na Inhibítory proteáz týka sa rôznych látok, ktoré môžu vo svojej funkcii inhibovať vlastné proteázy tela. Môže ísť o peptidy, proteíny alebo niektoré látky s nízkou molekulovou hmotnosťou. K inhibítorom proteázy patria jedy, ako sú škorpión alebo hadie jedy. To ukazuje, že inhibítory proteázy môžu byť veľmi nebezpečné. V medicíne sa inhibítory proteáz používajú okrem iného na pôsobenie ako antikoagulanciá, na zníženie krvného tlaku, ktorý je príliš vysoký vo forme antihypertenzív alebo na pomoc vo forme antivirotík pri infekciách HIV alebo HCV.
Čo sú to proteázové inhibítory?
Termín proteázové inhibítory zahrnuje všetky látky, ktoré inhibujú vlastné proteázy tela v ich pôsobení. Proteázy sú enzýmy, ktoré sa teraz nazývajú peptidázy. Termín proteázy je zastaraný, ale pomáha lepšie pochopiť, pre čo sú proteázové inhibítory.
Peptidázy alebo proteázy majú za úlohu štiepiť proteíny. Pretože inhibítory proteáz inhibujú tieto enzýmy, je štiepenie týchto proteínov inhibované alebo dokonca zabránené.
Farmakologický účinok
Účinky prirodzene sa vyskytujúcich inhibítorov proteázy môžu byť smrtiace. To je napríklad prípad hadov a škorpiónov, ktoré sú prírodne sa vyskytujúcimi inhibítormi proteázy.
V medicíne môže rozumné použitie inhibítorov proteáz zachrániť životy. Môžu byť inhibované štyri typy proteáz, a to serínové proteázy, cysteínové proteázy, metaloproteázy a aspartátové proteázy. Pre každú formu proteázy existujú rôzne inhibítory proteázy, ktoré sú špecificky prispôsobené jednej z týchto štyroch proteáz. Existujú tiež niektoré, ktoré môžu inhibovať rôzne proteázy.
Je dôležité venovať pozornosť správnemu dávkovaniu, pretože inhibítory proteáz používané v medicíne môžu mať veľmi toxický účinok aj v prípade predávkovania.
Lekárske použitie a použitie
Známe inhibítory proteáz v medicíne sú také, ktoré sa používajú na inhibíciu zrážania krvi, na reguláciu vysokého krvného tlaku a na liečenie infekcií HIV a HCV.
Antikoagulanciá sa tiež nazývajú antikoagulanciá. Používajú sa na príliš silné zrážanie krvi. K dispozícii sú rôzne antikoagulanciá. Patria sem kumaríny, tiež nazývané antagonisty vitamínu K, heparíny, priame perorálne antikoagulanciá (ktoré zasahujú priamo do koagulačnej kaskády), všetky látky obsahujúce hirudín alebo látky tvoriace komplex vápnika.
Inhibítory proteázy vo forme antihypertenzív sa používajú na zníženie krvného tlaku. Môžu to byť napríklad beta blokátory a blokátory vápnikových kanálov, ktoré inhibujú prítok vápnika. Inhibítory ACE, antagonisty aldosterónu a antagonisty AT1 inhibujú systém renín-angiotenzín-aldosterón. Inhibítory proteázy tiež zahŕňajú všetky formy diuretík, t.j. vodu, ktorá týmto spôsobom znižuje krvný tlak.
Antivirotiká sú tiež inhibítory proteáz. Zabraňujú množeniu vírusov v tele. Patria sem vírusy pri ochoreniach, ako je HIV, kde je obzvlášť užitočné použitie inhibítorov proteáz. Spôsob fungovania antivirotík je iný. Niektoré bránia ukotveniu do bunkovej membrány hostiteľského organizmu, iné bránia prenikaniu do hostiteľskej bunky, iné bránia tvorbe nových vírusov alebo uvoľneniu novovytvorených vírusov z hostiteľskej bunky.
Riziká a vedľajšie účinky
Všetky inhibítory proteáz sa musia používať veľmi opatrne. Ako užitočné môžu byť antivirotiká na jednej strane, môžu byť tiež nebezpečné na druhej strane, pretože môžu nielen napádať bunky vírusu, ale v prípade predávkovania môžu zastaviť aj celý bunkový život liečeného organizmu. by to malo smrtiace následky.
Pokiaľ ide o antikoagulanciá, treba vždy poznamenať, že na jednej strane môžu na ne existovať alergické reakcie, ale na druhej strane, ak je dávka nesprávna, môže to tiež viesť k nadmernej a tým život ohrozujúcej inhibícii zrážania krvi.
Pokiaľ ide o všetky lieky na zníženie krvného tlaku, ktoré patria do skupiny inhibítorov proteáz, dá sa povedať, že každý z nich môže so sebou priniesť rôzne vedľajšie účinky a riziká. Vďaka diuretickému účinku môže telo vyschnúť, v tele môžu byť silné straty elektrolytov a zodpovedajúce poruchy av najhoršom prípade sa tendencia k trombóze zvyšuje v dôsledku zahustenej krvi.
Počas liečby inhibítormi proteáz sa môžu vyskytnúť kŕče, stav zámeny, srdcové arytmie alebo príliš nízky krvný tlak. Preto je dôležité byť zvlášť opatrný pri použití všetkých foriem inhibítorov proteáz.
.jpg)
