selegilín

selegilín je liečivo z triedy inhibítorov monoaminooxidázy (inhibítory MAO-B). Antiparkinsonikum inhibuje rozklad dopamínu v mozgu.

Čo je liek Selegelin?

Selegelín sa používa na liečbu Parkinsonovej choroby. Vzhľadom na svoj krátky polčas a súvisiaci slabý účinok sa zvyčajne podáva v kombinácii s liekom levodopou. Môže sa tiež použiť ako monoterapeutikum pri miernejších chorobných procesoch. V USA sa účinná látka používa aj na liečenie depresie.

Selegelín je takzvaný inhibítor MAO-B. Inhibuje enzým monoaminooxidáza B. Liek objavil chemik József Knoll. Produkcia selegelínu vyžaduje viacstupňovú syntézu. Toto je založené na (RS) -metamfetamíne.

Farmakologický účinok

Parkinsonova choroba je spôsobená smrťou špeciálnych nervových buniek v substantia nigra. Tieto nervové bunky zvyčajne uvoľňujú dopamín. Keď nervové bunky uvoľňujúce dopamín klesnú, je nedostatok dopamínu. Prečo bunky hynú ešte neboli objasnené.

Dopamín je neurotransmiter, ktorý je potrebný na správne vykonanie pohybových sekvencií. Telo môže nedostatok dopamínu dlhodobo kompenzovať. Prvé príznaky sa objavia až po smrti 60% nervových buniek produkujúcich dopamín.

Za účelom spomalenia progresie ochorenia a zmiernenia symptómov choroby dostávajú pacienti dopamín vo forme prekurzora L-dopa. Pretože dopamín, ktorý sa tvorí z L-Dopa, sa štiepi enzýmom monoaminooxidáza B v synaptickej medzere medzi nervovými bunkami, musí sa tento enzým inhibovať. Inak dodaný dopamín nemôže rozvíjať svoj účinok v cieľovom mieste. Selegelín je jedným takým inhibítorom monoaminooxidázy B. Zabezpečuje ireverzibilnú inhibíciu MAO-B. Výsledkom je, že dopamín zostáva v synaptickej medzere dlhšie, a preto sa môže v plnej miere prejaviť v centrálnom nervovom systéme.

Lekárske použitie a použitie

Selegelín je schválený ako monoterapeutické činidlo na liečbu skorých štádií Parkinsonovej choroby. V kombinácii s liekom levodopa sa Selegelin používa na symptomatickú liečbu Parkinsonovej choroby. Liek sa podáva hlavne pacientom s tzv. Kolísavým klinickým obrazom. Vyjadruje sa to napríklad javom zapnutia. U pacienta dochádza k náhlej zmene z normálnej mobility na úplnú neschopnosť pohybu. Ďalším znakom kolísavého klinického obrazu je akinzia na konci dávky. Tieto výkyvy v mobilite sa môžu vyskytnúť po dlhodobom používaní L-Dopa. Poruchy pohybu sú spôsobené znížením účinnosti liečby. Selegelín môže tieto výkyvy zmierniť.

V Spojených štátoch je selegelín predpísaný na liečbu depresie. V Nemecku nie je liek na túto indikáciu schválený. Na istý čas bol Selegelin podávaný tiež pacientom s Alzheimerovou chorobou. Metaanalýzy však ukázali, že pri používaní selegelínu sa príznaky nezlepšili.

Svoje lieky nájdete tu

Riziká a vedľajšie účinky

Častými vedľajšími účinkami selegelínu sú sucho v ústach, závraty a problémy so spánkom. Môže sa tiež vyskytnúť strata chuti do jedla, zmätenosť a nízky krvný tlak. V závažných prípadoch ľudia trpia halucináciami a úzkosťou.

Ďalším možným vedľajším účinkom selegelínu je srdcová arytmia. Sú to viditeľné ako srdcový rytmus, ktorý je príliš rýchly, srdcový rytmus príliš pomalý alebo búšenie srdca.

Selegelín môže zvyšovať účinky a vedľajšie účinky psychostimulancií, určitých nosných kvapiek, antihypertenzív, antihypertenzív, sedatív a etanolu. Linezolid, antibiotikum, má vedľajšie účinky inhibujúce MAO. Tieto môžu byť tiež zosilnené Selegelinom, takže môže existovať prebytok dopamínu. Nadbytok dopamínu môže viesť k úzkosti a schizofrénii.

Súbežné použitie selegelínu a antidepresív je kontraproduktívne. Kombinácia týchto liekov môže viesť k prehriatiu, záchvatom, duševným poruchám a kardiovaskulárnym problémom. V najhoršom prípade to môže viesť k kóme. S selegelínom sa nesmú užívať najmä selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (SSRI) a fluoxetín.

Liečivé látky, ktoré sa štiepia monoaminooxidázami, zostávajú v krvi dlhšie, ak sa selegelín užije súčasne. Pri užívaní selegelínu a potravín obsahujúcich tyramín, ako je syr alebo červené víno, sa neočakávajú žiadne nežiaduce účinky. Vďaka MAO selektivite je stále k dispozícii dostatok monoamín oxidázy A na rozdelenie aminokyselín.