adefovir

adefovir je liek používaný na liečbu hepatitídy B. Dlhodobé používanie zabraňuje množeniu vírusov hepatitídy B.

Čo je adefovir?

Adefovir, tiež známy ako adefovirum, patrí do triedy antivirotík. Sú to lieky, ktoré bránia množeniu vírusov.

Adefovirum bol schválený v Európskej únii v roku 2003. Je predpisovaný dospelým na liečbu chronickej hepatitídy B. Droga sa zvyčajne používa iba vtedy, ak existuje aj ochorenie pečene. Môže to byť porucha sérových hodnôt alebo zápal pečene.

Droga sa predáva v Nemecku pod názvom Hepsera. Polčas aktívnej zložky je sedem hodín, po čom sa rozloží obličkami. Adefovir sa v krvi viaže iba mierne na bielkoviny.

Farmakologický účinok

V lekárskych kruhoch je adefovir klasifikovaný ako proliečivo. Toto je pôvodne neaktívna zložka, ktorá sa prejaví až po požití. Po požití sa adefovir v prechodnom stave premení na adenozínmonofosfát.

Fosfát tvorí príbuznú štruktúru, ale je lepšie absorbovaný infikovanými bunkami. Tam sa nakoniec premení na adefovir difosfát a nadobúda svoju aktívnu formu. Vo vnútri bunky sa adefovir difosfát zráža s prirodzene sa vyskytujúcim substrátom deoxyadenosíntrifosfátu. Pretože obe zlúčeniny sú veľmi podobné, syntéza nukleových kyselín je narušená. V dôsledku toho sa zabráni deleniu infikovanej bunky.

Celkovo je rýchlosť, pri ktorej sa vírusy množia, znížená. Zvyčajne je tento postup známy aj ako inhibícia samovraždy. Pretože sa táto metóda môže tiež použiť na zastavenie ľudskej DNA polymerázy, je možné odobrať iba nízke koncentrácie aktívnej zložky. Mimochodom, počas liečby je možné pozorovať neustále zvyšovanie rezistencie.

Je to spôsobené mutáciou génu polymerázy. Z dlhodobého hľadiska môžu klinicky pozorované odpory minimalizovať úspech liečby. Preto je zníženie vírusovej záťaže možné iba na krátky čas. Zvyčajne to stačí na zabránenie ďalšiemu poškodeniu pečene.

Lekárske použitie a použitie

Adefovir je liek na predpis. Používa sa iba na liečbu chronickej choroby hepatitídy B. Liek Hepsera, ktorý sa predáva v Nemecku, obsahuje účinnú látku vo forme tabliet. Tieto sa užívajú ústne podľa pokynov lekára. Dá sa očakávať biologická dostupnosť okolo 60 percent. To znamená, že podiel aktívnej zložky tvorí 60 percent z celkového množstva.

Liek je však spojený s nízkou väzbou na proteíny. Preto je obeh menší ako štyri percentá dostupného požitého množstva. Po niekoľkých hodinách sa adefovir opäť vyčistí. To sa deje cez obličky pomocou filtrácie a sekrécie. Tu sa dá predpokladať polčas sedem hodín. Podľa tohto polovica množstva požitej účinnej látky opúšťa telo každých sedem hodín.

Malo by sa však poznamenať, že liek sa predpisuje iba v kombinácii s pripravovaným alebo pretrvávajúcim ochorením pečene. Okrem toho sa musí preukázať aktívna replikácia vírusu. To znamená, že progresia ochorenia hepatitídy B by sa mala skontrolovať počas počiatočnej alebo následnej liečby. V závislosti od anamnézy sa môžu vyskytnúť výnimky.

Riziká a vedľajšie účinky

Liečba adefoviru má rad vedľajších účinkov. Jedným z hlavných vedľajších účinkov je nefrotoxín. Hovorovo sa nazýva obličkový jed. Názov siaha až k toxickým účinkom lieku, najmä proti obličkovým bunkám.

Preto sa musí funkcia obličiek pravidelne kontrolovať. Ak sa zistí obmedzenie, lekár môže upraviť odporúčanú dávku. Okrem toho sa môžu vyskytnúť gastrointestinálne ťažkosti. Sú to poruchy tráviaceho systému. Dlhodobé používanie môže viesť k bolesti hlavy a krku.

Tieto sa po ukončení liečby znova znižujú. Adefovir je tiež nevhodný na použitie u maloletých a tehotných pacientov. Za určitých okolností sa môže vykonať hodnotenie rizika a prínosu. Dôsledky liečby často prevažujú nad úspechom liečby. Stále nie je známe, či sa látka vyskytuje v materskom mlieku. Ako preventívne opatrenie je potrebné vyhnúť sa dojčeniu po celú dobu liečby.