dihydralazín je antihypertenzívum používané na liečbu arteriálnej hypertenzie. Presný molekulárny spôsob účinku nie je známy. Hlavnou oblasťou aplikácie je regulácia krvného tlaku pri ťažkej prelampsii.
Čo je dihydralazín?
Dihydralazín je farmakologické činidlo, ktoré sa používa proti vysokému arteriálnemu tlaku krvi. Účinná látka zaisťuje expanziu artérií a tepien v hladkých svaloch, čo znižuje periférnu odolnosť proti prietoku krvi.
Dihydralazín je pevná látka vyrobená z oranžových ihličiek. Je dostupný v Nemecku pod obchodnými názvami Nepresol® a Depressan®. Nepresol® a Depressan® sú lieky na zníženie krvného tlaku a používajú sa najmä v prípade závažného priebehu vysokého krvného tlaku.
Hlavnou oblasťou aplikácie je prelampsia u tehotných žien, ktoré sa vyznačujú závažným vysokým krvným tlakom a edémom.
Dihydralazín pozostáva z aromatického benzénového kruhu, ktorý je pripojený k hetero-kruhu z atómov uhlíka a dusíka. Dve hydrazínové skupiny sú viazané v opačných polohách k tomuto hetero kruhu. Mechanizmus účinku dihydralazínu ešte nie je známy.
Farmakologický účinok
Farmakologický význam dihydralazínu spočíva v rozširovaní artérií. Výsledná znížená arteriálna rezistencia na prietok krvi znižuje krvný tlak. Procesy na molekulárnej úrovni nie je možné sledovať. V organizme sa dihydralazín metabolizuje v pečeni.
Účinná zložka je vo forme tabliet alebo vo forme roztoku. Dihydralazín sa môže tiež podávať intravenózne. V takom prípade účinky nadobudnú účinnosť približne 15 minút po infúzii. Polčas v tele je 2,2 až 2,6 hodiny. Liečivo má biologickú dostupnosť približne 30 až 55 percent, čo znamená, že iba 30 až 55 percent pôvodného liečiva si môže vyvinúť svoju účinnosť. Je to spôsobené skutočnosťou, že účinná látka dihydralazín je vystavená silnému efektu prvého priechodu počas prvého priechodu pečeňou.
Počas tohto prvého prechodu pečeňou sa acetyluje veľká časť aktívnej zložky. Atóm vodíka na funkčnej skupine alebo väzba C-H je nahradená acylovou skupinou. Acylované molekuly sa vylučujú močom. V závislosti od trvania acetylačného procesu, liečivo trvá asi tri až štyri hodiny. Pretože rôzni ľudia acetylujú rôznymi rýchlosťami alebo rôznymi rýchlosťami, rozdelenie účinnej látky sa medzi jednotlivými osobami líši.
Lekárske použitie a použitie
Vďaka svojim vlastnostiam znižujúcim krvný tlak je dihydralazín jedným z antihypertenzív. Termín antihypertenzíva je súhrnný výraz pre všetky lieky na zníženie krvného tlaku, ktorého hlavnou oblasťou aplikácie je regulácia krvného tlaku pri zvýšení krvného tlaku v súvislosti s tehotenstvom.
Zvýšenie krvného tlaku známe ako prelampsia môže viesť k poškodeniu obličiek. Avšak, ako už bolo uvedené, pod vplyvom dihydralazínu sú tepny dilatované, a tým sa zlepšuje prietok krvi. Výsledkom je pokles krvného tlaku. Je to liečivo podľa výberu, najmä pre pre-svorku, pretože účinná látka neovplyvňuje prietok krvi cez maternicu a placentu.
Po začatí liečby by však žiadne dieťa nemalo byť dojčené, pretože účinná látka prechádza tiež do materského mlieka. Pretože pečeň novorodenca ešte nie je úplne vyvinutá, môže sa tu účinná látka rozložiť len slabo, v dôsledku čoho sa v organizme hromadí dihydralazín.
Okrem jeho použitia na reguláciu krvného tlaku u tehotných žien a mladých matiek sa dihydralazín všeobecne používa aj na zníženie krvného tlaku. Používa sa často v spojení s inými liekmi, ktoré znižujú krvný tlak.
Riziká a vedľajšie účinky
V zásade by bola možná dlhodobá perorálna terapia dihydralazínom. Avšak kvôli mnohým vedľajším účinkom nie je účinná látka pre takúto terapiu vhodná.
Dihydralazín má veľa kontraindikácií, kontraindikácií a vedľajších účinkov. Medzi ne patrí náhly pokles krvného tlaku, sčervenenie kože, gastrointestinálne poruchy, nevoľnosť, hnačka, zápcha alebo opuch. V zriedkavých prípadoch sa vyskytuje depresia, kožné vyrážky s svrbením, zmeny krvného obrazu alebo alergické reakcie.
Brnenie alebo znecitlivenie končatín, svalové kŕče alebo dysfunkcia pečene sú ešte zriedkavejšie. U pacientov, ktorí sú pomalými acetylátormi, sa môžu vyskytnúť problémy s reumatoidnými kĺbmi, opuch lymfatických uzlín, konjunktivitída, zápal pečene alebo infekcie močového mechúra.
Dihydralazín je kontraindikovaný v prípade precitlivenosti, lupus erythematodes (motýľový lišajník), aneuryzmy hlavnej artérie alebo závažného srdcového zlyhania. Pri iných problémoch so srdcom sa dihydralazín nemá užívať samostatne, ale v kombinácii s beta-blokátormi.
Ak máte zlyhanie obličiek, ochorenie pečene alebo poruchy obehového systému v mozgu, dihydralazín sa musí používať veľmi opatrne. Dihydralazín sa nemá používať počas prvého trimestra gravidity. Existujú tiež interakcie s inými liekmi, ktoré môžu oslabiť a zosilniť účinok.
Počas liečby dihydralazínom sú potrebné neustále lekárske kontroly, aby bolo možné rýchlo zistiť akékoľvek odchýlky. Schopnosť reagovať môže byť znížená aj niekoľko hodín po užití lieku.
