú bunkovú membránu, napríklad pri popáleninách a zraneniach. Pacienti, ktorí boli dlhodobo imobilizovaní, by sa tiež mali vyhnúť aktívnej zložke, pretože zvyšuje citlivosť receptorov Ach.