ako Cabergolin je názov liečivej látky, ktorá pochádza z námeľových alkaloidov. Prostriedky prichádzajú u. a. proti Parkinsonovej chorobe.
Čo je kabergolín?
Kabergolín je derivát ergolínu. Účinná látka je odvodená od námeľových alkaloidov a patrí do skupiny agonistov dopamínových receptorov.
Pri liečení Parkinsonovej choroby sa kabergolín môže podávať ako liečivo druhej línie. Zvyčajne sa však podáva iba vtedy, keď iné agonisty dopamínového receptora, ktoré nepochádzajú z námeľových alkaloidov, nie sú účinné. V takýchto prípadoch sa predpisovanie kabergolínu zvyčajne uskutočňuje individuálne. Je tiež možné kombinovať liek s levodopou. Týmto spôsobom je možné zmierniť príznaky, ktoré sa vyskytujú pri Parkinsonovej chorobe.
Ďalšími oblasťami aplikácie kabergolínu sú galaktorea (abnormálny tok mlieka), nadbytok hormónu prolaktínu a ťažkosti s odstavením.
Okrem humánnej medicíny je veterinárna medicína tiež dôležitou oblasťou aplikácie kabergolínu. Prípravok sa používa na liečbu zhubných nádorov prsnej žľazy, pseudoplodnosti a hnisavého zápalu maternice (pyometra).
Farmakologický účinok
Jednou z typických charakteristík Parkinsonovej choroby je absencia messengerovej látky dopamínu. V tomto procese sú nervové bunky v substantia nigra, ktoré sú zodpovedné za uvoľňovanie neurotransmitera, zničené z dôvodov, ktoré predtým neboli známe. Ľudia však potrebujú dopamín, aby mohli vykonávať svoje pohyby. Nedostatok dopamínu sa prejavuje sťažnosťami, ako sú svalové trasy (tras), stuhnutosť svalov a obmedzená pohyblivosť. V priebehu času príznaky pokračujú.
Pacientom sa podáva dopamín, aby bolo možné pôsobiť proti príznakom spôsobeným Parkinsonovou chorobou. Toto je zvyčajne prekurzorová molekula levodopa (L-dopa). V tele sa levodopa nielen premieňa na dopamín, ale aj na metabolity, ktoré sú neúčinné, čo je spôsobené rôznymi enzýmami. Zodpovedné enzýmy sa preto musia inhibovať tak, aby hladina dopamínu v krvi zostala stabilná.
Je tiež potrebné stimulovať dopamínové receptory (D2) agonistami. Kabergolín je jedným z týchto agonistov. Dopamín má okrem svojej funkcie pri motorických pohyboch tiež inhibičný účinok v hypofýze na vylučovanie prolaktínu hyperfyzálneho predného laloku. Agonizáciou D2 receptorov môže kabergolín zosilniť tento účinok.
Polčas kabergolínu je veľmi dlhý približne 70 hodín. Pomocou kabergolínu je možné účinnejšie regulovať vedľajšie účinky levodopy, ako sú poruchy pohybu alebo fluktuácie, čo potvrdilo niekoľko štúdií.
Pretože kabergolín môže stimulovať hormón prolaktín, má inhibičný účinok na produkciu mlieka ženskej mliečnej žľazy. Je preto vhodný na liečbu príliš vysokých hodnôt prolaktínu. Môžu byť zodpovedné za stratu menštruácie a ovuláciu. Po pôrodnom procese sa tok kabínu, za ktorý je zodpovedný prolaktín, zastaví kabergolínom, pokiaľ to nie je žiaduce zo zdravotných dôvodov.
Lekárske použitie a použitie
Kabergolín sa používa predovšetkým na Parkinsonovu chorobu, ktorá je chronickým neurologickým ochorením. Vyplýva to z degeneratívnych zmien v extrapyramidálnom motorickom systéme. Takáto porucha je tiež syndróm nepokojných nôh, ktorý sa dá liečiť aj kabergolínom. Agonista dopamínového receptora sa používa na symptomatickú terapiu.
Ďalšími indikáciami pre kabergolín sú hyperprolaktinémia (nadmerne vysoké hladiny prolaktínu) počas tehotenstva alebo dojčenia a odstavenia. Počas tohto procesu sa dieťa odstaví z materského mlieka postupne.
Pretože kabergolín môže spôsobiť patologické zmeny srdcových chlopní, odporúčaná maximálna dávka je obmedzená na 3 miligramy denne.
Svoje lieky nájdete tu
➔ Lieky na upokojenie a posilnenie nervovRiziká a vedľajšie účinky
Pri užívaní kabergolínu sa môžu vyskytnúť niektoré nežiaduce vedľajšie účinky. Pretože sa liek veľmi často používa spolu s levodopou, nie je vždy možné presne povedať, či sú vedľajšie účinky spôsobené samotným liekom alebo prebytkom dopamínu.
Medzi najčastejšie vedľajšie účinky patria poruchy pohybu, nútené pohyby, pokles krvného tlaku pri zmene polohy tela, závraty a zmeny srdcových chlopní. Ďalšími negatívnymi vedľajšími účinkami sú poruchy spánku, ťažká únava, výpotky pohrudnice, záchvaty angíny pektoris, pľúcna fibróza (zmeny v pľúcnom tkanive), zažívacie ťažkosti, vracanie, opuchy končatín, zápal žalúdka, bolesti hlavy, návaly tváre, nervové ťažkosti a zmätenosť. a klamstvá.
Ak sa kabergolín podáva počas prvého odstavenia na krátky čas, aby sa inhiboval tok mlieka, je možné zníženie krvného tlaku. Občas sa môžu vyskytnúť aj bolesti brucha, nevoľnosť, bolesti hlavy a záchvaty závratu. Ak pacient vykazuje problémy so správaním, ako je závislosť na hazardných hrách, nutkavé stravovanie, nutkavé míňanie peňazí alebo neobvyklé sexuálne nutkanie, môže byť potrebná zmena liečby.
Kabergolín sa nesmie podávať vôbec, ak je pacient precitlivený na liek, trpí zmenami srdcových chlopní, pľúcnymi problémami, hromadením tekutín v pohrudnici alebo ak sa počas tehotenstva objavia metabolické ochorenia, ako je eklampsia.
Kabergolín vo všeobecnosti nie je povolený deťom. Doteraz existuje príliš málo skúseností s ich liečením účinnou látkou.
Terapia kabergolínom môže tiež interagovať s inými liekmi. Neodporúčame užívať ho spolu s inými agonistami dopamínového receptora, ako sú antiemetikum metoklopramid a neuroleptiká, pretože tieto látky znižujú účinnosť kabergolínu. Na druhej strane, ak pacient súčasne užíva antimykotiká, ako sú ketokonazol alebo makrolidové antibiotiká, bráni to rozkladu lieku.
