Kyselina tranexámová

Kyselina tranexámová je antifibrinolytikum a inhibuje rozpúšťanie krvných zrazenín. Látka sa používa na zastavenie a prevenciu krvácania spôsobeného hyperfibrinolýzou.

Čo je kyselina tranexámová?

Kyselina tranexamová je antifibrinolytikum. Inhibuje systém fibrinolýzy, a teda nakoniec inhibuje rozpúšťanie zrazeniny (fibrinolýza).

Kyselina tranexámová sa vyrába výlučne synteticky a je podobná lyzínu. Látka patrí do skupiny para-aminokarboxylových kyselín. Kyselina tranexámová je ľahko rozpustná vo vode, ale len slabo v etanole a dietyléteri.

Látka je v agregovanom stave ako béžová pevná látka, teplota topenia je medzi 386 a 392 stupňov Celzia. Pri týchto teplotách sa látka rozkladá. Molárna hmotnosť kyseliny tranexámovej je 157,21 g x mol-1. Chemický vzorec látky je C8H15NO2.

Farmakologický účinok

Kyselina tranexámová sa podáva orálne, intravenózne alebo lokálne. Biologická dostupnosť látky je 30 až 50% po perorálnom podaní a súčasným požitím potravy nie je narušená. Väzba na plazmatické bielkoviny je 3%, pričom látka sa takmer výlučne viaže na plazmín.

Kyselina tranexámová prechádza placentou 100%, ale iba jedno percento prechádza materským mliekom. Menší metabolizmus prebieha v pečeni, 95% látky sa vylučuje v nezmenenej forme močom. V stolici nedochádza k vylučovaniu. Polčas kyseliny tranexámovej je 2 hodiny.

Farmakodynamicky liek účinkuje tak, že blokuje tvorbu plazmínu. K tomuto blokovaniu dochádza inhibíciou proteolytickej aktivity aktivátorov plazminogénu. Celkovo to vedie k obmedzeniu plazminu v jeho schopnosti alebo úlohe rozpúšťať (lýzovať) fibrín. V nízkych dávkach kyseliny tranexámovej pôsobí ako kompetitívny inhibítor plazmínu, ale vo vyšších dávkach je nekompetitívny inhibítor.

Ako už bolo uvedené, v pečeni je veľmi malý metabolizmus, 95% vylučovania sa uskutočňuje obličkami. Ak sa kyselina tranexámová podáva spolu s faktorom IX, zvyšuje sa riziko trombózy. Kvôli takmer výlučne eliminácii obličkami sa musí dávka upraviť v prípade renálnej insuficiencie.

Účinná látka sa podáva orálne vo forme tabliet alebo šumivých tabliet. Je tiež možná intravenózna aplikácia. Pretože je látka aktívna aj v moči, môže sa použiť aj na liečenie krvácania v močovom trakte.

Lekárske použitie a použitie

Kyselina tranexámová je antifibrinolytikum. Látka sa používa na lekárske účely na liečenie krvácania v dôsledku hyperfibrinolýzy, zvýšeného rozpúšťania krvných zrazenín, ako aj na profylaxiu krvácania v dôsledku možnej hiberfibrinolýzy.

Kyselina tranexámová sa tiež používa ako antidotum pri krvácaní počas fibrinolytickej liečby. Ďalšími indikáciami sú podpora koagulácie pri postnatálnom (popôrodnom) krvácaní, profylaxia krvácania počas zubných zákrokov u vysokorizikových pacientov a profylaxia krvácania pri chirurgických zákrokoch s vysokým rizikom krvácania.

Kyselina tranexamová sa okrem toho používa pri hypermenoree, ako sprievodný liek pri podávaní fibrinogénu a pri dedičnom angioedéme. V prípade krvácania z nosa sa môže aplikovať pomocou rozprašovača.

Svoje lieky nájdete tu

Riziká a vedľajšie účinky

Medzi vedľajšie účinky kyseliny tranexámovej patria alergie, kožné vyrážky, zvýšené riziko theombózy u pacientov so zodpovedajúcou predispozíciou (môže to mať za následok srdcové infarkty, mozgové príhody a pľúcnu embóliu), fibriláciu predsiení a poruchy zraku. Ak sa faktor IX podáva súčasne, zvyšuje sa aj riziko trombózy.

Ak už existuje trombóza, nesmie sa užívať kyselina tranexamová ani počas dojčenia. Pri silnom krvácaní v močovom trakte sa môžu vytvárať zrazeniny („krvné sviečky“), čo môže viesť k preťaženiu moču.

Existujú aj relatívne kontraindikácie, napríklad pri konzumnej koagulopatii. Tu musí lekár zvážiť individuálne riziko. To isté platí pre krvácanie do močových ciest. Kyselina tranexamová tu funguje dobre, existuje však riziko tvorby zrazenín, ktoré môžu spôsobiť upchatie moču. Existuje tu teda aj relatívna kontraindikácia, pri ktorej musí lekár zvážiť riziko.

Kyselina tranexámová vyžaduje lekársky predpis, a preto ju môže podávať alebo predpisovať iba lekár, pretože jej podaniu musí vždy predchádzať diagnostika a hodnotenie individuálneho rizika.