kapecitabín

ako kapecitabín sa nazýva liek na rakovinu. Patrí do skupiny cytostatík.

Čo je kapecitabín?

Kapecitabín je cytostatikum, ktoré sa používa na liečbu rakoviny. Liečivo je proliečivo (prekurzor) 5-fluóruracilu (5-FU), ktoré sa v nádore premieňa na účinnú látku.

Kapecitabín sa podáva perorálne a je vhodný na liečbu metastatického alebo pokročilého karcinómu prsníka, metastatického karcinómu hrubého čreva a paliatívnej liečby rakoviny žalúdka.

Capecitabín bol schválený v USA a Švajčiarsku od roku 1998. V roku 2001 bol liek schválený aj v Nemecku. Cytostatikum sa predáva pod obchodným názvom Xeloda®. Droga je dostupná aj v generickej forme od roku 2013.

Farmakologický účinok

Kapecitabín patrí do skupiny antagonistov pyrimidínových a purínových báz. Ako prekurzor 5-fluóruracilu má veľký význam pri liečbe nádorových buniek. Účinok cytostatika sa dá porovnať s účinkom 5-FU.

Enzým tymidínfosforyláza premieňa kapecitabín na 5-fluóruracil. K tomu dochádza vo vysokých koncentráciách v nádorovom tkanive. Pretože účinok účinku je nasmerovaný priamo na nádorové bunky, u pacientov s rakovinou môže byť kapecitabín lepšie tolerovaný. Výsledkom je menej vedľajších účinkov, ktoré si vyžadujú liečbu.

Kapecitabín účinkuje tak, že inhibuje delenie degenerovaných rakovinových buniek. V dôsledku neschopnosti buniek sa deliť, je rast nádoru ideálne zastavený. Účinná látka sa rýchlo vstrebáva v gastrointestinálnom trakte. To dosiahne svoju maximálnu koncentráciu v plazme asi po 90 minútach. Plazmatický polčas kapecitabínu je približne 40 minút.

V pečeni sa kapecitabín hydrolyzuje na 5-deoxy-5-fluóruridín. V ďalšom priebehu sa nakoniec uskutoční premena na 5-fluóruracil. Neskôr sa z tela vylučuje prostredníctvom obličiek okolo 95 percent 5-FU. Zvyšok sa eliminuje v stolici.

Lekárske použitie a použitie

Kapecitabín sa podáva ako jedna aktívna zložka proti rakovine hrubého čreva.Môže sa však tiež uskutočniť kombinovaná terapia s inými cytostatikami. Liečba kapecitabínom sa tiež považuje za rozumnú, ak rakovina hrubého čreva už viedla k tvorbe metastáz (dcérske nádory).

Ďalšou oblasťou aplikácie kapecitabínu je začiatočná liečba pokročilého karcinómu žalúdka, ktorá je v rámci liečby kombinovaná s účinnými látkami, ktoré obsahujú platinu, napríklad cisplatinu.

Medzi indikácie cytostatického činidla patrí tiež lokálne pokročilá rakovina prsníka alebo metastatická rakovina prsníka, pričom kapecitabín sa zvyčajne kombinuje s taxánom docetaxel. Takáto liečba sa uskutoční iba vtedy, ak predtým neboli úspešné iné chemoterapeutické opatrenia. Kapecitabín sa môže používať ako jedna aktívna zložka, ak bola liečba taxánom neúčinná alebo ak sa liečba antracyklínom zdá nevhodná.

Kapecitabín sa užíva vo forme filmom obalených tabliet. Pacient to berie ráno a večer pol hodiny po jedle. V závislosti od toho, ako lekár nastaví dávku, môže byť potrebné prehltnúť 3 až 7 tabliet. Ak sa vyskytnú závažné vedľajšie účinky, musí sa dávka znížiť alebo liečba prerušiť.

Riziká a vedľajšie účinky

V porovnaní s 5-FU sú vedľajšie účinky kapecitabínu nižšie. To sa týka predovšetkým zápalu sliznice v ústach (stomatitída), nevoľnosti, zvracania a vypadávania vlasov.

S týmto cytostatickým činidlom sú však tiež možné rôzne nežiaduce vedľajšie účinky. Medzi ne patrí bolesť brucha, hnačka, zníženie počtu lymfocytov, zápal kože, zvýšenie žlčového pigmentu bilirubínu a únava. Nie je neobvyklé, že sa objaví syndróm ruka-noha, ktorý sa prejavuje symptómami, ako sú abnormálne pocity, brnenie, znecitlivenie a silná bolesť rúk a nôh. Na nich sa niekedy vyvinú pľuzgiere alebo vredy. Chladné kúpele na rukách a nohách a aplikácia krémov, ktoré obsahujú uridín, sú užitočné antidotá.

Medzi ďalšie možné vedľajšie účinky patrí trávenie, plynatosť, sucho v ústach, svrbenie, suchá pokožka, bolesti hlavy a bolesti tela, pocity slabosti, poruchy chuti, závraty a tvorba opuchov (zadržiavanie vody).

Môžu sa tiež vyskytnúť ťažkosti s dýchaním, depresia, vysoká hladina cukru v krvi, horúčka, bolesť chrbta, krvácanie z nosa alebo strata hmotnosti. V najhoršom prípade je dokonca možný infarkt. Ak sa počas liečby kapecitabínom vyskytnú závažné kožné reakcie, musí sa okamžite zastaviť po konzultácii s lekárom.

Ak pacient trpí precitlivenosťou na kapecitabín alebo 5-FU, liečba rakovinovým liekom by sa nemala liečiť. To je tiež prípad, keď existuje nedostatok enzýmu dihydropyrimidín dehydrogenázy. Ďalšími kontraindikáciami sú výrazná dysfunkcia obličiek a pečene a znížený počet krvných buniek, ako sú krvné doštičky a leukocyty. V prípade závažných ochorení srdca, ako je slabý srdcový sval alebo srdcová arytmia, diabetes mellitus alebo choroby nervového systému, musí lekár starostlivo zvážiť riziká a prínosy.

Kapecitabín sa nikdy nesmie užívať počas tehotenstva a dojčenia. Dieťaťu hrozí vážne poškodenie. Účinná látka nie je v zásade vhodná na liečbu detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov.

Do úvahy sa musia vziať aj interakcie s inými liekmi. Napríklad je potrebné sa vyhnúť súbežnej liečbe kapecitabínom a herpetickou medikáciou brivudínového typu. To sa týka aj liečby fenytoínom, liekom proti epilepsii. Jeho použitie môže viesť k otrave fenytoínom.

Ak sa súčasne podávajú antikoagulanciá, ako je fenprokumón alebo warfarín, zmení sa tým vlastnosť krvi. Výsledkom sú komplikácie, ako sú krvácanie z nosa, krv v moči alebo stolici a zvracanie krvi.