Afatinib

S prípravou Afatinib je to relatívne nová aktívna zložka používaná pri liečbe rakoviny pľúc. Protirakovinový účinok sa dosiahne blokovaním rastových faktorov v bunkách.

Čo je Afatinib?

Účinná látka afatinib sa používa na liečbu dospelých pacientov s pokročilým nemalobunkovým karcinómom pľúc. Je to relatívne nová aktívna zložka, ktorá bola schválená iba v Európskej únii a USA v roku 2013 vo forme tabliet.

Tieto sa užívajú jedenkrát denne na lačný žalúdok a sú určené na jednej strane na zabránenie tomu, aby sa zmenené rastové faktory mohli viazať na zmenené receptory, a na druhej strane na zabránenie aktivácie neobmedzeného rastu buniek. Afatinib patrí do skupiny inhibítorov kinázy.

Ich liečebný účinok je založený na skutočnosti, že účinné látky sú viazané na enzýmy, ktoré hrajú dôležitú úlohu pri vývoji a šírení rôznych druhov rakoviny. Pretože sa inhibítory kinázy používajú špecificky proti rôznym typom rakoviny, ako je rakovina pľúc, rakovina prsníka alebo hrubého čreva, považujú sa za lepšie tolerované ako tradičné rakovinové prípravky.

Farmakologický účinok

Rovnako ako všetky ostatné bunky v tele, sú rakovinové bunky stimulované, aby sa množili rôznymi rastovými faktormi. Na stimuláciu bunkového rastu sa rastový faktor viaže na bunkový receptor.

Výsledkom je, že pôsobením enzýmu tyrozínkinázy sa receptor mení, čím sa aktivujú procesy, ktoré sú zodpovedné za rast a reprodukciu. Skutočnosť, že nádorové bunky rastú a množia sa nekontrolovaným spôsobom, je spôsobená tým, že ich receptory pre bunkový rast sú buď príliš veľké alebo príliš modifikované. Účinná látka Afatinib začína týmto mechanizmom: Ukladá sa priamo na miestach tvorby rastových faktorov, čím sú trvalo a špecificky blokované.

Prípravok nerozlišuje medzi prírodnými alebo modifikovanými receptormi. To bráni tomu, aby sa do buniek organizmu vysielal signál podporujúci rakovinu. Na molekulárnej úrovni sú proteínové a lipidové kinázy poškodené vo svojej funkcii. Rakovinové bunky môžu prípravkom nielen brzdiť rast, ale tiež ich ničiť. Prípravok je teda podobný iným inhibítorom kinázy, čo sa týka spôsobu účinku. Účinok lieku trvá pomerne dlho 37 hodín.

Lekárske použitie a použitie

Afatinib je predpísaný iba pre dospelých pacientov s lokálne pokročilým karcinómom pľúc. Prípravok je tiež účinný, ak sa rakovina už rozšírila do iných orgánov s metastázami.

Predpokladom liečby afatinibom je však to, že pacient má aktivujúce mutácie EGFR. Pred prvým podaním aktívnej zložky sa vyžaduje zodpovedajúci test. Asi 80 percent všetkých pacientov s rakovinou pľúc možno liečiť afatinibom, pretože toto percento trpí nemalobunkovým karcinómom pľúc. Rovnako ako malobunkové bronchiálne karcinómy, ktoré sa považujú za zvlášť agresívne, aj táto forma rakoviny pľúc nemá počas dlhých fáz príznaky.

Typické príznaky, ako je chronický kašeľ, ťažkosti s dýchaním, vykašliavanie krvi, strata hmotnosti a nechutenstvo, sa zvyčajne považujú za príznaky rakoviny pľúc iba vtedy, keď dosiahli pokročilé štádium, v ktorom už nie je možné vyliečenie. Najdôležitejšie rizikové faktory, ktoré môžu spôsobiť rakovinu pľúc, sú aktívne a pasívne fajčenie.

Za karcinogénne sa považujú aj iné látky, ako je radón, azbest, rádioaktívny prach a podobne. Ohniská rakoviny pľúc môžu byť podporované aj vysokou úrovňou znečistenia ovzdušia, existujúcimi pľúcnymi chorobami a genetickými predpokladmi.

Riziká a vedľajšie účinky

Pretože liečba afatinibom môže viesť k vedľajším účinkom, z ktorých niektoré sú závažné, je potrebné starostlivo sledovať prvých šesť týždňov po začatí liečby. To platí najmä v prípade hnačky. Môžu to byť veľmi vážne av extrémnych prípadoch dokonca viesť k dehydratácii, ak pacient nepije veľa tekutín na kompenzáciu.

Medzi najbežnejšie vedľajšie účinky patria aj závažné kožné reakcie, ktoré sa môžu vplyvom ultrafialového žiarenia zhoršiť. Pacienti by sa mali chrániť pred slnkom a nemali by používať solárium. Vedľajšie účinky afatinibu sa môžu prejaviť pri rôznych sťažnostiach, takže ďalšie liečenie sa musí vykonávať pod osobitným lekárskym dohľadom.