fenotiazíny

na fenotiazíny je to podskupina tiazínov. Používajú sa predovšetkým ako neuroleptiká.

Čo sú fenotiazíny?

Fenotiazíny sú deriváty fenotiazínu, ktoré majú farmakologický význam. V medicíne sa používajú ako neuroleptiká. Tam sú tiež tricyklické neuroleptiká známe.

História fenotiazínov sa dá vysledovať až po začiatok organickej chémie.Nemecký chemik August Kekule (1829 - 1896) predstavil v roku 1865 tézu, že atómy uhlíka sa nachádzajú v kruhových systémoch organických látok. Toto bolo spočiatku dôležité pre priemysel farieb, ktorý vyrábal farbivá tionín a metylénovú modrú od roku 1876. Obe mali fenotiazínovú štruktúru. Medicína sa neskôr pokúsila liečiť choroby ako depresia, bolesti hlavy a malária pomocou metylénovej modrej, ale nakoniec to nebolo úspešné.

Začiatkom 20. storočia sa zdalo, že fenotiazíny sú zabudnuté a používajú sa najmä vo veterinárnej medicíne na liečbu chorôb červov. U ľudí sa naopak terapie kvôli nadmernej toxicite zdržali. Od 40. rokov 20. storočia sa však lekársky výskum začal opäť zameriavať na fenotiazíny. Francúzska farmaceutická spoločnosť Rhone-Poulenc nakoniec objavila fenotiazíny, ktoré mali antihistamínové vlastnosti. To viedlo k syntéze neuroleptík v roku 1950.

Farmakologický účinok

Fenotiazín sa používa ako východisková zlúčenina pre mnohé neuroleptiká. Myslí sa tým tricyklické spojenie. Stredný kruh má atóm síry a atóm dusíka ako heterocyklus. Fenotiazíny majú afinitu k dopamínovým receptorom. Takže ich môžu blokovať. Inhibujú ich však aj iné neurotransmitery, ako napríklad noradrenalín, histamín a serotonín.

Základná štruktúra fenotiazínov pozostáva z troch kruhov. V závislosti od substitúcie základnej štruktúry sa rozlišuje medzi tromi fenotiazínovými skupinami. Existujú fenotiazíny s alifatickým sériovým reťazcom, piperidylovým bočným reťazcom a piperazinylovým bočným reťazcom. Alifatické fenotiazíny majú silné sedatívne účinky, zatiaľ čo môžu spôsobiť nežiaduce účinky vo vegetatívnej oblasti.

Medzi alifatické fenotiazíny patrí promazín, levomepromazín, chlórpromazín, triflupromazín, prometazín a profenamín. Piperidyl-fenotiazíny, ako je tioridazín, mezoridazín a periciazín, majú mierny upokojujúci účinok.

Naopak, piperazinylfenotiazíny majú iba slabé sedatívne a antihistaminické účinky. Na druhej strane sa u nich prejavuje výrazný antiemetický a antipsychotický účinok. Medzi jej predstaviteľov patria perenazín, fluphenazín, prochlorperazín a trifluoperazín.

Ďalej môžu mať fenotiazíny lokálny anestetický, antiadrenergický a blokujúci účinok ganglia, čo znamená, že majú širšie spektrum ako iné neuroleptiká.

Fenotiazíny sa rozkladajú v pečeni. Farmakologická účinnosť metabolitov ešte nebola objasnená. Droga sa pomaly vylučuje z tela obličkami.

Lekárske použitie a použitie

V medicíne sa fenotiazíny môžu používať v rôznych oblastiach. Slúžia ako neuroleptiká na liečenie psychóz, a teda ovplyvňujú psychiku pacienta. Obzvlášť sú vhodné na liečenie schizofrénie na potlačenie halucinácií a klamov.

Ďalej môžu byť fenotiazíny podávané ako sedatíva. Ako antiemetiká bojujú so závratmi a zvracaním, zatiaľ čo ako antihistaminiká liečia alergické reakcie.

Obzvlášť vyskúšaným a testovaným fenotiazínom je prometazín s nízkou účinnosťou, ktorý sa už desaťročia úspešne používa proti agitácii a úzkosti.

Svoje lieky nájdete tu

Riziká a vedľajšie účinky

Ako antagonisty dopamínu môžu fenotiazíny spôsobiť množstvo vedľajších účinkov, z ktorých niektoré sú vážne. Patria sem extrapyramidálne motorické účinky, ako je dystónia, skorá dyskinéza, neskorá dyskinéza, nepokoj a Parkinsonove symptómy, ako sú tras, rigidita a patologická nehybnosť.

Tieto nežiaduce účinky možno vysledovať až po blokovanie vysoko účinných látok na dopamínových receptoroch. Fenotiazíny typu chlórpromazínu môžu tiež narušiť tepelnú reguláciu tela. Iné účinné látky tohto typu zase vyvolávajú syndróm dlhého QT, ktorý spôsobuje závažné srdcové arytmie, ktoré môžu byť fatálne.

Fenotiazíny tiež spôsobujú psychologické vedľajšie účinky, ako sú poruchy jazdy, ochudobnenie emocionálneho života a nepokoj v oblasti možných. U niektorých pacientov sa vyvinie psychologická závislosť od drogy.

V prípade organických vedľajších účinkov existuje riziko, že budú postihnuté obličky a pečeň. Predávkovanie fenotiazínmi sa tiež považuje za zdravotné riziko. To môže vyvolať príznaky, ako sú poruchy zraku, tras, príliš nízky krvný tlak, závodné srdce, ospalosť, poruchy koordinácie pohybu, kŕče, psychomotorické vzrušenie a halucinácie. Niektorí ľudia dokonca upadli do kómy.