dihydrokodeín

dihydrokodeín je opioid, ktorý má analgetické a antitusické účinky. Má analgetickú účinnosť 0,2 a používa sa hlavne na liečbu neproduktívnych dráždivých kašľa.

Čo je dihydrokodeín?

Dihydrokodeín je liek zo skupiny opioidov, ktorý sa používa analgeticky (na zmiernenie bolesti) a na zmiernenie podráždenia proti kašľu. Analgetická účinnosť dihydrokodeínu je 0,2. Analgetická účinnosť je miera analgetického účinku liečiva, zvyčajne opioidu.

Ako referenčná látka sa používa morfín s analgetickou účinnosťou 1. Morfín má teda päťkrát viac účinkov na zmiernenie bolesti ako dihydrokodeín. Aby sa dosiahol rovnaký analgetický účinok, aký by sa dosiahol s jedným miligramom morfínu, muselo by sa podať päť miligramov dihydrokodeínu.

Dihydrokodeín je založený na štruktúre fenantrénu. Dihydrokodeín je biela až žltkastobiela pevná látka. Chemický vzorec látky je C18H23NO3, molekulová hmotnosť je 301,4 g / mol. Dihydrokodeín je derivát morfínu a vyrába sa semisynteticky.

Dihydrokodeín je chemicky odvodený od kodeínu pridaním vodíka k nemu dvakrát. Dihydrokodeín je ťažko rozpustný vo vode. V hotových liekoch sa väčšinou používa ako hydrogéntartrát dihydrokodeínu. Táto soľ dihydrokodeínu sa môže rozpustiť vo vode v pomere 1: 4,5.

V Nemecku sa dihydrokodeín považuje za komerčný liek na predpis. Je uvedený v dodatku 3 k zákonu o omamných látkach. Ak je kodeín obsiahnutý v lieku s obsahom menej ako 2,5% alebo menej ako 100 mg / jednotka, je to viazané na lekársky predpis, ale narkotický predpis sa nevyžaduje. V tomto prípade sa nevyžaduje aj požiadavka na dokumentáciu vyžadovaná zákonom o omamných látkach.

Ak sa však dihydrokodeín predpisuje ľuďom, ktorí sú závislí od alkoholu alebo narkotík, na zabránenie zneužívania je nevyhnutný narkotický predpis.

Farmakologický účinok

Dihydrokodeín sa podáva perorálne vo forme tabliet, kapsúl, tabliet s predĺženým uvoľňovaním a kvapiek. Po perorálnom podaní sa rýchlo vstrebáva v čreve. Účinok prvého priechodu je veľmi výrazný u dihydrokodeínu, čo znamená, že existuje iba systémová biologická dostupnosť od 12 do 34%.

Maximálna koncentrácia dihydrokodeínu v plazme sa dosiahne po 1,6 až 1,8 hodinách. Je schopný prekročiť hematoencefalickú bariéru a placentárnu bariéru. Dihydrokodeín sa tiež dostáva do materského mlieka. Metabolizmus dihydrokodeínu sa uskutočňuje v pečeni (pečeň). Niektoré látky sa vylúčia močom nezmenené. Dihydrokodeín má plazmatický polčas v priemere asi štyri hodiny.

Účinok dihydrokodeínu je založený na väzbe látky k opioidným receptorom. Touto väzbou tlmí centrum kašľa a vnímanie bolesti. Potlačenie kašľa začína asi pätnásť až 30 minút po orálnom podaní.

Lekárske použitie a použitie

Dihydrokodeín sa používa hlavne na potlačenie neproduktívneho dráždivého kašľa. Používa sa však aj ako analgetikum na zmiernenie bolesti. Môže sa tiež použiť na substitúciu heroínu; táto žiadosť je však povolená iba v odôvodnených výnimočných prípadoch. Metadón alebo levometadón sa bežne používajú na substitúciu heroínu.

Z analgetického hľadiska sa dihydrokodeín používa hlavne na liečbu bolesti kĺbov, fantómovej bolesti, neuropatií a pooperačných bolestí. Analgetická účinnosť dihydrokodeínu je dvakrát vyššia ako analgetická účinnosť kodeínu.

Svoje lieky nájdete tu

Riziká a vedľajšie účinky

Nežiaduce účinky dihydrokodeínu na liek zahŕňajú sedáciu, eufóriu, poruchy gastrointestinálneho traktu (najmä zápchu, nevoľnosť a zvracanie), únavu, závraty, poruchy spánku, alergické kožné reakcie, ako je svrbenie a vyrážky, bolesti hlavy, precitlivenosť, poruchy zraku a zúženie pupienkov (miióza) a opuchy.

Kontrakcia močovodu a inhibícia močového reflexu môžu byť tiež spôsobené kontrakciou hladkých svalov spôsobenou dihydrokodeínom.

Dihydrokodeín sa nesmie používať, ak je precitlivenosť na dihydrokodeín. Ďalej sa nesmie používať v prítomnosti kómy, bronchiálnej astmy, respiračnej nedostatočnosti, chronického kašľa, dysfunkcie pečene, pankreatitídy, tehotenstva alebo dojčenia.

IMAO sa nemajú používať súčasne s dihydrokodeínom.Lieky obsahujúce dihydrokodeín sa navyše nesmú podávať deťom mladším ako štyri roky.

Tak ako pri všetkých opioidoch, aj tu existuje riziko zneužitia dihydrokodeínu ako omamnej látky. Trvalé používanie môže viesť k rozvoju tolerancie a závislosti.