Účinná látka cisaprid je jednou z prokinetík, ktoré zvyšujú motilitu gastrointestinálneho traktu. Účinná látka vyvoláva závažné vedľajšie účinky na srdce, a preto bola v mnohých krajinách stiahnutá z trhu. Použitie sa neodporúča, sú k dispozícii bezpečnejšie lieky zo skupiny prokinetík.
Čo je cisaprid?
Cisaprid patrí do skupiny prokinetík. Prokinetika je účinná látka, ktorá podporuje pohyblivosť, t.j. mobilitu gastrointestinálneho traktu. V mnohých krajinách bol stiahnutý z trhu kvôli závažným vedľajším účinkom spôsobujúcim nepravidelný srdcový rytmus a predlžovaniu intervalu QT.
Chemicky je to derivát benzamidu. Vzorec je C23H29CIFN304. V roku 2000 bol stiahnutý z trhu v USA, po ktorom bolo pozastavené schválenie aj v Nemecku. V niektorých krajinách je však stále k dispozícii. Príjem by sa mal uskutočňovať iba s opatrnosťou.
$config[ads_text1] not found
Farmakologický účinok
Cisaprid je parasympatomimetikum, čo znamená, že zvyšuje účinnosť parasympatického nervového systému. Parasympatický nervový systém je súčasťou autonómneho nervového systému a antagonista sympatického nervového systému. Látka cisaprid stimuluje receptory serotinínu 5HT4. V dôsledku tejto stimulácie receptory uvoľňujú neurotransmiter acetylcholín. Acetylcholín hrá ústrednú úlohu pri prenose stimulov. Uvoľňuje sa do synaptickej štrbiny a interaguje s receptormi na postsynaptickej membráne. V dôsledku toho membrána cieľovej bunky mení svoju priepustnosť iónov, ktorá môže buď vyvolať excitáciu (depolarizáciu) alebo inhibíciu (hyperpolarizáciu) cieľovej bunky.
Pri použití aktívnej zložky cisaprid acetylcholín zvyšuje pohyblivosť a zvyšuje peristaltiku. Takže sa zdá celkovo prokinetický. Známym vedľajším účinkom je proarytmický vplyv na srdce, pri ktorom bol pozorovaný predovšetkým zvýšený výskyt tzv. Syndrómu dlhého QT.
$config[ads_text2] not foundSyndróm dlhého QT je ochorenie srdca, ktoré patrí do skupiny canalopatií, u ktorých je QT interval patologicky predĺžený. Ak sa syndróm dlhého QT objaví v dôsledku podania cisapridu, je to sekundárny, t.j. získaný, LQT syndróm. V dôsledku vedľajšieho účinku bol liek v mnohých krajinách stiahnutý z trhu.
Biologická dostupnosť cisapridov je približne 30 - 40%, účinná látka sa viaže hlavne na plazmatické bielkoviny v krvi, plazmatický polčas je asi desať hodín. Cisaprid sa metabolizuje hlavne v pečeni, prostredníctvom systému cytochrómu P450 a v čreve. Účinná látka sa vylučuje výlučne obličkami a žlčou.
Lekárske použitie a použitie
Účinná látka sa používa pri refluxnej ezofagitíde, všeobecných pohybových poruchách gastrointestinálneho traktu, žalúdočnej obrne a zápche. Indikácie sú odvodené od farmakologických vlastností cisapridov, oblasťou pôsobenia je výlučne gastrointestinálny trakt.
Pri refluxnej ezofagitíde je zápal pažeráka spôsobený refluxom (spätným tokom) kyslej žalúdočnej šťavy. Kontraindikácie sú srdcové arytmie a tachykardia Kontraindikácie sú dôsledkom závažných vedľajších účinkov cisapridu v oblasti srdca.
$config[ads_text3] not foundRiziká a vedľajšie účinky
Medzi riziká a vedľajšie účinky patria srdcové arytmie a vyššie uvedené predĺženie a QT interval. Vedľajšie účinky sú drastické a môžu byť fatálne. Droga alebo účinná látka boli stiahnuté z trhu v mnohých krajinách, pretože riziká spojené s jej používaním boli hodnotené príliš vysoko.
Použitie cisapridu sa neodporúča, pretože sú dostupné ďalšie účinné látky zo skupiny prokinetík, ktoré majú menej vedľajších účinkov a nie sú z hľadiska účinnosti horšie ako cisaprid.
.jpg)
