Srdcové glykozidy sú liečivé látky, ktoré majú pozitívny vplyv na srdcový rytmus a zároveň znižujú srdcový rytmus. Používajú sa na liečbu srdcových chorôb.
Čo sú srdcové glykozidy?
Srdcové glykozidy sú účinné látky, ktorých účinky súvisia so srdcom. Z chemického hľadiska sa účinné látky vyznačujú tromi deoxysugármi, ktoré sa v prírode vyskytujú iba zriedka. Tieto deoxysugary sú naviazané na derivát steroidov v glykozidovej väzbe. Glykozidová väzba je tiež čiastočne prítomná v derivátoch gonanu.
Často sa tiež nazývajú srdcové glykozidy Digitaloids alebo zjednodušené ako digitalis určený. Tento názov je založený na líšky (digitalis), ktorá obsahuje srdcové glykozidy vo veľmi vysokých dávkach.
Dnes sa klinicky používa iba digitoxín a digoxín. Digitoxín je steroidný glykozid z triedy srdcových glykozidov. Získava sa z líšok červeného (Digitalis purpurea). Digoxín je tiež digitálny glykozid z líšky. Digoxín a digitoxín patria medzi endogénne glykozidy. To znamená, že pôsobia ako hormóny. U ľudí sa digoxín vyrába v malom množstve v nadobličkách.
Srdcové glykozidy sa používajú predovšetkým na liečenie akútneho a chronického srdcového zlyhania. Používajú sa tiež pri liečbe fibrilácie predsiení a flutteru predsiení.
Srdcové glykozidy sa zvyčajne podávajú vo forme tabliet. Intravenózne sa podáva len flafantín kvôli jeho nízkej rýchlosti absorpcie. Látky sa vylučujú hlavne pečeňou a žlčou.
Farmakologický účinok
Srdcové glykozidy vykazujú pozitívny inotropný účinok. Termín inotropia sa používa na opis vplyvu na kontraktilitu tkaniva srdcového svalu. Ak je inotropia pozitívna, zvyšuje sa kontrakčná sila srdca. Toto zvýšenie je založené na zvýšenom prísade vápnikových iónov v bunkách srdcového svalu. Za týmto účelom sa srdcové glykozidy viažu na a-podjednotky ATPázy sodno-draselnej, a tak inhibujú aktívny transport draslíkových iónov do bunky. Súčasne je zabránený odtok sodíkových iónov z bunky. Koncentrácia sodíka vo vnútri bunky sa zvyšuje. Výsledkom je, že sarkoplazmatické retikulum, špeciálna forma endoplazmatického retikula vo svalových bunkách, absorbuje viac vápnikových iónov. Tieto vápnikové ióny sú k dispozícii na kontrakciu srdcového svalu, takže sila kontrakcie sa zvyšuje.
Srdcové glykozidy majú zároveň negatívny dromotropný účinok. Znižujú rýchlosť vedenia nervov. Tento účinok sa dosiahne zvýšením počiatočného odtoku draslíka zo svalovej bunky. Srdce sa sťahujú menej často kvôli spomalenému prenosu stimulov. To umožňuje silnejšiu kontrakciu s väčším objemom vypudenia.
Srdcové glykozidy tiež vykazujú pozitívny kúpeľmotropný účinok. Bathmotropia je vplyv stimulačných prahov a vzrušivosti srdca.Pozitívne bathmotropické látky znižujú priebeh vzrušenia, aby sa srdce mohlo ľahšie sťahovať.
Lekárske použitie a použitie
Hlavnými oblasťami aplikácie srdcových glykozidov sú akútne a chronické srdcové zlyhanie. Pri zlyhaní srdca už srdce nie je schopné dodávať telu dostatok krvi. Akútne srdcové zlyhanie sa vyvíja v priebehu niekoľkých hodín až dní. Príčinami sú napríklad srdcová arytmia, srdcová tamponáda, pľúcna embólia, insuficiencia srdcových chlopní alebo srdcový infarkt.
Chronické srdcové zlyhanie sa vyvíja v priebehu mesiacov až rokov. Príčinami sú napríklad chronické ochorenia pľúc. Srdcové glykozidy sa tiež podávajú na predsieňovú fibriláciu alebo predsieňový flutter. Fibrilácia predsiení a flutter predsiení môžu byť úplne bez príznakov. Dotknuté osoby si často všimnú iba pokles výkonu. Možné sú aj príznaky ako závrat, dýchavičnosť, pocit strachu alebo bolesť na hrudníku.
Riziká a vedľajšie účinky
Použitie kardiálnych glykozidov a najmä digoxín je kontroverzné. Súčasné štúdie ukazujú, že pacienti so srdcovým zlyhaním, ktorí boli liečení digoxínom, mali o 72% vyššiu mieru úmrtnosti ako pacienti, ktorí boli liečení inými liekmi.
Srdcové glykozidy majú tiež veľmi malé terapeutické okno. Aj malé odchýlky od optimálnej dávky môžu viesť k nežiaducim účinkom a príznakom otravy. Terapeutické a toxické oblasti sa v mnohých prípadoch prekrývajú. Pacienti sa často sťažujú na stratu chuti do jedla a nevoľnosť. Otrava Digitalis pri predávkovaní sa prejavuje zvracaním, hnačkou a srdcovými arytmiami. Môžu sa vyskytnúť bolesti hlavy, nepokoj a dokonca aj psychotické zmätenie.
Zeleno-žlté videnie je typické pre intoxikáciu digitalisom. Okrem toho tí, ktorých sa to týka, vidia namodralé hviezdičky alebo bodky. Tieto javy sa nazývajú fenomén chrpy.
Príčinne sa intoxikácie liečia inhibíciou ďalšieho príjmu účinných látok. Za týmto účelom sa vykonáva výplach žalúdka. Alternatívne sa môže tiež podávať aktívne uhlie. Okrem toho je cirkulácia medzi črevom a pečeňou prerušená podávaním colestyramínu. Symptomatické poruchy, najmä poruchy elektrolytov, sú vyvážené a liečené srdcové arytmie. Existuje tiež možnosť podať digitálne antidotum. Tu však existuje riziko alergickej reakcie, ktorá môže siahať až do alergického šoku.
Je potrebné poznamenať, že sila srdcových glykozidov môže byť ovplyvnená rôznymi liekmi a tiež kolísavými koncentráciami elektrolytov v krvi. Preto sa musí vždy používať v jednotlivej dávke. Okrem toho sa pri užívaní srdcových glykozidov vyžadujú krvné testy.
Srdcový glykozid digoxín sa nesmie podávať pacientom s renálnou insuficienciou. Digitoxín je kontraindikovaný pri kombinovanej renálnej a hepatálnej insuficiencii.
