paclitaxel

Účinná látka paclitaxel sa používa na liečbu rôznych druhov rakoviny. Má tú vlastnosť, že inhibuje delenie a reprodukciu rakovinových buniek.

Čo je paklitaxel?

Paklitaxel je cytostatikum. Patrí do skupiny taxánov a používa sa na liečbu rôznych druhov rakoviny. Tie obsahujú a. Rakovina vaječníkov a prsníka. Liečivo pochádza z kôry tisu tichomorského (Taxus brevifolia).

Výskum paclitaxelu začal koncom 60. rokov vedci M. C. Wani a Monroe E. Wall, ktorí začali rozsiahle hľadať nové protirakovinové látky. V roku 1971 sa dvom vedcom podarilo izolovať látku paclitaxel prvýkrát izoláciou extraktu z tisu tichomorského. Počas tohto procesu objavili anti-rastový účinok na rakovinové bunky.

Paclitaxel sa v súčasnosti ponúka ako infúzny koncentrát. Tento produkt je v Európe k dispozícii od začiatku 90. rokov.

Pretože dopyt po prírodnom tisive tichomorskom nie je možné uspokojiť z dôvodu jeho nízkej distribúcie, liečivá látka bola v posledných rokoch čiastočne syntetizovaná z bakatínu III. Táto látka je obsiahnutá v ihličkách tisu európskeho a získava sa pomocou metódy Ojima-Holton. Alternatívne je tiež možné získať paklitaxel biotechnologicky z tisových bunkových kultúr.

Farmakologický účinok

Ako už bolo uvedené, paklitaxel pochádza z tisu, ktorý je listnatým stromom a má ihličkovité listy. S pomocou lieku je možné protirakovinové pôsobenie. Paklitaxel interferuje s delením rakovinových buniek a patrí do podskupiny inhibítorov mitózy.

Počas delenia buniek sa hromadia mikrotubuly (zväzky vlákien). V rozhodujúcom okamihu dokážu prilákať duplicitné chromozómy, ktoré sú súčasťou genetického zloženia. Týmto procesom zabezpečujú vytvorenie nezávislej bunky.

Na rozdiel od cytostatického vinblastínu a dna kolchicínu, ktoré majú priamy inhibičný účinok na štruktúru mikrotubúl, môže paklitaxel zabrániť ich rozkladu. Týmto spôsobom vzniká v rámci bunkového cyklu abnormálna zväzková štruktúra mikrotobulov, čo vedie k narušeniu delenia genetického materiálu. Stabilizáciou mikrotubulov je ovplyvnená aj celá vnútorná štruktúra buniek.

Paclitaxel má schopnosť ovplyvňovať všetky deliace sa bunky. To zvyšuje riziko vedľajších účinkov. Rakovinové bunky sú však závažnejšie postihnuté, pretože sa delia obzvlášť rýchlo.

Lekárske použitie a použitie

Paclitaxel sa môže používať na liečbu rôznych druhov rakoviny. Podáva sa spolu s cytostatickým liekom cisplatinou na liečbu pokročilého karcinómu vaječníkov.

Liečba je tiež vhodná, ak po chirurgickom zákroku v tele zostali zvyšky nádoru, ktoré majú veľkosť väčšiu ako jeden centimeter. Liečba paklitaxelom je tiež možná, keď sa vyskytnú metastázy (dcérske nádory), ak látky obsahujúce platinu nevedú k zlepšeniu.

Paclitaxel sa podáva aj na rakovinu prsníka, pri ktorej sa metastázy už vyskytujú v susedných lymfatických uzlinách. To si však vyžaduje predbežné ošetrenie cyklofosfamidom a antracyklínmi.

Paclitaxel je tiež vhodný na kombinovanú liečbu s monoklonálnou protilátkou trastuzumab, ak má pacient na rakovinových bunkách špeciálny rastový receptor a liečba antracyklínmi nie je vhodná. Paclitaxel sa používa na liečbu rakoviny prsníka samostatne, iba ak je liečba antracyklínmi neúspešná.

Ak nie je možné vykonať ožarovanie alebo operáciu nemalobunkového karcinómu pľúc, paklitaxel sa podáva spolu s cisplatinou. Použitie paklitaxelu sa tiež považuje za vhodné pre Kaposiho sarkóm. Je to špeciálny druh rakoviny, ktorý sa vyskytuje predovšetkým u pacientov s AIDS.

Paclitaxel sa podáva vo forme intravenóznej infúzie.

Riziká a vedľajšie účinky

Užívanie paklitaxelu môže mať niekedy nepríjemné vedľajšie účinky. Najčastejšie infekcie sú v horných dýchacích cestách. Patria k nim nádcha, bolesť hrdla, orálna drozd a opary. Poruchy močových ciest, krvácanie, anémia, nedostatok bielych krviniek, zápal slizníc, kožné vyrážky, návaly horúčavy, neobvyklé pocity v nervoch, hnačka, nevoľnosť, vracanie, zápcha, bolesť brucha, svalové problémy, bolesť kĺbov, strata vlasov a opuchy. poď na končatiny.

Medzi menej časté vedľajšie účinky patrí závrat, nervová dysfunkcia, nervozita, príznaky podobné chrípke, bolesti hlavy, zmeny chuti, zvonenie v ušiach, závodné srdce, mdloby, svrbenie, akné, kŕče teľaťa, bolesť kostí, bolesť chrbta, bolesť na hrudníku, depresia, zimnica a horúčka. Počas liečby musia mať pacienti na svojich rukách a nohách ochranu pred slnkom.

Existujú tiež určité kontraindikácie pre paklitaxel. Liek sa nesmie podávať, ak je pacient výrazne precitlivený na liek. Ďalšími kontraindikáciami sú neliečiteľné infekcie v prípade Kaposiho sarkómu, prítomnosti neutrofilov a závažných porúch pečene. V prípade srdcovej dysfunkcie alebo miernej dysfunkcie pečene musí lekár starostlivo zvážiť riziko a prínos.

Nie sú dostupné informácie o použití paklitaxelu počas gravidity. Nesmie sa však podávať počas tehotenstva, pretože rovnako ako iné cytostatiká môže poškodiť tehotnú ženu. Paclitaxel sa tiež nesmie vyhnúť počas dojčenia, pretože nie je známe, či látka prechádza do materského mlieka.

Pred použitím paklitaxelu pri rakovine vaječníkov je dôležité vždy podávať prípravok pred cytostatickým liekom cisplatinou. Ak sa použije opačne, existuje riziko silnejšieho poškodenia funkcie kostnej drene.