apremilastu je liečivo, ktoré sa používa pod obchodným názvom Otezla® na liečenie psoriázy s plakmi a aktívnej psoriatickej artritídy. Je to aktívna zložka zo skupiny inhibítorov PDE4. Účinok apremilastu je založený na inhibícii enzýmu fosfodiesterázy-4.
Čo je apremilast?
Otezla® sa používa na strednú až ťažkú psoriázu s plakmi. Je to stav, ktorý spôsobuje červené a šupinaté škvrny na koži. Ďalej sa liečivo apremilast používa aj u tých, ktoré sú spojené s psoriázou Zápal kĺbov, nazývaný psoriatická artritída.
Otezla® sa používa u pacientov, u ktorých iné systémové terapie nemajú požadovaný účinok. Otezla® sa môže tiež použiť v kombinácii s inými protizápalovými liekmi modifikujúcimi ochorenie. Liek s účinnou látkou apremilast vyžaduje lekársky predpis a mal by sa používať iba pod dohľadom skúseného lekára. Liečba sa začína postupne. Apremilast je dostupný vo forme filmom obalených tabliet. Prvýkrát bol schválený v USA v roku 2014 pod obchodným názvom Otezla®.
Farmakologický účinok
Apremilast inhibuje enzým fosfodiesteráza-4, a tým zvyšuje intracelulárny cyklický adenozínmonofosfát (cAMP), molekuly biochemicky odvodené od adenosíntrifosfátu (ATP). Používajú sa na prenos bunkového signálu.
Toto zvýšenie vedie k zníženej tvorbe zápalových mediátorov v zápalových bunkách. Intracelulárny enzým Phoshodiesterase-4 (PDE4) hrá dôležitú úlohu v prirodzenom obrannom systéme ľudského tela, imunitnom systéme. Spúšťa produkciu cytokínov. Jedná sa o messengerové látky, ktoré sa podieľajú na zápalových procesoch a procesoch, ktoré vyvolávajú psoriázu.
Inhibíciou PDE4 je koncentrácia týchto cytokínov v tele znížená. Zápal a ďalšie príznaky psoriázy sú týmto inhibičným účinkom znížené. Apremilast je perorálny inhibítor PDE4 s nízkou molekulovou hmotnosťou. Pôsobí intracelulárne prostredníctvom už zmienenej modulácie. V sieti prozápalových a protizápalových mediátorov je PDE4 dominantným PDE. Inhibícia vedie k zníženiu zápalovej reakcie. Pravdepodobne sú pro a protizápalové mediátory zapojené do klinického obrazu psoriázy a sú pozitívne ovplyvnené apremilastom.
V kontexte klinických štúdií u pacientov liečených apremilastom sa zistila významná modulácia. Neexistovala však žiadna úplná inhibícia hladín plazmatických proteínov. Okrem toho apremilast znížil hrúbku epidermu v postihnutých oblastiach kože u pacientov. Ďalej sa významne znížila infiltrácia zápalovými bunkami a expresia prozápalových génov. U pacientov pri dávkach 50 mg dvakrát denne nebolo pozorované žiadne predĺženie QT intervalu.
Lekárske použitie a použitie
Psoriáza sa tiež nazýva psoriáza. Táto kožná porucha môže tiež ovplyvniť nechty alebo kĺby. Tento chronický zápalový stav kože nie je nákazlivý. Jednou z príčin je geneticky zdedená dispozícia pre psoriázu. Medzi príznaky patria červenkasté zapálené oblasti kože, svrbenie a strieborne biele vločky kože, ktoré môžu mať veľkosť niekoľko centimetrov. Toto ochorenie je obvykle chronické alebo sa opakuje.
Účinnosť liečiva apremilastu pri psoriáze a psoriatickej artritíde sa preukázala v klinických štúdiách. Apremilast sa používal ako monoterapia a ako kombinovaná terapia s DMARD s nízkou molekulovou hmotnosťou, základná liečba zápalových reumatických ochorení.
Výsledkom bolo, že liečba apremilastom viedla k významnému zlepšeniu príznakov a príznakov psoriázy alebo psoriatickej artritídy. Údaje o reakcii v skupine pacientov s monoterapiou a skupine pacientov s kombinovanou terapiou boli približne rovnaké. Terapeutický prínos vznikol pri rôznych prejavoch psoriázy. Kvalita života pacientov sa môže apremilastom značne zlepšiť.
Riziká a vedľajšie účinky
Najbežnejší vedľajší účinok Otezly® ovplyvňuje tráviaci systém. Hnačka a nevoľnosť sú veľmi časté príznaky. Infekcie horných dýchacích ciest, bolesti hlavy, najmä bolesti hlavy, sú tiež častými vedľajšími účinkami.
Apremilast sa nemá používať počas tehotenstva. Ženy by pri jeho používaní mali tiež používať účinné antikoncepčné opatrenia. Otezla® bola schválená, pretože prínosy prevažujú nad rizikami. Vedľajšie účinky sú väčšinou mierne až stredne závažné. Liek sa môže užívať perorálne, je k dispozícii až do 30 mg.
.jpg)
