lamivudín

Účinná látka lamivudín sa používa na liečbu infekcií AIDS a hepatitídy typu B spôsobených imunodeficienciou. Patrí do skupiny antivirotík.

Čo je infekcia HIV?

Lamivudín je inhibítor nukleozidovej reverznej transkriptázy (NRTI), čo je chemický analóg cytidínu, ktorým je nukleozid. Droga sa používa na liečenie infekcií HIV-1, ako je AIDS. Aj keď liek nie je schopný vyliečiť chorobu, predlžuje sa tým dĺžka života pacientov.

Lamivudín vyrába britská farmaceutická spoločnosť GlaxoSmithKline. Virostat sa používa v Nemecku od roku 1995. V súčasnosti je jedným z najčastejšie používaných inhibítorov nukleozidovej reverznej transkriptázy pri liečbe infekcií HIV. Často sa kombinuje s abakavirom (ABC), ktorý je tiež súčasťou NRTI.

Farmakologický účinok

Lamivudín je takzvané proliečivo, čo znamená prekurzor účinnej látky, ktorý nie je účinný proti vírusom. Premenenie na skutočne účinnú liečivú látku je len v organizme. To má schopnosť inhibovať enzým reverznú transkriptázu. Tento účinok zabraňuje množeniu vírusu HIV. Znížením počtu vírusov v krvi sa súčasne zvyšuje aj množstvo špeciálnych bielych krviniek, ako sú CD4-pozitívne T lymfocyty. Tento proces vedie k silnejšej imunitnej obrane v tele.

Nevýhodou lamivudínu je to, že vírus HI sa rýchlo stáva necitlivým na jednotlivé aktívne zložky kvôli jeho vysokej úrovni univerzálnosti. Aby sa zabránilo tejto rezistencii, antivírus sa kombinuje s inými účinnými látkami. V súvislosti s liečbou AIDS sa zvyčajne používajú tri účinné látky súčasne.

Enzýmová reverzná transkriptáza je tiež dôležitá pre reprodukciu vírusu hepatitídy B (HBV). Ak sa lamivudín podáva na liečbu hepatitídy B, znižuje počet vírusov a uvoľňuje pečeň. Ak existuje chronická hepatitída B, pacient dostáva lamivudín ako jediný prípravok. Dávka je nižšia ako dávka použitá na liečbu infekcie HIV.

Orálna biologická dostupnosť lamivudínu sa hodnotí ako vysoká pri asi 80 percentách. Požitie potravy nemá takmer žiadny vplyv. Plazmatický polčas liečiva je približne šesť hodín. Rozkladá sa iba obličkami.

Lekárske použitie a použitie

Lamivudín sa používa na boj proti vírusu HIV ľudskej imunodeficiencie, ktorý spôsobuje AIDS. V niektorých prípadoch antivírus tiež zaisťuje, že sa choroba nevylomí až neskôr. Droga v podstate zvyšuje priemernú dĺžku života pacientov s AIDS a zvyšuje ich kvalitu života.

Lamivudín je tiež vhodný na liečbu hepatitídy B. Liečivo pôsobí proti riziku cirhózy pečene. Niekedy sa ochorenie dokonca uzdraví. V prípade transplantácie pečene lamivudín zníži opätovnú infekciu orgánu vírusmi hepatitídy B, ktoré sú stále v tele.

Virostatikum sa podáva vo forme tabliet. Ich dávka je medzi 100 a 300 miligramami. Môže sa tiež vziať riešenie. Pacient obvykle dostáva lamivudín raz alebo dvakrát denne, bez ohľadu na jedlo.

Riziká a vedľajšie účinky

Aj keď je lamivudín všeobecne dobre znášaný, stále sú možné rôzne nežiaduce vedľajšie účinky. Patria sem predovšetkým zhoršená výkonnosť, únava, bolesť hlavy, zimnica, horúčka, opuch lymfatických uzlín,] hnačka]], nevoľnosť, zvracanie, tráviace problémy, všeobecné nevoľnosti a príznaky podobné chrípke.

Niektorí pacienti dostávajú infekcie častejšie. Medzi ďalšie vedľajšie účinky patrí dysfunkcia pečene, zapálená pečeň, zvýšenie hladiny enzýmu amylázy, problémy s kĺbmi, bolesť svalov a vypadávanie vlasov.

V prípade AIDS je častejší nedostatok bielych a červených krviniek a krvných doštičiek. U pacientov s hepatitídou B je jej výskyt menej pravdepodobný.

U pacientov s AIDS sa symptómy môžu ešte zhoršiť na začiatku liečby lamivudínom. Dôvodom je reakcia silnejšieho imunitného systému na baktérie, ako sú vírusy, baktérie, huby alebo parazity, ktoré sú stále v tele. Lekári potom hovoria o syndróme imunitnej reaktivácie. Vo väčšine prípadov sa však príznaky zlepšia asi za štyri týždne.

Ak je precitlivenosť na lamivudín, nesmie sa liečba účinnou látkou vykonávať. Ak je poškodená funkcia obličiek, môže byť potrebné upraviť dávku. Ak sa vyskytnú príznaky ako bolesť rúk a nôh, brnenie, znecitlivenie, zväčšenie pečene alebo zápal orgánu, ošetrujúci lekár musí starostlivo zvážiť riziká a prínosy liečby.

To isté platí pre použitie lamivudínu počas tehotenstva a dojčenia. Pokusy na zvieratách preukázali škodlivé účinky na nenarodené dieťa. Stále však nie je jasné, či tieto riziká existujú aj u ľudí. Vo všeobecnosti sa neodporúča podávať lamivudín na začiatku tehotenstva. V prípade infekcie HIV musí pacientka dojčiť svoje dieťa. Inak existuje riziko, že vírus HI prejde na dieťa s materským mliekom.

Podávanie lamivudínu deťom mladším ako tri mesiace je v zásade vylúčené, pretože znalosti o účinku tohto činidla sú pre nich nedostatočné. U starších detí dávka lieku závisí od ich telesnej hmotnosti a priebehu choroby.

Vzhľadom na neurotoxické účinky lamivudínu sa nemajú podávať žiadne iné lieky s podobným účinkom. Tie obsahujú a. Cisplatina, vinkristín, izoniazid a ethambutol.