digitoxín

ako digitoxín je názov prírodnej látky obsiahnutej v listoch červeného náprstku. Patrí medzi srdcové glykozidy.

Čo je digitoxín?

Digitoxín je srdcový glykozid, ktorý sa vyskytuje prirodzene. Účinná látka tvorí časť listov líšok červeného (Digitalis purpurea). Steroidný glykozid je zložený z aglykon digitoxigenínu, ktorý je spojený s tromi zvyškami cukru. Glykozid má srdcové účinky a zaisťuje zlepšenie funkcie srdcového svalu.

Rastlina červeného líšok sa lekársky používa už v roku 1775. O sto rokov neskôr sa nemecko-pobaltskému farmakológovi Oswaldovi Schmiedebergovi (1838-1921) podarilo prvýkrát izolovať digitoxín. Lekár Claude-Adolphe Nativelle vykonal ďalší výskum. V roku 1962 bolo možné úplne dešifrovať štruktúru digitoxínu. Na rozdiel od digoxínu sa však digitoxín používa na liečbu srdcových chorôb menej často.

Farmakologický účinok

Digitoxín má pozitívny inotropný účinok na srdcové svaly. Pretože sa steroidný glykozid viaže na ryanodínový receptor, zlepšuje sa cytosolická koncentrácia vápnika. To vedie k intenzívnejšiemu sťahovaniu buniek srdcového svalu.

Trvá asi 3 až 4 hodiny po užití lieku, aby sa digitoxín rozvinul pozitívne účinky. Pretrvávanie pozitívneho účinku sa pohybuje medzi 7 a 12 hodinami. Rýchlejší účinok sa dá dosiahnuť priamou injekciou do krvného riečišťa. Začína sa po 25 minútach až 2 hodinách. Trvanie akcie je potom 4 až 12 hodín.

Účinok digitoxínu je zrejmý v tom, že srdcová sila sa zvyšuje a srdce bije pomalšie a intenzívnejšie. Okrem toho sa zlepší celkový prietok krvi do organizmu. S cieľom zabrániť preťaženiu srdcového svalu sa digitoxín, rovnako ako všetky ostatné srdcové glykozidy, podáva spolu s inými liekmi, čo srdcovej práci uľahčuje ďalšiu prácu. Môžu to byť inhibítory ACE na rozšírenie krvných ciev alebo diuretiká na zníženie množstva tekutiny v tele. Digitoxín je účinný aj pri srdcových arytmiách, pri ktorých je srdcový rytmus príliš rýchly.

Pretože z tela sa vylúči iba sedem percent digitoxínu počas dňa, môže sa po začiatočnej fáze podať iba menšia dávka, aby sa v tele zaistila stabilná hladina digitoxínu. Liečivo sa primárne vylučuje pečeňou. Pretože sa to deje nezávisle od obličiek, môžu ľudia, ktorí nemajú adekvátnu funkciu obličiek, tiež používať digitoxín. Vzhľadom na pomalé vylučovanie účinnej látky z tela je však potrebné zabrániť predávkovaniu. V takom prípade existuje riziko otravy.

Lekárske použitie a použitie

Digitoxín sa podáva na oslabenie srdcového svalu. Droga spôsobuje, že srdce pracuje efektívnejšie a zvyšuje silu srdca. Okrem toho sa liek používa v prípade srdcových arytmií, ako je predsieňový flutter alebo fibrilácia predsiení, ktoré sú spojené so zrýchlením srdcovej činnosti. Steroidný glykozid znižuje srdcový rytmus.

Ďalšou dôležitou oblasťou použitia digitoxínu je chronické srdcové zlyhanie (srdcová nedostatočnosť), čo platí najmä v prípade, že je to spojené so zlyhaním obličiek. Výrobok sa používa aj v oftalmológii. Tam sa používa na liečbu porúch ubytovania.

Digitoxín sa podáva perorálne prostredníctvom tabliet, miestne ako očné kvapky alebo intravenózne pomocou injekčného roztoku.

Riziká a vedľajšie účinky

Použitie digitoxínu môže byť spojené s nežiadúcimi vedľajšími účinkami, ktoré sa však nevyskytujú automaticky u každého pacienta. Najčastejšie príznaky sú nevoľnosť, zvracanie a nízka chuť do jedla. Možné sú príležitostné hnačky, bolesti hlavy, bolesti brucha, nespavosť, nočné mory, depresie, zmätenosť, lupus erythematodes, psychóza, halucinácie, trombocytopénia (pokles krvných doštičiek) alebo zväčšené prsia (gynekomastia). Je veľmi zriedkavé, že sa zablokujú črevné cievy.

Kontraindikácie pri používaní digitoxínu sú akútny infarkt myokardu, myokarditída, komorová tachykardia, srdcové arytmie srdca, pľúcne choroby, intoxikácia digitálisom, myxedém a nedostatok kyslíka. Ak sa liečba digitoxínom uskutočňuje počas tehotenstva, je dôležité dôsledne sledovať tehotnú ženu.

Existuje riziko interakcií pri súčasnom použití digitoxínu a iných liekov. Účinok lieku sa zvyšuje pomocou prípravkov, ktoré spôsobujú nedostatok horčíka alebo draslíka. Tie obsahujú a. antimykotikum amfotericín B, diuretiká, telesný hormón ACTH, antibiotikum penicilín G, protizápalové salicyláty a preháňadlá.

Induktory enzýmov, ako napríklad antibiotikum rifampicín, epilepsické lieky fenobarbital a fenytoín, dehydratačný prípravok spironolaktón a fenylbutazón na odbúravanie bolesti, môžu skrátiť pozitívny digitoxínový účinok.