paliperidón

paliperidón je atypický neuroleptikum. Má vysokú neuroleptickú účinnosť.

Čo je liek Paliperidone?

Paliperidón patrí do skupiny atypických neuroleptík. Droga sa používa proti schizofrénii v EÚ pod názvami výrobkov Invega® a Xepilon®. Paliperidón je hlavným aktívnym metabolitom aktívnej zložky risperidón.

Paliperidón bol schválený pre celú Európsku úniu v roku 2007. O rok neskôr sa pripojilo Švajčiarsko. Výnimkou je však Rakúsko. Opravný prostriedok tam nie je k dispozícii, pretože hlavné združenie rakúskych inštitúcií sociálneho poistenia ho odmietlo prijať.

V roku 2014 tlačové správy o úmrtiach 17 japonských pacientov so schizofréniou, ktorým bol predtým podaný paliperidón, vyvolali rozruch. Nie je však jasné, či účinná látka prispela k smrti postihnutých. Okrem toho sa neodporúčalo, aby ste ho neužívali, takže paliperidón je stále na trhu. Nemecké alebo európske schvaľovacie agentúry navyše doposiaľ nezaznamenali varovné správy.

Farmakologický účinok

Neuroleptiká sa kvôli svojim sedatívnym a antipsychotickým účinkom považujú za užitočné proti schizofrénii. Paliperidón patrí medzi atypické neuroleptiká a má účinok spôsobujúci inhibíciu neurotransmiterov, ako sú adrenalín, noradrenalín, dopamín, histamín a serotonín. To sa tiež líši od iných neuroleptík z prvej generácie.

Účinok vzniká väzbou paliperidónu na zodpovedajúce receptory v mozgu. Na druhej strane sa paliperidón nemôže viazať na neurotransmiter acetylcholín. To má výhodu, že dochádza k menšiemu zníženiu pohybov a menšej rigidite ako pri iných neuroleptikách. Na rozdiel od klasických neuroleptík je paliperidónom zaznamenané menej nedobrovoľných pohybov úst a jazyka.

Biologická dostupnosť paliperidónu po perorálnom podaní je 28 percent. Pre absorpciu neuroleptika je dôležité, či sa užíva po jedle alebo nalačno. Keď sa pacient rozhodne pre jednu z týchto dvoch liekových foriem, mal by sa tým dôsledne držať.

Rozklad paliperidónu sa vyskytuje predovšetkým obličkami. Môže byť potrebné znížiť dávku v závislosti od toho, ako dobre fungujú obličky pacienta.

Lekárske použitie a použitie

Paliperidón sa spravidla podáva iba proti schizofrénii. Od roku 2011 sa však liek považuje za vhodný aj na liečenie manických a psychotických symptómov schizoafektívnych porúch. Paliperidón je prvým neuroleptikom v Európskej únii, ktorý sa používa proti týmto príznakom.

Na druhej strane paliperidón bol vysadený na liečbu akútnych manických epizód v súvislosti s bipolárnymi poruchami. Dôvodom bol nedostatočný klinický dôkaz účinnosti lieku.

Paliperidón sa môže podávať buď vo forme tabliet alebo ako injekcia, ktorá má dlhodobý účinok. V prípade injekčného podania by psychotické príznaky mali byť mierne až stredne závažné. Okrem toho musí byť nevyhnutná liečba depotným antipsychotikom. Tablety Paliperidonu sa užívajú jedenkrát denne, vždy v rovnakom čase dňa.

Svoje lieky nájdete tu

Riziká a vedľajšie účinky

Rovnako ako u iných neuroleptík, použitie paliperidónu môže spôsobiť nežiaduce vedľajšie účinky. Nezobrazujú sa však automaticky u každého pacienta. Vo väčšine prípadov postihnuté osoby pociťujú bolesti hlavy a nespavosť. Ďalej bolesť v krku, infekcie dýchacích ciest, upchatý nos, rozruch, bolesť kĺbov, poruchy pohybu, zvýšenie hladiny cukru v krvi, mimovoľné pohyby, nepokoj pri sedení, ospalosť, závraty, nevoľnosť, zvracanie, vysoký krvný tlak, zápcha, hnačka, bolesti brucha, závodné srdce, tras, bolesť chrbta. , Vyrážky na koži, bolesti tela, pocity slabosti a bolesti zubov. Ak sa paliperidón podáva ako injekcia, v mieste podania injekcie sa niekedy môže objaviť bolesť alebo stvrdnutie.

Ak sa u pacienta vyvinú príznaky neuroleptického malígneho syndrómu, ako je stuhnutie svalov, prehriatie a poruchy vedomia, musí sa liek okamžite vysadiť. To isté platí pre nedobrovoľné pohyby tváre a jazyka.

Existujú aj niektoré kontraindikácie pre paliperidón. Neuroleptikum sa nesmie podávať, ak je pacient precitlivený na účinnú látku alebo risperidón, ktorý súvisí s paliperidónom.

Použitie látky sa tiež neodporúča v prípade závažných funkčných porúch obličiek. Riziko a prínos liečby paliperidónom má lekár presne posúdiť v prípade kardiovaskulárnych ochorení, ako sú srdcový infarkt, zlyhanie srdca alebo nízky krvný tlak, diabetes mellitus, zhoršená funkcia pečene, epilepsia, blokáda žíl, Parkinsonova choroba a demencia.

Počas tehotenstva a dojčenia sa paliperidón má podávať iba v nevyhnutných prípadoch. To môže viesť k dočasným nervovým poruchám u dieťaťa. Podávanie paliperidónu deťom a dospievajúcim nie je povolené, pretože nie sú známe žiadne účinky a vedľajšie účinky lieku.

Pri používaní paliperidónu by sa mala venovať pozornosť aj interakciám s inými liekmi. To platí najmä pre lieky, ktoré menia srdcový rytmus. Patria sem predovšetkým arytmiká, ako je sotalol, disopyramid, amiodarón a chinidín. Ovplyvnené sú aj rôzne antipsychotiká, H1 antihistaminiká a antimalariká, ako je meflochín.

Pretože paliperidón ovplyvňuje mozog, je potrebné postupovať opatrne aj pri súčasnom podávaní liekov pôsobiacich na mozog, ako sú lieky proti opioidnej bolesti, prášky na spanie alebo alkohol súčasne.

Paliperidón má škodlivý vplyv na levodopu a iné lieky používané pri Parkinsonovej chorobe. Použitie antihypertenzív sa tiež považuje za riskantné, pretože paliperidón môže spôsobiť náhly pokles krvného tlaku.