gentamicín

gentamicín je aminoglykozidové antibiotikum. Je primárne účinný proti gramnegatívnym baktériám, ale systémovo sa používa iba v prípade mimoriadnych udalostí kvôli nefro- a ototoxickým vedľajším účinkom.

Čo je gentamicín?

Gentamicín je antibiotikum zo skupiny aminoglykozidov, ktorá pozostáva z niekoľkých látok nazývaných gentamicíny. Ide teda o zmes látok. Sulfátová soľ gentamicínu sa používa ako liečivá látka. Prvé gentamicíny boli objavené v bakteriálnom kmeni Micrononospora purpurea. Rôzne gentamicíny sú štruktúrne veľmi podobné.

Gentamicín má baktericídny účinok a je zvlášť účinný proti gramnegatívnym baktériám, ale tiež proti stafylokokom. Systémovo sa používa iba ako rezervné antibiotikum, najmä v prípade nozokomiálnych infekcií (tzv. Nemocničné infekcie), pretože môže spôsobiť vážne vedľajšie účinky. Tu by sa mala spomenúť predovšetkým nefro- a ototoxicita.

Pri lokálnom použití sú tieto potenciálne vedľajšie účinky také nepravdepodobné, že sú zanedbateľné. Z tohto dôvodu sa gentamicín vo veľkej miere používa v očných kvapkách a očných mastiach.

Farmakologický účinok

Gentamicín je veľmi účinné antibiotikum a môže sa používať na liečenie rôznych bakteriálnych infekcií. V praxi sa gentamicín používa systematicky ako núdzový liek, pretože môže spôsobiť vážne vedľajšie účinky. Patria sem predovšetkým výrazná nefro- a ototoxicita. Tieto možné poškodenia obličiek a uší bránia širokému používaniu gentamycínu, pokiaľ sú k dispozícii iné účinné antibiotiká.

Pre niektoré indikácie, najmä nemocničné infekcie (nozokomiálne infekcie), však často nie je k dispozícii žiadny iný prostriedok alebo iné dostupné antibiotiká vedú k podobným alebo závažnejším vedľajším účinkom.

Vo veterinárnej medicíne sa však gentamicín používa veľmi často, čo je spôsobené najmä nízkou cenou.

Mechanizmus účinku gentamicínu je zabrániť čítaniu mRNA na ribozómoch baktérií. Toto sa dosahuje väzbou na 30S podjednotku ribozómov. Ak mRNA nie je možné prečítať, je narušená biosyntéza proteínu v baktériách. Ak existuje vysoká koncentrácia gentamicínu, môže byť ovplyvnená aj syntéza ľudských proteínov.

Pri aplikácii gentamicínu sa musí zabezpečiť, aby to nebolo možné perorálne. Gentamicín sa musí vždy podávať parenterálne.

Lekárske použitie a použitie

Gentamicín účinkuje hlavne proti gramnegatívnym baktériám, ale aj proti stafylokokom. Nie je účinný proti anaeróbnym baktériám, gentamicín je menej účinný v kyslom a / alebo anaeróbnom prostredí.

Všeobecne je gentamicín veľmi účinným antibiotikom, a preto by sa mohol použiť na celý rad bakteriálnych infekcií. Pretože však existuje vysoké riziko závažných vedľajších účinkov, gentamicín sa používa systémovo iba v naliehavých prípadoch. Používa sa väčšinou v kombinácii s beta-laktámovými antibiotikami.

Indikáciami na použitie gentamicínu sú endokarditída (zápal vnútornej výstelky srdca), ťažké infekcie vyvolané Pseudomonas, enterokoky, listérie, stafylokoky a enterobaktérie, ako aj infekcie mnohonásobnými rezistentnými baktériami tuberkulózy.

Systémové použitie gentamicínu sa musí vždy starostlivo zvážiť s ohľadom na riziko závažných vedľajších účinkov. V prípade dlhodobého ošetrenia sa musí toto váženie vykonávať znova a znova. Terapeutický rozsah gentamycínu je úzky: ak sa zvýši plazmatická hladina, riziko nefro- a ototoxických reakcií sa rýchlo zvyšuje. Riziko sa zvyšuje so zvyšujúcou sa dĺžkou liečby, pretože sa gentamicín hromadí v obličkovej kôre. Preto je potrebná presná indikácia a individuálne upravená dávka.

Pri lokálnej aplikácii je riziko systémových vedľajších účinkov nízke. Z tohto dôvodu sa gentamicín vo veľkej miere používa v očných kvapkách a mastiach.

Pri chirurgických zákrokoch sa niekedy používajú guľové reťazce obsahujúce gentamicín a kostný cement obsahujúci gentamicín, aby sa zabránilo pooperačným infekciám mäkkých tkanív a kostí. Okrem toho sa v rôznych postupoch používajú špongie obsahujúce gentamicín. Gentamicín je tu ideálny pre svoju vysokú tepelnú odolnosť a nízky alergénny potenciál.

Gentamicín sa môže použiť aj proti Menièreho chorobe, ale nie je na toto použitie povolený. Závraty, ktoré sa vyskytujú pri Menierovej chorobe, sa môžu liečiť gentamycínom, pretože gentamicín môže kvôli ototoxicite zničiť senzorické bunky v uchu.

Riziká a vedľajšie účinky

Gentamicín je silne nefro- a ototoxický. V 1-10% prípadov dochádza k poškodeniu obličiek v dôsledku gentamicínu. To spôsobuje poškodenie proximálneho tubulu. Toto je väčšinou reverzibilné. V kombinácii s inými nefrotoxickými liekmi sa riziko zvyšuje.

Časté sú aj ototoxické reakcie. Poškodenie sluchu sa vyskytuje v 1-3% prípadov a poruchy rovnováhy sa vyskytujú až v 14% prípadov.

Neexistuje bezpečná dávka gentamicínu, ale riziko vedľajších účinkov sa zvyšuje s vyššou dennou dávkou a vyššou celkovou dávkou. Existuje teda vyššie riziko s dlhším trvaním liečby a vyššou dávkou.

Ďalšími vedľajšími účinkami sú neuromuskulárne blokády. Počas liečby gentamicínom sa majú kontrolovať plazmatické hladiny.