Agonista dopamínu

Agonista dopamínu alebo Antagonista dopamínu je liek, ktorý môže stimulovať dopamínové receptory. Agonisti dopamínu sa okrem iného používajú na liečenie Parkinsonovej choroby, syndrómu nepokojných nôh alebo ako emetiká.

Čo je agonista dopamínu?

Agonisti dopamínu, ako neurotransmiter dopamín, sa môžu viazať na dopamínové receptory (D receptory). V závislosti od selektivity receptora sa agonisti delia na agonisty D1 / 5 a D2 / 3/4.

Väzbou na receptor dopamínové agonisty vyvolávajú účinok podobný dopamínu. Selektívne D1 / 5 agonisty, ako je SKF 81297 alebo dihydrexín, nehrajú pri liečbe chorôb žiadnu úlohu. Agonisti, ktorí sa viažu na D2 receptory, zohrávajú úlohu pri liečbe rôznych chorôb.

Známe receptory D2 sú liečivá ropinirol, rotigotín, piribedil alebo pramipexol. Pri použití agonistov dopamínu sa môžu vyskytnúť vedľajšie účinky, ako je nevoľnosť, vracanie, nízky krvný tlak, halucinácie alebo zmätenosť.

Farmakologický účinok

Agonisti dopamínu pôsobia stimuláciou dopamínových receptorov, ako je dopamín. Dopamín je neurotransmiter, ktorý patrí do skupiny katecholamínov. Vyrába sa v ľudskom tele z aminokyselín tyrozínu a fenylalanínu. Neurotransmiter patrí k sympatomimetikom. Tieto látky zosilňujú účinok sympatického systému. Dopamín zvyšuje prietok krvi do brušných a obličkových ciev v nízkej koncentrácii.

Jednou dopamínergickou cestou spracovania je mezostriatálny systém, ktorý má svoj pôvod v substantia nigra v strednom mozgu. Dopamín tu preberá dôležité úlohy pri riadení pohybov. Poruchy v tomto systéme sú jednou z príčin hypokinetických pohybových porúch pri Parkinsonovej chorobe.

V mezolimbickom systéme vedie nedostatok dopamínu k apatickosti. Antagonisti dopamínu môžu kompenzovať nedostatok dopamínu a pomôcť pacientom, aby boli aktívnejší a užívali si života. Ak je mezokortikálny systém málo aktívny, môžu sa vyvinúť psychózy schizofrénneho typu. Aj v tomto systéme sa dopamínové agonisty stanú účinné väzbou na zodpovedajúce receptory.

Dopamínové agonisty tiež rozvíjajú svoj účinok v tuberoinfundibulárnom systéme. Inhibujú uvoľňovanie hormónu prolaktínu na neurónoch, ktoré vedú z oblúkového jadra do predného laloku hypofýzy. Prolaktín je hormón, ktorý je zodpovedný za vylučovanie mlieka (laktáciu) počas dojčenia.

Lekárske použitie a použitie

Jednou z hlavných indikácií použitia agonistov dopamínu je Parkinsonova choroba. Degeneratívne zmeny v extrapyramidálnom motorickom systéme (EPMS) vedú k nedostatku dopamínu. Toto narušuje rovnováhu neurotransmiterov. Prejavuje sa to neurologickými poruchami a najmä poruchami pohybových schopností.

Typickými príznakmi Parkinsonovej choroby sú nehybnosť, spomalenie dobrovoľných pohybových schopností, zvýšené základné napätie v kostrových svaloch a tras (tremor). Aby sa spomalil priebeh ochorenia a zmiernili klinické príznaky, pacientovi sa zvyčajne podáva dopamín vo forme prekurzora L-Dopa. Účinnosť samotného prekurzora však zvyčajne nie je dostatočná, takže receptory D2 sa simulujú aj pomocou agonistov.

Syndróm nepokojných nôh (RLS) je ďalšou indikáciou agonistov dopamínu. Porucha extrapyramidálneho motorického systému patrí k hyperkinéze. Ochorenie sa prejavuje zášklbom, parestéziou a bolesťou v nohách. Podobne ako pri Parkinsonovej chorobe sa syndróm nepokojných nôh lieči kombináciou agonistov L-dopa a dopamínu.

Ale agonisty dopamínu hrajú nielen úlohu v pohybových schopnostiach, ale majú tiež inhibičný účinok na sekréciu prolaktínu. Preto sa používajú aj na odstavenie. Používajú sa tiež na liečbu hormonálnych ťažkostí, ktoré sú spojené so zvýšenou produkciou prolaktínu. Napríklad prolaktinómy sa liečia agonistami dopamínu, ako je kabergolín alebo brómokriptín.

Prolaktinómy sú hormóny produkujúce hormóny prednej hypofýzy. Výsledná prolaktinémia vedie k hypoestrogenémii u žien s nedostatkom ovulácie a menštruačným krvácaním. Materské mlieko spontánne uniká z mliečnych žliaz u polovice pacientov (galaktorea). Niektoré agonisty dopamínu sa používajú na liečbu erektilnej dysfunkcie. Termín erektilná dysfunkcia opisuje neprítomnosť erekcie penisu, keď je vzbudený.

Svoje lieky nájdete tu

Riziká a vedľajšie účinky

Typickými vedľajšími účinkami agonistov dopamínu sú nevoľnosť, zvracanie a bolesti hlavy. Môže sa vyskytnúť pokles krvného tlaku a únava. Niektorí pacienti pociťujú ospalosť alebo majú problémy so spánkom. Často sa tiež pozoruje nepokoj.

Ďalšími vedľajšími účinkami agonistov dopamínu sú inkontinencia, opuchy, vypadávanie vlasov alebo závraty. V zriedkavých prípadoch sa u pacientov po užití agonistov dopamínu rozvinú halucinácie alebo dokonca psychóza.

U niektorých pacientov je žiaduca inhibícia produkcie prolaktínu. Počas dojčenia sa však musí brať do úvahy účinok agonistov dopamínu na tok mlieka. V opačnom prípade sa tok mlieka môže neúmyselne zastaviť.

Agonisti dopamínu by sa nemali používať pri fibróze orgánov. Existuje teda riziko transformácie spojivového tkaniva (fibróza) srdcových chlopní. Výpary pohrudnice a vysoký krvný tlak sú tiež kontraindikáciami. Použitie agonistov dopamínu pri hepatálnej insuficiencii je tiež kontraproduktívne. Lieky sa spravidla nesmú kombinovať s neuroleptikami.