tioridazín

Účinná látka tioridazín je neuroleptikum a môže sa používať na liečbu schizofrénie a iných duševných chorôb.

Čo je tioridazín?

Účinná látka tioridazín je neuroleptikum a môže sa používať na liečbu schizofrénie a iných duševných chorôb.

Antipsychotický tioridazín je súčasťou skupiny účinných látok neuroleptík. Z chemického hľadiska je to jeden z fenotiazínov a používa sa ako neuroleptikum s nízkou účinnosťou.

Tioridazín sa používa na liečbu chronických foriem schizofrénie, ako aj iných psychóz spojených so stavmi vzrušenia a psychomotorickým nepokojom. Spravidla sa však liek používa len vtedy, ak nie je možné dosiahnuť liečbu inými liekmi.

Thioridazín bol patentovaný v roku 1966 švajčiarskou farmaceutickou spoločnosťou Sandoz, ktorá je teraz podskupinou spoločnosti Novartis AG. V tom čase bol tioridazín pomenovaný Melleril®. V súčasnosti sa stále používa ako druhový.

Účinná látka sa zvyčajne používa ako vínan alebo vo vode rozpustný hydrochlorid. Melleril však stiahol z trhu jeho najväčší výrobca Novartis v USA a Európe, pretože to môže spôsobiť nebezpečné srdcové arytmie.

Farmakologický účinok

Neuroleptiká sa používajú na liečbu schizofrénie. Majú upokojujúce a antipsychotické vlastnosti. Psychologické poruchy pri schizofrénii sú primárne spôsobené messengerovými látkami, ako sú serotonín a dopamín. Z tohto dôvodu je potrebné inhibovať zodpovedajúce receptory v centrálnom nervovom systéme. Na tento účel sa serotonínové alebo dopamínové receptory viažu pomocou rôznych liekov. Týmto spôsobom regulujú vplyv poslových látok ako antagonistov na psychiku pacienta.

Tioridazín je tiež jedným z antagonistov dopamínu. Spôsob účinku liečiva je založený na blokáde dopamínových receptorov, ktorá má zase inhibičný účinok na účinky dopamínu. Okrem toho neuroleptikum potláča ďalšie uvoľňovanie a reprodukciu dopamínu. Upokojujúce účinky tioridazínu sú však výrazne silnejšie ako jeho antipsychotické vlastnosti.

Neuroleptiká s nízkou účinnosťou, ako je tioridazín, nie sú vhodné na jedinú liečbu psychóz. Pri vyššej dávke sa aktivujú ďalšie receptory, ako sú histamínové receptory, adrenoreceptory a MACh receptory, čo zase vyvoláva zvýšené vedľajšie účinky.

Doteraz neznámy účinok tioridazínu ukázal nedávny výskum v Indii. Neuroleptikum sa ukázalo byť úspešným proti silne rezistentným bakteriálnym kmeňom typu Mycobacterium tuberculosis, pretože účinná látka má tiež antimikrobiálne vlastnosti. Ďalej môže byť tioridazín použitý ako funkčný inhibítor kyslej sfingomyelinázy (FIASMA).

Lekárske použitie a použitie

Tioridazín sa podáva na liečbu schizofrénie. Liek sa používa na boj proti psychózam, poruchám osobnosti, halucináciám a klamom. Tioridazín je tiež vhodný na liečenie stavov nepokoja. Neuroleptikum sa však zvyčajne používa iba ako sprievodné liečivo alebo ako alternatíva v prípade zlyhania bežných liekov.

Tioridazín môže byť tiež vhodný na liečenie tuberkulózy. Schválenie na tento účel však ešte nebolo udelené.

Ak sa neuroleptikum dávkuje podľa pokynov, všeobecne sa považuje za dobre tolerované. Zvyčajne sa podáva vo forme filmom obalených tabliet. Tekutá dávková forma je tiež k dispozícii pre seniorov.

Svoje lieky nájdete tu

➔ Lieky na upokojenie a posilnenie nervov

Riziká a vedľajšie účinky

Použitie tioridazínu môže mať nežiaduce vedľajšie účinky. Medzi najčastejšie vedľajšie účinky patrí ospalosť, sucho v ústach, závraty, rozmazané videnie, kolísanie krvného tlaku a upchatý nos. U žien môže mlieko niekedy pochádzať z iných ako dojčiacich prsníkov.

Medzi ďalšie možné vedľajšie účinky patrí zášklby, kŕče, chvenie, poruchy pohybových funkcií, stuhnuté svaly, nepokojný pohyb, bledosť tváre, alergické kožné reakcie, žihľavka, citlivosť na svetlo, opuchnutá príušná žľaza, zvýšenie telesnej teploty, problémy s dýchaním a bolestivé trvalé erekcie penisu bez dochádza k sexuálnej motivácii.

Okrem toho postihnutí ľudia často nedokážu zaujať pokojné miesto na sedenie. V zriedkavých prípadoch sa vyskytuje depresia, nočné mory, neuroleptický syndróm, obehové problémy, obštrukcia čriev, ako aj porucha vedomia alebo kóma. V najhoršom prípade môže pacient dokonca zomrieť náhle.

Ak je precitlivenosť na tioridazín alebo ak pacient trpí výraznými srdcovými arytmiami alebo silnou citlivosťou na svetlo, je potrebné vyhnúť sa použitiu neuroleptika. Kombinácia s liekmi, ktoré inhibujú izoenzým cytochrómu P4502D6, nie je tiež povolená. Môže ísť o beta-blokátory, tricyklické antidepresíva alebo inhibítory spätného vychytávania serotonínu, ako je paroxetín alebo fluoxetín.

Presné štúdie o použití tioridazínu počas tehotenstva nie sú k dispozícii. Zistilo sa však, že neuroleptikum môže preniknúť placentou. Z tohto dôvodu sa odporúča pred užitím starostlivo zvážiť riziká a prínosy.

V poslednej časti tehotenstva existuje riziko vedľajších účinkov pre dieťa. Prejavujú sa vo forme ťažkostí s dýchaním, trasením, poruchami príjmu potravy alebo ospalosťou. Okrem toho môže tioridazín preniknúť do materského mlieka, čo tiež prináša riziko vedľajších účinkov u dieťaťa. Preto, ak je potrebná liečba tioridazínom, odstavenie by sa malo uskutočniť vopred. Tioridazín sa používa u detí, keď nie sú k dispozícii žiadne iné vhodné lieky.

Súčasné podávanie tioridazínu a iných liekov môže viesť k narušujúcim interakciám. Napríklad beta-blokátor propranolol, liek na krvný tlak pindolol a antidepresíva, ako je fluvoxamín, spôsobujú, že tioridazín významne spomaľuje metabolizmus. Výsledkom je riziko poruchy vodivosti srdca, čo môže následne viesť k vážnym srdcovým arytmiám.