klozapín

klozapín je neuroleptikum. Používa sa na liečbu schizofrénie a psychózy, keď sú iné lieky nevhodné.

Čo je klozapín?

Antipsychotický klozapín na predpis patrí do skupiny neuroleptík. Účinná látka sa používa, keď iné lieky na liečbu psychóz alebo schizofrénie buď nevykazujú požadovaný účinok alebo ich pacient nemôže tolerovať. Pred použitím neuroleptika sa musí odobrať krvný obraz chorého.

Klozapín bol vyvinutý koncom 50. rokov 20. storočia spoločnosťou Swiss Wander AG. U približne 2000 rôznych látok sa uskutočnil skríning na výrobu nových antidepresív. Účinná látka bola patentovaná v roku 1960, aj keď jej antipsychotické účinky zostali pôvodne neobjavené. V polovici 60. rokov sa uskutočnili ďalšie experimenty s ľuďmi trpiacimi chronickou produktívnou schizofréniou. V rámci štúdií si vedci nakoniec všimli antipsychotické účinky klozapínu.

Droga vstúpila na trh v roku 1972 pod názvom Leponex®, ktorý bol v Európe často predpisovaný. V roku 1975 však malo niekoľko pacientov vo Fínsku prípady agranulocytózy so smrteľnými následkami, za ktoré zodpovedal klozapín. Z tohto dôvodu niekoľko štátov, ako napríklad Nemecko, vydalo osobitné pravidlá pre používanie tejto drogy. Lekár bol povinný informovať výrobcu o predpise pre klozapín, čím dostal informačnú informáciu o pôvodcovi. Antipsychotikum mu bolo možné predpísať až potom, ako mu lekár dal písomné uistenie, že údaje vezme do úvahy. V roku 1990 bola účinná látka uvedená na americký trh pod obchodným názvom Clozaril®. V nasledujúcich rokoch sa uvoľnilo niekoľko generických liekov.

Napriek mnohým výskumným snahám je clozapín stále jediným liekom svojho druhu, ktorý nespôsobuje Parkinsonove príznaky vo vysokých dávkach. Pretože iné neuroleptiká, ako je risperidón alebo kvetiapín, nepredstavujú vyššie riziko agranulocytózy, sú často uprednostňované pred klozapínom.

Farmakologický účinok

Klozapín je jedným z atypických neuroleptík. To znamená, že sa viaže na receptory messengerových látok serotonínu a dopamínu v centrálnom nervovom systéme, kde blokuje miesta doku. Ak existuje nadbytok dopamínu, je to viditeľné pri zmenenom myslení a sebapoznávaní. Okrem toho sú možné aj klamstvá.

Blokovaním dopamínových receptorov klozapín umožňuje mozgu vrátiť sa do normálu. Poruchy úzkosti a stavy nepokoja sú zmierňované a zlepšuje sa koncentrácia a pamäť.

K absorpcii klozapínu do krvi dochádza takmer úplne cez gastrointestinálny trakt. Väčšina metabolizmu sa odohráva v pečeni. Účinná látka sa vylučuje do stolice a moču. Odchod klozapínu z tela trvá 8 až 16 hodín.

Lekárske použitie a použitie

Klozapín sa používa na liečbu závažnej schizofrénie. Keďže však neuroleptikum má silné vedľajšie účinky, používa sa iba vtedy, ak iné lieky nezlepšujú príznaky. To isté platí pre boj proti závažným psychózam v súvislosti s Parkinsonovou chorobou. Aj tu sa liečba uskutočňuje až po zlyhaní obvyklej terapie.

Klozapín sa vo väčšine prípadov podáva vo forme tabliet. Niekedy možno použiť aj injekčnú striekačku. Ako vysoká je dávka neuroleptika stanovená ošetrujúcim lekárom od prípadu k prípadu. Pacient spravidla dostáva spočiatku nízku dávku, ktorá sa potom postupne zvyšuje v priebehu liečby. Po ukončení liečby je vhodné dávku opäť pomaly znižovať.

Pred uskutočnením liečby klozapínom musí krvný obraz pacienta preukázať normálny počet bielych krviniek. To znamená, že počet leukocytov (bielych krviniek) a diferenciálny krvný obraz musia zodpovedať normálnym hodnotám.

Svoje lieky nájdete tu

Riziká a vedľajšie účinky

Pretože liečba klozapínom môže viesť k leukopénii (nedostatok bielych krviniek) alebo agranulocytóze (nedostatok granulocytov), ​​je potrebné počas liečby pacienta podrobiť pravidelnému krvnému obrazu.

Medzi najbežnejšie vedľajšie účinky neuroleptika patria palpitácie, zápcha, ospalosť a nadmerné slinenie. Ďalej sú tu poruchy zraku, zvýšenie hmotnosti, pokles krvného tlaku po vstávaní, tras, bolesti hlavy, tiky, problémy so sedením, záchvaty, strata chuti do jedla, nevoľnosť, zvracanie, vysoký krvný tlak, sucho v ústach, horúčka, problémy s reguláciou teploty a problémy s močením. je to možné. V zriedkavých prípadoch existuje riziko hypoglykémie vrátane metabolickej nerovnováhy, závažného zápalu srdcového svalu, obehového kolapsu, akútnej pankreatitídy alebo ťažkej nekrózy pečene, pri ktorej tkanivo pečene odumiera.

Ak je pacient precitlivený na klozapín, musí sa vyhnúť použitiu neuroleptika. To isté platí, ak pacient mal počas predchádzajúcich klozapínových terapií agranulocytózu, poruchy krvného obrazu alebo poškodenie kostnej drene.

Okrem toho nesmie pacient počas liečby dostávať žiadne látky, ktoré by mohli spôsobiť poruchy krvi. Ďalšími kontraindikáciami sú otravy súvisiace s otravou, neliečené epilepsie, zahmlievanie vedomia, výrazné poruchy mozgového výkonu, žltačka, choroby pečene, ochorenia srdca alebo obličiek a ochrnutie čriev.

Liečba klozapínom tehotným a dojčiacim ženám je zakázaná. Existuje riziko, že deťom budú poranené príznaky z vysadenia alebo poruchy pohybu.

Môžu sa vyskytnúť aj interakcie s inými liekmi. Napríklad účinky klozapínu sú zosilnené prijatím erytromycínu a cimetidínu. Okrem toho nikotín a kofeín ovplyvňujú účinky neuroleptika, takže pacient by nemal počas liečby náhle zmeniť svoju spotrebu.