indinavir

indinavir patrí medzi inhibítory proteáz. Liečivá látka sa používa na liečbu infekcií HIV.

Čo je indinavir?

Indinavir je antivírusové liečivo, ktoré patrí do skupiny inhibítorov HIV proteázy a používa sa na liečbu infekcií HIV. Inhibítory HIV proteázy sa používajú ako súčasť špeciálnej "vysoko aktívnej antiretrovírusovej terapie" (HAART) spolu s inými antiretrovírusovými liečivami, ako sú NRTI (inhibítory nukleozidovej reverznej transkriptázy) a NNRTI (nenukleozidové inhibítory reverznej transkriptázy).

Indinavir bol vyvinutý americkou farmaceutickou spoločnosťou Merck & Co a MSD Sharp & Drohme (MSD). Skupina vyvinula orálne liekové formy inhibítora proteáz, ktoré boli nakoniec schválené v roku 1996 americkou FDA a Európskou agentúrou pre lieky (EMA).

V 90. rokoch bol indinavir jedným z najúčinnejších antivírusových liekov. Postupom času sa však liek stále viac nahrádza účinnejšími inhibítormi HIV proteázy.

Farmakologický účinok

Indinavir sa viaže na vírusovú proteázu HIV. To je dôležité pre reprodukciu patogénu. Tento proces vedie k inhibícii vírusového enzýmu, čo zase zabraňuje množeniu vírusu. Nakoniec dochádza k zníženiu vírusovej záťaže.

Použitie indinaviru je citlivejšie u pacientov s AIDS typu 1, pretože liek má vyššiu afinitu k HIV-1 ako k HIV-2. V krvi je približne 60 percent indinaviru viazaných na plazmatické proteíny. Účinná látka sa metabolizuje a rozpadá sa v pečeni.

Nevýhodou indinaviru je, že liek sa musí užívať každých osem hodín. Toto je jediný spôsob, ako zabezpečiť dostatočnú biologickú dostupnosť. Indinavir sa odporúča užiť jednu hodinu pred jedlom alebo jednu hodinu po jedle. Ak je jedlo bohaté na bielkoviny a tuky, vedie to k významnému zníženiu absorpcie. Lekári všeobecne považujú za rozumné podávanie na lačný žalúdok.

Lekárske použitie a použitie

Indinavir sa používa na liečbu dospelých, dospievajúcich a detí od štyroch rokov na liečbu infekcií HIV. Inhibítor proteázy je tiež vhodný na prevenciu po expozícii u dospelých. Indinavir sa nepoužíva ako jediné liečivo, čo je dôsledkom rozvoja rezistencie na vírus HI. Namiesto toho sa liek kombinuje s inými antivírusovými liekmi. Môže to byť napríklad zidovudín alebo lamivudín.

Odporúčaná dávka indinaviru je 3 x 800 miligramov denne. Pri nižšej dávke existuje riziko značnej straty účinnosti. Inhibítor proteázy sa však nesmie užívať vo väčších množstvách. Kapsuly sa užívajú každých osem hodín pohárom vody alebo odstredeného mlieka. Prípadne sa môže tiež podávať s čajom, kávou alebo džúsom.

Aby sa zabránilo pôsobeniu obličkových kameňov, odporúča sa dať telu najmenej šesť pohárov vody denne. Ak sa má liek podávať s jedlom, odporúča sa ľahké jedlo, ako sú kukuričné ​​vločky alebo toast s džemom. Je tiež dôležité chrániť indinavir pred teplom a vlhkosťou.

Riziká a vedľajšie účinky

Použitie indinaviru môže mať niekedy nežiaduce vedľajšie účinky. U približne šiestich percent všetkých pacientov musí byť liečba kvôli závažným vedľajším účinkom dokonca prerušená. Vo väčšine prípadov sa vyskytujú poruchy trávenia, ako je hnačka, bolesť brucha a nevoľnosť. Vývoj býčieho krku, pri ktorom dochádza k abnormálnej redistribúcii tuku v oblasti krku, sa považuje za pomerne zriedkavý nežiaduci vedľajší účinok.

Ďalšími možnými vedľajšími účinkami sú zmeny v metabolizme, ako je hyperglykémia, hypercholesterolémia alebo hypertriglyceridémia, bolesť hlavy, únava, pocity slabosti, krvácanie v prípade hemofílie, kožná vyrážka, zvýšené lipidy, zmeny vnímania chuti, nefrotoxicita, syndróm sicca, ktoré sú spojené so sliznicami suchého oka, sucho v ústach a koži, zarastené nechty na nohách, zápal nechtového lôžka, strata vlasov a dysfunkcia pečene. Obličkové kamene sa vyvíjajú až u 25 percent všetkých pacientov.

Indinavir sa nesmie podávať súčasne s niektorými inými liekmi, ako sú benzodiazepíny, cisaprid, rifampicín, terfenadín alebo astemizol, kvôli interakciám s cytochrómovým systémom. To by mohlo viesť k zmenám v krvnej plazme a závažným vedľajším účinkom.