klotrimazol patrí medzi širokospektrálne fungicídne lieky. Liek sa používa na liečbu rôznych plesňových infekcií (mykóz).
Čo je klotrimazol?
Klotrimazol je antimykotikum, ktoré pochádza zo skupiny imidazolov. Podáva sa na liečbu plesňových infekcií na koži. Pretože klotrimazol pôsobí proti rôznym hubám, používa sa ako širokospektrálne fungicídne činidlo.
Vývoj klotrimazolu sa uskutočnil v rokoch 1967 až 1969 v Nemecku vo výskumných zariadeniach spoločnosti Bayer AG. Experimentálne a klinické štúdie nasledovali od roku 1970 do roku 1972 na testovanie účinnosti a znášanlivosti antimykotika. Prvé patenty boli vydané v USA v roku 1972. O rok neskôr sa clotrimazol dostal na trh v Spolkovej republike Nemecko pod značkou Canesten®. Látka sa môže podávať ako krém, vaginálna tableta a roztok.
Pretože sa ukázalo, že klotrimazol je dobre tolerovaný, antimykotikum by sa mohlo vyňať z predpisovacej povinnosti od roku 1977. Účinky klotrimazolu sa objasnili prostredníctvom štúdií od začiatku 80. rokov 20. storočia. Droga sa v súčasnosti používa aj proti mnohým plesňovým infekciám kože.
Farmakologický účinok
Klotrimazol patrí do skupiny triazolov a imidazolov. Účinok protiplesňového činidla je založený na ničení škodlivých húb na bunkovej stene. Týmto spôsobom je možné obmedziť rast húb.
Klotrimazol inhibuje látku ergosterol. Výroba ergosterolu, ktorá sa uskutočňuje v rôznych krokoch, sa uskutočňuje rôznymi enzýmami. Inhibíciou určitého enzýmu klotrimazol zabezpečuje prerušenie hromadenia ergosterolu. To vedie k narušeniu tvorby bunkovej steny v priebehu delenia buniek. To má za následok inhibíciu rastu húb tak, že sa už ďalej nemôže šíriť.
V medicíne sa protiplesňový účinok označuje aj ako fungistatický. Pri zodpovedajúcich vysokých dávkach je tiež možný fungicídny účinok. Klotrimazol má tiež vlastnosť, že je schopný pôsobiť proti špeciálnym korynebaktériám. Z tohto dôvodu je prostriedok na hubenie vhodný aj na liečenie infekcií týmito tyčinkovitými zárodkami.
Po perorálnom podaní sa absorbuje 90 percent klotrimazolu. Asi po štyroch hodinách sa antimykotikum dostalo do väčšiny tkanív organizmu. Svoju najvyššiu koncentráciu dosahuje po 25 hodinách v pečeni, tukových tkanivách, koži a nadobličkách. K inaktivácii liečivej látky dochádza aj v pečeni. 90 percent klotrimazolu sa vylučuje stolicou. Zvyšných desať percent opúšťa telo močom.
Lekárske použitie a použitie
Väčšina húb spôsobujúcich ochorenie sa dá liečiť klotrimazolom. Patria sem predovšetkým plesňové infekcie na koži a ženskej vagíne, ako aj plesňové nechtové choroby, ktoré sa vyskytujú na rukách a nohách.
Dávkové formy klotrimazolu proti kožným hubám (dermatofytom), plesniam alebo kvasinkám sú rôzne. Plesňové infekcie veľkého rozsahu sa dajú účinne liečiť sprejmi. Sú vhodné aj na striekanie predmetov. Patria sem topánky, v prípade športovcovho chodidla.
Krémy sa používajú hlavne na ošetrenie genitálnej oblasti. Môžu sa však podávať aj vaginálne čapíky alebo vaginálne tablety. Liečia sa väčšinou zápalové kvasinkové infekcie. Ďalej je klotrimazol vhodný na terapiu superinfekcií, ktoré sú vyvolané baktériami, proti ktorým je možné s klotrimazolom bojovať.
Vaginálne tablety sú tiež účinné pri trichomoniáze, ktorá je infekciou mikroorganizmom Trichomonas vaginalis.
Klotrimazol sa používa ako prášok na následné ošetrenie kožných plesňových infekcií. Prášok je tiež možné použiť na prevenciu plesňových infekcií. Suchý účinok prášku je zvlášť výhodný, pretože huby sa radšej množia vo vlhkom prostredí.
Dávka klotrimazolu závisí od rozsahu fungálneho ochorenia. Prípravok sa aplikuje alebo nastrieka priamo na postihnutú oblasť. Zvyčajná dávka je jedna až tri aplikácie za deň. Celkovo trvá liečba klotrimazolom dva až štyri týždne. Aby sa predišlo recidíve, odporúča sa pokračovať v liečbe jeden až dva týždne po odznení príznakov.
Riziká a vedľajšie účinky
Vedľajšie účinky liečby klotrimazolom sa vyskytujú zriedkavo, pretože látka je všeobecne dobre tolerovaná. Niektorí ľudia však môžu pociťovať svrbenie, dočasné začervenanie kože, pichanie, pálenie a suchú pokožku. Občas sa objavia aj alergické reakcie.
Klotrimazol sa nesmie používať, ak je pacient precitlivený na antimykotikum. Počas prvej fázy gravidity sa má klotrimazol na liečbu kvasinkovej infekcie podávať iba pod prísnym dohľadom lekára. Existuje podozrenie, že antimykotikum môže spôsobiť potrat.
Ak sa však klotrimazol absorbuje iba lokálne na koži, nehrozí riziko poškodenia dieťaťa. Počas dojčenia sa vyhnite použitiu antimykotika na prsníku. To isté platí pre podávanie aktívnej zložky dojčatám a malým deťom.
Pri súbežnej liečbe klotrimazolom a inými antimykotikami, ako je nystatín, natamycín a amfotericín B, sú možné interakcie. To vedie k zníženiu účinnosti klotrimazolu. Klotrimazol zároveň môže znížiť pozitívne účinky týchto liekov. Existuje tiež riziko, že účinok prostriedku sa zníži použitím kozmetických prostriedkov, dezodorantov alebo prostriedkov na intímnu hygienu.
