fenytoín

fenytoín je liek z triedy antikonvulzív. V závislosti od použitia sa fenytoín zaraďuje medzi antiarytmiká.

Čo je fenytoín?

Fenytoín je liek, ktorý sa používa hlavne na liečbu epilepsie. Látka sa používa aj na liečbu srdcových arytmií.

Fenytoín prvýkrát syntetizoval v roku 1908 chemik a univerzitný profesor Heinrich Biltz. Za týmto účelom Biltz zahrieval benzil a močovinu. Po prešmyku kyseliny benzilovej sa vytvoril fenytoín. Fenytoín sa v Európe predáva pod obchodným názvom Phenhydan®, Zentropil® alebo Epanutin®. K dispozícii sú aj generické lieky. Fenytoín je derivát hydantoínu. Hydantoíny sú nasýtené heterocyklické zlúčeniny a sú zase derivátom imidazolov.

Biologická dostupnosť fenytoínu je dobrá. Liek je metabolizovaný v pečeni. Tento metabolizmus je závislý od dávky, a preto polčas lieku kolíše. Fenytoín sa vylučuje hlavne obličkami.

Farmakologický účinok

Fenytoín blokuje sodíkové kanály v bunkách tela. Blokovanie kanálov a oneskorené zotavenie po excitácii buniek bránia rýchlemu prítoku sodíkových iónov. Akčné potenciály sú vyvolané prítokom sodíka do buniek. Na jednej strane, ak sa zabráni prítoku sodíka, akčné potenciály nestúpajú tak rýchlo. Na druhej strane príbehy akčného potenciálu sú kratšie.

Okrem zníženého prítoku sodíkových iónov dochádza k zvýšenému odtoku iónov draslíka. Zvyšuje sa teda prah stimulu. Aby sa aktivoval akčný potenciál, musí cieľová bunka zasiahnuť oveľa silnejší stimul. Membránový potenciál je teda stabilizovaný fenytoínom. Na rozdiel od mnohých iných antiarytmík však AV vedenie do srdca neovplyvňuje fenytoín.

Lekárske použitie a použitie

Fenytoín sa používa hlavne na liečbu epilepsie. Je vhodný ako dlhodobá liečba jednoduchých a komplexných parciálnych záchvatov. Fokálne záchvaty začínajú v určitej oblasti mozgu a ovplyvňujú iba jednu hemisféru. Môžu sa prejaviť ako svrbenie svalov, mravčenie, pocity tepla, necitlivosť, záblesky svetla pred očami alebo závraty. Pacienti s komplexnými parciálnymi záchvatmi často strácajú vedomie.

Fenytoín sa podáva tiež na primárne generalizované tonicko-klonické záchvaty. Tieto epileptické záchvaty sú známe aj ako veľké záchvaty. V prípade status epilepticus je fenytoín tiež schválený na intravenózne podanie. Status epilepticus sa vzťahuje na dlhotrvajúce epileptické záchvaty. Záchvaty sa môžu objaviť aj v celej sérii, pričom interval medzi jednotlivými záchvatmi je taký krátky, že sa postihnuté osoby nestanú pri vedomí. Status epilepticus môže v závislosti od závažnosti spôsobiť vážne poškodenie av najhoršom prípade môže byť smrteľný. V prípade generalizovaných záchvatov typu neprítomnosti, tzv. Drobné záchvaty, fenytoín nemá žiadny účinok.

Vo výnimočných prípadoch sa fenytoín používa aj na liečbu stavov neurogénnej bolesti. Z dôvodu vedľajších účinkov, ktoré sa môžu vyskytnúť počas liečby fenytoínom, sa liek tu používa, iba ak iné terapeutické opatrenia nefungujú.

Fenytoín sa tiež používa na liečbu tzv. Komorových tachykardií (závodné srdce). Komorové tachykardie sú srdcové arytmie, ktoré pochádzajú z komôr. Komorová tachykardia je núdzová situácia, ktorá sa zvyčajne vyskytuje po intoxikácii digitalisom. Digitálne glykozidy sa používajú na liečbu srdcových chorôb. Pri predávkovaní môžu viesť k život ohrozujúcim srdcovým arytmiám.

Riziká a vedľajšie účinky

Typickým vedľajším účinkom fenytoínu je bradykardia. Bradykardia je srdcová frekvencia menšia ako 60 úderov za minútu. Toto spomalenie srdcového rytmu môže byť veľmi nebezpečné, a preto sa fenytoín podáva len pod prísnym dohľadom. Ďalšími vedľajšími účinkami sú narušená koordinácia pohybov s trasmi alebo poruchami chôdze, nystagmus, závraty a výrastky ďasien.

Anémia sa tiež pozoruje častejšie. Môže dôjsť aj k osteomalácii. Pri osteomalácii kosti zmäknú. Ochorenie je sprevádzané tupou bolesťou a zvýšeným rizikom zlomenín. U pacientov užívajúcich fenytoín sa môže tiež vyvinúť vyrážka v tvare akné. Vlasy, ktoré presahujú obvyklý rozsah, sa môžu vyskytnúť aj v inak bezsrstých oblastiach. Rast vlasov môže byť lokálny alebo môže ovplyvniť celé telo, s výnimkou dlaní a chodidiel.

Nežiaduce účinky sa môžu prejaviť aj na mentálnej úrovni. To môže viesť k zhoršeniu vnímania a zhoršeniu pamäti. Tieto intelektuálne poruchy sú často sprevádzané únavou a bolesťami hlavy.

Fenytoín často interaguje s inými drogami. Aktívna hladina sa zvyšuje pomocou antihistaminík, antibiotík, benzodiazepínov, antidepresív, určitých anestetík, protizápalových liekov a inhibítorov protónovej pumpy.

Účinky fenytoínu sa znižujú alkoholom, karbamazepínom, primidónom a fenobarbitalom. Perorálne antikoagulanciá, perorálne kontraceptíva, tricyklické antidepresíva, verapamil a kortikosteroidy fungujú v kombinácii s fenytoínom menej dobre.

Kontraindikácie pri užívaní fenytoínu sú ochorenie pečene, tehotenstvo, ochorenie kostnej drene, zlyhanie srdca, AV blokáda srdca vyššieho stupňa a syndróm chorého sínusu.