aminoglykozid

V a aminoglykozid sú to antibiotiká zo skupiny oligosacharidov (uhľohydráty z niekoľkých rovnakých alebo rôznych jednoduchých cukrov). Aminoglykozidové antibiotiká majú baktericídny účinok.

Čo je aminoglykozid?

Aminoglykozidy predstavujú heterogénnu skupinu medzi antibiotikami, ktoré sú priradené k oligosacharidom. Používajú sa na liečbu bakteriálnych infekcií. Podáva sa vo forme injekcií, ako krém alebo ako očné alebo ušné kvapky. Liek z tejto skupiny antibiotík sa podáva vo forme tabliet.

Aminoglykozidy sú kombináciou stavebných blokov aminocukru a cyklohexánu a sú rozpustné vo vode. Biologický polčas je približne dve hodiny a vylučovanie sa vyskytuje predovšetkým obličkami.

Prvým objaveným aminoglykozidovým antibiotikom bol streptomycín v roku 1944. Výsledkom bolo, že sa izolovalo stále viac a viac podobných účinných látok. Liek bol rozdelený na aminoglykozidy na liečbu všeobecných infekcií (napr. Amikacín, gentamicín, tobramycín) a na liečbu osobitných prípadov (napríklad streptomycín, neomycín, paromomycín).

Farmakologický účinok na telo a orgány

Aminoglykozidy majú silný baktericídny účinok. Napadajú baktérie, kde sa pripájajú k ribozómom. Sú to bunkové orgány na tvorbu proteínov. Blokovaním ribozómov sa proteíny tvoria nesprávne a strácajú svoju funkciu. To spôsobí odumretie baktérií.

Aminoglykozidy prenikajú baktériou cez póry bunkových stien alebo priamo cez bunkovú membránu, čo vysvetľuje rýchly nástup účinku. Citlivé sú však iba baktérie, ktoré potrebujú k životu kyslík. Preto aminoglykozidy nie sú účinné proti anaeróbnym baktériám.

Aminoglykozidy pôsobia v baktériách, pričom patogény odumierajú aj niekoľko hodín po podaní, v závislosti od koncentrácie aktívnej zložky. Účinok sa výrazne znižuje, ak sa druhá dávka podáva po prvej dávke príliš rýchlo. Účinok je preto lepší pri vysokej jednotlivej dávke aminoglykozidov ako pri niekoľkých aplikáciách rýchlo za sebou.

Aminoglykozidy sa hromadia hlavne v obličkách a tkanive vnútorného ucha. Riziko otravy sa preto zvyšuje, čím dlhšie sa používa. Tečie iba vtedy, ak je koncentrácia vyššia ako koncentrácia v krvi. Preto je dôležité, aby lekár pravidelne kontroloval koncentráciu krvi.

Lekárske aplikácie a použitie pri liečbe a prevencii

Aminoglykozidy ničia rôzne patogény. Perorálne pracujú v tenkom a hrubom čreve, krémy sa obmedzujú na pokožku a injekciami do celého organizmu.

Perorálny neomycín a paronomycín sa podávajú, čím by sa malo zaistiť, že črevo bez zárodkov. Používajú sa pred operáciami, v kóme, v prípade „otravy“ mozgu v dôsledku zlyhania pečene, pri leukémii alebo pri granulocytopénii.

Framycetín, kanamycín a neomycín sa používajú na vonkajšie použitie pri bakteriálnych infekciách kože alebo očí. Parenterálne podávanie amikacínu, gentamycínu, netilmicínu alebo tobramycínu sa uskutočňuje v prípade patogénov, ako sú stafylokokový aureus alebo streptokoky typu A.

Pri tuberkulóze sa streptomycín podáva parenterálne; amikacín, gentamycín, netilmycín alebo tobramycín v kombinácii s beta-laktámovými antibiotikami sa používa pri život ohrozujúcich otravách krvi. Tieto dve skupiny antibiotík sa navzájom účinne dopĺňajú, ale nesmú sa miešať v jednej infúzii.

Aminoglykozidy amikacín, gentamycín, netilmycín a tobramycín sa používajú na liečenie endokarditídy (zápal vnútornej steny srdca) alebo závažných infekcií (napr. V dôsledku Pseudomonas aeruginosa, listérie, enterokokov, mykobaktérií, enterobaktérií, stafylokokov).

Ďalšie účinné látky sú apramycín a hygromycín. Spektinomycín je podobne pôsobiace činidlo, ktoré sa používa iba na liečbu nekomplikovanej kvapavky, pokiaľ penicilíny nemajú žiadny účinok.

Musí sa podávať parenterálne, najmä v prípade systémových infekcií, pretože aminoglykozidy sa neabsorbujú. Aminoglykozidy by sa nemali podávať pacientom, ktorí neznášajú účinné látky.

Riziká a vedľajšie účinky

Dávka aminoglykozidov sa musí vykonávať starostlivo kvôli úzkemu terapeutickému rozpätiu. Sú preto typickými antibiotikami na použitie v medicíne intenzívnej starostlivosti. Aminoglykozidy sú zvlášť koncentrované v obličkách a vnútornom uchu a majú nefrotoxický (väčšinou reverzibilný) a vestibulo- a ototoxický (väčšinou ireverzibilný) účinok. Účinok látok blokujúcich neuromuskulárne je často predĺžený aminoglykozidmi.

Typickými vedľajšími účinkami sú zvyčajne nevoľnosť a zvracanie, ospalosť a ataxia (poruchy koordinácie pohybov).

Dlhodobé používanie (viac ako tri dni), časté podávanie, vysoká dávka, už existujúce ochorenie obličiek, staroba a vysoká hladina v krvi môžu zvýšiť riziko vedľajších účinkov.