astemizol

na astemizol je to takzvaný antihistaminikum, ktoré sa používa na symptomatickú liečbu alergií. Táto droga však už na nemeckom trhu nie je k dispozícii.

Čo je astemizol?

Astemizol je antagonista receptora H1 a antihistamín druhej generácie. Blokovaním histamínových receptorov astemizol ruší alebo aspoň zoslabuje tvorbu histamínovej látky.

Na rozdiel od liekov prvej generácie astemizol nemôže prechádzať hematoencefalickou bariérou a nemôže vstúpiť do centrálneho nervového systému. Astemizol a podobné prípravky prichádzajú na trh od roku 1984. V Nemecku a Rakúsku sa tento prípravok predával pod značkou Hisamanal.

Táto príprava bola stiahnutá z trhu vo väčšine krajín. Dôvod: V zriedkavých prípadoch môžu existovať silné interakcie s niektorými inhibítormi enzýmov. Droga sa však stále skúma. Jednou z možných oblastí aplikácie v budúcnosti by mohla byť nádorová terapia.

Farmakologický účinok

Astemizol sa používa na liečbu alergickej konjunktivitídy, alergickej nádchy, sennej nádchy a vyrážky zo žihľavy a podáva sa perorálne.

Účinná látka viaže receptory H1 v krvných cievach, vo svaloch priedušiek, v gastrointestinálnom trakte a v maternici. Astemizol sa rýchlo vstrebáva telom v gastrointestinálnom trakte, takže má polčas iba 24 hodín.

Pretože sa účinná látka viaže na receptor, astemizol sa nazýva kompetitívny antagonista. Účinná látka preto obsadzuje receptory a vytvára s nimi komplex. Vymieňaním mediátora histamínu z receptorov H1 má astemizol antialergický účinok. To zabraňuje príznakom, ako je svrbenie, opuch a sčervenanie pokožky.

Okrem toho má prípravok anticholinergický účinok, pretože sa spája s muskarínovými receptormi. Jedná sa o membránovo rezistentný receptor, v ktorom sa produkuje acetylcholín, jeden z najdôležitejších neurotransmiterov v ľudskom organizme. To hrá dôležitú úlohu pri prenose excitácií medzi nervami a svalmi. Táto posolská látka je spojená s mnohými kognitívnymi procesmi, a preto je dôležitým faktorom v súvislosti s chorobami, ako je Alzheimerova choroba. Pretože táto choroba sa prejavuje aj nedostatkom tejto poslovej látky.

Lekárske použitie a použitie

Prípravok astemizol sa použil na zoslabenie alebo úplné zrušenie účinku messengerovej látky histamínu. Najdôležitejšou aplikáciou je liečba alergických ťažkostí. Okrem svrbenia a sčervenania kože to zahŕňa aj zápal tela a spojivky oka.

Prvá generácia H1 antihistaminík bola nahradená prípravkami, ako je astemizol, pretože prvý mohol ľahko prechádzať cez hematoencefalickú bariéru, čo umožnilo aktívnym látkam rýchlo preniknúť do centrálneho nervového systému. To umožnilo značné zníženie možných vedľajších účinkov.

Prípravky druhej generácie, ako je astemizol, sa teraz stiahli z trhu v Nemecku a mnohých ďalších krajinách a nahradili sa novšími prípravkami. Tieto majú menšie vedľajšie účinky a tiež ponúkajú ďalšie terapeutické výhody.

V dôsledku relatívne dlhého polčasu 24 hodín ponúka astemizol pacientom, ktorí liek tolerovali, výhodu, že postačuje jedna denná dávka. Prípravok, ktorý bol absorbovaný hlavne telom v gastrointestinálnom trakte, sa vylúčil stolicou.

Riziká a vedľajšie účinky

Okrem malých vedľajších účinkov, ako je sucho v ústach, únava a poruchy v gastrointestinálnom trakte, mal astemizol hlavne kardiologické vedľajšie účinky. Prípravok môže okrem srdcových arytmií spôsobiť aj zástavu srdca alebo fibriláciu komôr.

Aj keď tieto vedľajšie účinky boli zriedkavé, boli veľmi závažné. V dôsledku toho sa používanie astemizolu v mnohých krajinách úplne zastavilo a v iných sa výrazne znížilo.

Vedľajšie účinky ovplyvňujúce srdce sa ukázali ako zvlášť závažné u pacientov, ktorí utrpeli poškodenie pečene alebo predĺženie QT intervalu. Dôvodom je to, že draslíkové kanály v srdcovom svale sú zablokované. V extrémnych prípadoch môže toto zablokovanie viesť k torsades de pointes tachykardii, čo je viditeľné pri tepovej frekvencii 150 úderov za minútu. V extrémnych prípadoch sa to môže zmeniť na komorovú fibriláciu, čo predstavuje pre pacienta život ohrozujúcu situáciu.