chloramfenikol

chloramfenikol je širokospektrálne antibiotikum, ktoré sa kvôli možným závažným vedľajším účinkom používa ako rezervné antibiotikum na závažné bakteriálne infekcie, ktoré sa inak nedajú kontrolovať. Môže spôsobiť aplastickú anémiu, ktorá ohrozuje život.

Čo je chloramfenikol?

Chloramfenikol je širokospektrálne antibiotikum, ktoré sa vzhľadom na možnosť aplastickej anémie ako vedľajšieho účinku používa iba ako rezervné antibiotikum. Prvýkrát bol získaný z baktérie streptomyces venezuelae v roku 1947. Dnes sa vyrába iba synteticky.

Počas liečby chloramfenikolom sa môže vyskytnúť život ohrozujúca aplastická anémia. Z tohto dôvodu sa široko nepoužíva, ale používa sa iba ako rezervné antibiotikum pre bakteriálne infekcie, ktoré nemožno inak kontrolovať. V zásade má však široké spektrum účinnosti proti gram-pozitívnym a gram-negatívnym baktériám.

Lokálna aplikácia sa neodporúča, pretože sú možné systémové vedľajšie účinky; chlóramfenikol je však stále povolený v kožných liekoch, očných a ušných kvapkách a očných masťach. Treba však poznamenať, že výskyt systémových vedľajších účinkov pri lokálnej liečbe je veľmi nízky. Preto by sa malo vždy uvažovať individuálne. Riziká lokálneho použitia chloramfenikolu sú medzi odborníkmi sporné.

Vo veterinárnej medicíne sa chloramfenikol používa proti chytridiomykóze, plesňovej chorobe obojživelníkov. Je teda účinný aj proti chytrým hubám (hubám).

Farmakologický účinok

Chloramfenikol bráni translácii mRNA na aminokyseliny. Je preto tzv. Inhibítorom translácie. To vedie k inhibícii hromadenia bakteriálnych proteínov, a teda aj k inhibícii rastu a množenia baktérií. Chloramfenikol je preto bakteriostatické antibiotikum.

Je ľahko dostupný do tkanív, a to aj prostredníctvom placenty (materského koláča) a materského mlieka. Biologická dostupnosť je 80% pri perorálnom podaní a 70% pri intramuskulárnej injekcii. Väzba na plazmatické bielkoviny je medzi 50 a 60%, plazmatický polčas je 1,5 až 3,5 hodiny. V prípade dysfunkcie obličiek a pečene sa plazmatický polčas zvyšuje, čo sa musí pri dávkovaní zohľadniť. Metabolizmus prebieha hepaticky, takmer výlučne glukuronidáciou. K eliminácii potom dochádza obličkami.

Lekárske použitie a použitie

Z dôvodu nepriaznivého profilu vedľajších účinkov sa chloramfenikol používa ako rezervné antibiotikum, iba ak nie sú dostupné iné možnosti liečby alebo ak zlyhali. Hlavnými indikáciami sú preto závažné bakteriálne infekcie, ktoré nemožno inak kontrolovať. Tieto indikácie pre chloramfenikol zahŕňajú týfus, paratypoid, úplavicu, záškrtu, maláriu a rickettsiózu.

Okrem vyššie uvedených indikácií sa môže chloramfenikol používať ako rezervné antibiotikum pre meningitídu spôsobenú pneumokokmi alebo Haemophilus influenzae kvôli jeho dobrému prieniku do mozgovomiechového moku.

Chloramfenikol sa používa na liečbu konjunktivitídy (konjunktivitídy) a na liečbu rohovkových infekcií. Chloramfenikol sa používa aj na blefaritídu (zápal viečok). Používa sa tiež na kožné infekcie a ekzémy.

Riziká a vedľajšie účinky

Najhorší možný vedľajší účinok chloramfenikolu je tzv. Aplastická anémia. Vyskytuje sa zriedka, ale ohrozuje život. Pri aplastickej anémii dochádza k poškodeniu kostnej drene, čo znamená, že v kostnej dreni sa nevytvárajú takmer žiadne krvinky. Aplastická anémia sa môže objaviť týždne a mesiace po liečbe chloramfenikolom. Znaky tejto anémie sú extrémna únava, krvácanie a možno aj ťažké infekcie.

Ďalšími vedľajšími účinkami sú alergické reakcie pri miestnom použití, ktoré sa môžu prejaviť svrbením, sčervenaním kože, podráždením kože a opuchom. Pri systémovom použití sa u novorodencov môže vyskytnúť Grayov syndróm. Ďalej je možným vedľajším účinkom Herxheimerova reakcia.

Je potrebné poznamenať, že chlóramfenikol interaguje s antikoagulanciami, metotrexátom a sulfonylmočovinami. To zvyšuje účinnosť. Barbituráty a fenytoín znižujú účinnosť chloramfenikolu. Pri užívaní perorálnej antikoncepcie (napr. „Antikoncepčná tabletka“) sa uistite, že chloramfenikol ovplyvňuje účinnosť prípravku. Takže by to malo byť navyše antikoncepčné.

Chloramfenikol je kontraindikovaný u novorodencov. Okrem toho existujú kontraindikácie v prípade závažného zlyhania pečene, tehotenstva a počas dojčenia.

Prípravky obsahujúce chloramfenikol vyžadujú lekársky predpis. Chloramfenikol sa nesmie používať u zvierat určených na výrobu potravín v EÚ.