meflochín

ako meflochín je názov aktívnej zložky, ktorá sa používa na liečbu a prevenciu malárie. Vzhľadom na svoje vážne vedľajšie účinky výrobca zastavil predaj lieku v Nemecku.

Čo je meflochín?

Meflochín bol spoločne vyvinutý švajčiarskou farmaceutickou spoločnosťou F. Hoffmann-La-Roche AG a ústavom americkej armády na liečbu malárie tropických chorôb. Prevencia je tiež možná so syntetickým liečivom.

Meflochín vyžaduje lekársky predpis a musí byť predložený preukaz totožnosti pacienta. Zoznam lekárskych kontraindikácií musí byť doplnený ešte pred lekárskym predpisom. Dôvodom sú silné psychiatrické a neurologické vedľajšie účinky lieku, ktoré spôsobili kontroverzné diskusie, aj keď boli prvýkrát predstavené. Meflochín bol spájaný s niekoľkými samovraždami, pokusmi o samovraždu a samovražednými myšlienkami. Neexistovali však žiadne jasné dôkazy.

V Nemecku bol meflochín predtým dostupný pod obchodným názvom Lariam®. V posledných rokoch však údaje o predaji tejto drogy v tejto krajine poklesli, takže stratila svoj význam pre profylaxiu malárie. Od roku 2013 je predpisovanie agenta možné iba za osobitných podmienok. Vo februári 2016 sa výrobca Roche rozhodol vzdať sa schválenia Lariam® v Nemecku. Predaj prípravy meflochínu bol prerušený v apríli 2016. Lekárne a veľkoobchodníci však môžu liek predávať ďalšie dva roky. Po tomto období sa meflochín môže dovážať zo zahraničia.

Kvôli závažným vedľajším účinkom sa účinná látka už neodporúča na núdzové ošetrenie. DTG (Nemecká spoločnosť pre tropické lekárstvo) však naďalej dostáva meflochín dôležitú úlohu pri liečbe detí a tehotných žien za predpokladu, že budú dodržané preventívne opatrenia. To platí najmä pri cestách do oblastí, kde existuje vysoké riziko malárie.

Farmakologický účinok

Meflochín má antiparazitický účinok a môže sa používať proti parazitom malárie, ako je Plasmodium malariae, Plasmodium vivax, Plasmodium falciparum a Plasmodium ovale. Syntetické liečivo vo svojej štruktúre súvisí s inými antimalarikami, ako je chlórchín a chinín. Medzi jeho vlastnosti patrí narušenie najdôležitejších metabolických procesov patogénu. To nakoniec spôsobí, že parazity zomrú.

Ľudské telo dobre absorbuje meflochín a je vysoko viazané na plazmatické bielkoviny. Plazmatický polčas je približne 20 dní. Účinná látka sa primárne vylučuje cez stolicu. Môže trvať dva až tri týždne, kým sa meflochín znova vylúči z tela. Výsledkom je, že vedľajšie účinky lieku sa často prejavia po niekoľkých týždňoch.

Lekárske použitie a použitie

Meflochín sa používa pri liečení, ako aj pri núdzovom zvládaní malárie. Platí to najmä v boji proti patogénu malárie Plasmodium falciparum, ktorý sa ťažko lieči inými antimalarickými prípravkami.

Ak sa malária Plasmodium vivax lieči meflochínom, na zabránenie relapsov je potrebná ďalšia liečba parazitov v pečeni inými prípravkami na maláriu. Toto zahŕňa u. a. Primachinu.

Meflochín sa môže užívať aj na prevenciu malárie. Platí to však iba vtedy, ak sa dotknutá osoba vydá na cestu do regiónov, v ktorých sa vyskytujú kmene Plasmodium falciparum. Ak máte pochybnosti, požiadajte o radu odborného tropického lekára.

Meflochín sa podáva vo forme tabliet. Pri profylaxii malárie sa látka užíva jedenkrát týždenne po jedle. Prevencia by sa mala začať týždeň pred odchodom. Po ukončení cesty musí pacient pokračovať v užívaní lieku ďalšie štyri týždne. Počas užívania meflochínu by mal mať pacient pri sebe vždy priloženú kartu pacienta a predložiť ju každému zodpovednému lekárovi.

Riziká a vedľajšie účinky

Použitie meflochínu môže viesť k psychiatrickým a neurologickým ťažkostiam. Medzi najbežnejšie príznaky patria nezvyčajné sny, nespavosť, závraty, nerovnováha, ospalosť, nevoľnosť, vracanie, bolesti hlavy, bolesti brucha a hnačka.

Ďalšími možnými vedľajšími účinkami sú depresia, agresia, zmätenosť, halucinácie, záchvaty paniky, paranoja, reakcie, ktoré sa podobajú psychóze, nepohodlie v končatinách, nestabilná chôdza, chvenie, zábudlivosť a mdloby. Epileptiká majú zvýšené riziko záchvatov.

Okrem toho sa za meflochin pripisujú suicidálne tendencie. Ak sa opísané príznaky objavia počas používania meflochínu, je potrebné okamžite zastaviť používanie účinnej látky a informovať o tom ošetrujúceho lekára. Majú možnosť predpísať ďalší antimalarický liek.

Pretože meflochín zostáva v tele nezvyčajne dlho, vedľajšie účinky sa môžu vyskytnúť aj týždne po ukončení liečby. Ak pacient trpí precitlivenosťou na meflochín alebo podobné látky, ako je chinidín alebo chinín, liečba sa nesmie uskutočniť. Platí to aj v prípade ťažkej dysfunkcie pečene a horúčky čiernej vody, čo je závažná komplikácia s maláriou s hemoglobinúriou.

Tzv. Pohotovostná liečba meflochínom v pohotovostnom režime sa nesmie uskutočniť v prípade depresie, schizofrénie, psychózy, všeobecných úzkostných porúch alebo duševných porúch. Liek by sa nemal podávať ani po pokusoch o samovraždu alebo sebapoškodzovanie.

Súčasné užívanie meflochínu a iných liekov môže spôsobiť rušivé interakcie. Preto sa nesmie podávať spolu s účinnými látkami, ktoré sú príbuzné. Sú to chlórchín, chinín, chinínsulfát a chinidín. Existuje riziko zmien srdcového rytmu a záchvatov.

Účinok meflochínu je oslabený súčasným príjmom extraktov z ľubovníka bodkovaného. Rovnaký účinok sa dosiahne súčasným užívaním antibiotika rifampicínu.