Prometazín

Prometazín je neuroleptikum (v skutočnosti antihistaminikum), ktoré má sedatívne, antialergické, antiemetické a spánkové účinky. Používa sa hlavne na liečbu agitácie.

Čo je prometazín?

Prometazín (chemický molekulový vzorec: C17H20N2S) patrí do skupiny fenotiazínov. Je to neuroleptikum, ale v skutočnosti patrí k antihistaminikám vďaka svojmu mechanizmu účinku.

Prometazín má malé alebo žiadne použitie ako antipsychotikum, čo je neobvyklé pre neuroleptiká. Používa sa však ako sedatívum (sedatívum). Okrem toho sa môže používať ako antialergikum a antiemetikum.

Farmakologický účinok

Prometazín patrí do prvej skupiny neuroleptík. Je to neuroleptikum s nízkou účinnosťou. Neuroleptiká sa používajú napríklad pri liečbe schizofrénie, pretože majú antipsychotický a stimulačný účinok. Psychózy sú spôsobené najmä účinkami neurotransmiterov dopamínu a serotonínu. Takmer všetky neuroleptiká majú preto inhibičný účinok na dopamínové a serotonínové receptory v centrálnom nervovom systéme tým, že ich obsadzujú, a tak oslabujú účinok dvoch neurotransmiterov ako antagonistov. Takto regulujú svoj vplyv na psychiku.

Prometazín má však iný mechanizmus účinku ako väčšina neuroleptík. V prvom rade je to antihistaminikum, a tak blokuje histamín väzbou na H1 receptory ako antagonistu. V centrálnom nervovom systéme sú tiež receptory histamínu. Pretože sa prometazín k nim viaže, má spánok a upokojujúci účinok. Je preto zvlášť vhodný na liečenie stavov vzrušenia. Nie je však vhodný na jedinú liečbu schizofrénie.

K absorpcii prometazínu dochádza v čreve a dochádza veľmi rýchlo. Podlieha však vysokému účinku prvého priechodu, čo vedie k relatívne nízkej biologickej dostupnosti. Plazmatický polčas látky je asi 10-12 hodín, najvyššia plazmatická koncentrácia je po jednej a pol až troch hodinách.

Liek je metabolizovaný enzýmom zo skupiny cytochrómov P450, výsledné metabolity nie sú farmakologicky aktívne. Takže nemajú žiadny vlastný účinok.

Lekárske použitie a použitie

Prometazín sa používa na agitáciu a úzkosť, nepokoj, poruchy spánku a alergie. Používa sa však iba na alergie, ak sa vyžaduje súčasná sedácia. Okrem toho sa liek používa aj na nevoľnosť a zvracanie, keď nie je možné použiť lepšie tolerované antiemetiká.

Prometazín nie je vhodný iba na liečbu schizofrénie. Neuroleptická účinnosť liečiva je uvedená ako 0,5. Preto je jedným z neuroleptík s nízkou účinnosťou, ktoré sa používajú hlavne kvôli upokojujúcemu (sedatívnemu) účinku. Z toho možno odvodiť nevhodnosť na jedinú liečbu schizofrénie.

Na liečbu alergických reakcií, nevoľnosti a zvracania nie je prometazín prvou voľbou, pretože má sedatívny účinok. Existujú lepšie tolerované lieky, ktoré nemajú sedatívny účinok alebo nespôsobujú spánok a napriek tomu sú účinné proti alergickým reakciám, nevoľnosti a zvracaniu. Ak však tieto látky nie sú k dispozícii, nemožno ich podať z iných dôvodov alebo ak sa vyžaduje súbežná sedácia, na tieto sťažnosti sa môže použiť prometazín, v porovnaní s ktorým je veľmi účinný.

Svoje lieky nájdete tu

Riziká a vedľajšie účinky

Prometazín môže spôsobiť množstvo nepriaznivých účinkov na lieky.Medzi ne patrí sucho v ústach, zápcha, strata libida, zmätenosť, závraty, hypotenzia (nízky krvný tlak), srdcové arytmie, bolesti hlavy, dyskinéza (poruchy pohybu), akatízia (abnormálne poruchy pohybu), záchvaty, neuroleptický malígny syndróm a respiračná depresia u malých detí a pacientov s Bronchiálna astma alebo CHOCHP.

Prometazín sa nesmie užívať súčasne s liekmi na zníženie krvného tlaku (antihypertenzíva), tabletkami na spanie, liekmi na zmiernenie bolesti a alkoholom, pretože zvyšuje účinky týchto látok.

U detí mladších ako dva roky, pri užívaní inhibítorov MAO, pri Reyeovom syndróme, pri epilepsii, zhoršenom vedomí, hypotenzii, pri koronárnych artériách, dysfunkcii pečene, dysfunkcii obličiek, bronchiálnej astme, bronchitíde, bronchiektázii, pri cystickej fibróze, glaukóme v úzkom uhle a pri hyperplázii prostaty pyloro-duodenálna zápcha, prometazín sa nesmie používať.

U starších ľudí sa môže podávať iba za prísnych pokynov.

Prometazín sa zneužíva na zvýšenie centrálneho účinku, napr. euforické účinky opiátov.