terbinafín

Účinná látka terbinafín sa používa na liečbu plesňových ochorení. Nápravu je možné použiť lokálne aj systémovo.

Čo je terbinafín?

Terbinafín je derivát alylamínu, ktorý je jedným z fungicídnych činidiel. Fungicídne činidlo sa používa najmä na ošetrenie plesní športovcov (tinea pedis) a nechtov na nechty (onychomykóza). Je vhodný na lokálne (lokálne) ošetrenie vo forme krémov, ale môže sa tiež používať systémovo s tabletami. Terbinafín patrí z dôvodu svojej chemickej štruktúry do skupiny alylamínov.

Terbinafín bol vyvinutý švajčiarskou farmaceutickou spoločnosťou Novartis. Antimykotikum bolo uvedené na trh v Európe v roku 1991. USA sa pripojili v roku 1996. V Nemecku je teraz možné podávať aj niekoľko generických liekov, ktoré obsahujú terbinafín.

Farmakologický účinok

Huby, ktoré môžu u ľudí spôsobovať choroby, sú tvorené jednotlivými bunkami. Bunka je najmenšia nezávislá jednotka všetkých foriem života. Na cielenú liečbu plesňových chorôb používa medicína rozdiely medzi rôznymi formami života, aby účinne bojovala proti hubovým bunkám. Pretože bunkové rozdiely u ľudí však nie sú vždy veľmi výrazné, proti bunkovej membráne je namierených mnoho antimykotík. To má odlišnú štruktúru u húb a ľudí.

Membrána ľudí a zvierat pozostáva hlavne z lipidov, ako je cholesterol. Cholesterol poskytuje flexibilitu membrány ľudských buniek, čo znamená, že vydrží aj vplyvy prostredia. U húb túto funkciu preberá ergosterol, látka, ktorá je chemicky podobná cholesterolu. V štruktúre však existujú určité zásadné rozdiely.

Terbinafín môže spomaliť účinok ergosterolu. Liečivo inhibuje dôležitý enzým skvalén-epoxidáza, ktorá pôsobí proti hromadeniu bunkových stien húb. Skvalén sa navyše hromadí vo fungálnom tkanive. V dôsledku toho väčšina húb zomrie.

Terbinafín rozvíja svoj fungicídny účinok aj pri nízkych koncentráciách na plesne, kožné huby a niektoré dimorfné huby. Kvasinky sú tiež brzdené alebo ničené v ich raste antimykotikami, v závislosti od typu kvasinkovej huby.

Trvanie účinku terbinafínu sa považuje za dlhodobé. Odhaduje sa, že absorpcia látky v čreve je dobrá. Časti aktívnej zložky sa však v pečeni rýchlo rozkladajú. To znamená, že iba 50 percent dávky sa dostane do krvného obehu. Terbinafín tam dosiahol svoju najvyššiu hladinu asi po 90 minútach. Antifungálna látka sa vďaka svojej rozpustnosti v tukoch ľahko dostane na pokožku a nechty. Asi 30 hodín po odobratí z organizmu opustilo približne 50 percent terbinafínu. Eliminácia degradačných produktov sa uskutočňuje močom a stolicou.

Lekárske použitie a použitie

Najdôležitejšie oblasti aplikácie terbinafínu sú plesňové kožné infekcie spôsobené dermatofytmi, ako sú plesne alebo nechty športovcov. Ďalej sa antimykotikum môže podávať proti kandidózam (kvasinkové infekcie), plesniam otrúb a proti hube Microsporum canis. To je bežné v živočíšnej ríši. Nie je neobvyklé, že sa prenáša z mačiek na deti.

Okrem vonkajšieho podávania sa terbinafín používa aj vnútorne prostredníctvom tabliet v prípade onychomykóz (plesňové infekcie nechtov na nohách a nechtoch).Terbinafín sa podáva zvonka vo forme gélov, sprejov alebo jednopercentných krémov. Tieto sa aplikujú na oblasti tela, ktoré sa majú liečiť, raz alebo dvakrát denne. V závislosti od typu plesňovej infekcie je trvanie liečby jeden až dva týždne.

Interné podávanie tabliet obsahujúcich 250 miligramov terbinafínu sa uskutočňuje, ak pacient trpí závažnými infekciami nechtami alebo kožnými plesňami. Tablety sa užívajú jedenkrát denne, nezávisle od jedla, so pohárom vody. Odporúča sa užívať tablety vždy v rovnakom čase.

Trvanie aplikácie terbinafínu závisí od závažnosti ochorenia. Aj keď pri plesňových infekciách kože zvyčajne trvá štyri až šesť týždňov, v prípade plesní nechtov môže trvať až tri mesiace.

Riziká a vedľajšie účinky

Približne desať percent všetkých pacientov trpí nežiaducimi vedľajšími účinkami liečby terbinafínom. Povaha vedľajších účinkov závisí od formy dávky. Lokálna aplikácia môže viesť k alergickým reakciám na ošetrované oblasti kože (začervenanie, svrbenie alebo pálenie). V jednotlivých prípadoch sa alergia šíri do postihnutých oblastí a vedie k rozptylovým reakciám.

Pri internom použití sú možné vedľajšie účinky, ako je strata chuti do jedla, nadúvanie, nevoľnosť, zvracanie, hnačka, mierna bolesť brucha, bolesť kĺbov, bolesť svalov, vyrážky na koži, žihľavka, bolesti hlavy a poruchy chuti.

Ak sa počas liečby terbinafínom objavia na pokožke alergické reakcie alebo podráždenie, musí sa liečba zastaviť. Ak sa vyskytne bolesť hrdla alebo vysoká horúčka, musí sa okamžite vyhľadať lekár.

Terbinafín sa nesmie podávať interne ani externe, ak je pacient precitlivený na liek. V prípade akútneho alebo chronického ochorenia pečene alebo závislosti na alkohole sa terbinafín nemôže podávať vo forme tabliet. To isté platí, ak je funkcia obličiek vážne narušená.

K dispozícii je málo údajov o použití v tehotenstve. Z tohto dôvodu by sa malo protiplesňové činidlo podávať iba po lekárskej pomoci. Pretože terbinafín prechádza do materského mlieka, počas dojčenia by sa malo jeho vnútornému a vonkajšiemu použitiu vyhnúť.