tipranavir

S liečivou látkou tipranavir je liek, ktorý sa používa na liečbu ľudí s HIV 1. typu. Používa sa ako súčasť antiretrovírusovej kombinovanej terapie. Liek Tipranavir je dostupný na farmakologickom trhu pod obchodným názvom Aptivus® a distribuuje ho výrobca Boehringer. Účinná látka tipranavir patrí do kategórie inhibítorov HIV proteázy.

Čo je tipranavir?

Liek tipranavir je antivírusové činidlo, ktoré patrí do farmakologickej kategórie inhibítorov HIV proteázy. Zo štrukturálneho hľadiska sa však líši od iných látok, ktoré tiež patria do tejto skupiny.

Účinná látka tipranavir sa primárne používa na liekovú liečbu infekcie HIV. Účinok lieku je spôsobený skutočnosťou, že ovplyvňuje takzvanú vírusovú proteázu. Táto proteáza je nevyhnutná na množenie vírusov.

Účinná zložka sa obvykle podáva orálne vo forme kapsúl. Droga sa podáva dvakrát denne spolu s jedlom. Vo väčšine prípadov sa liek tipranavir užíva spolu s posilňovacím ritonavirom. Táto látka je takzvaným inhibítorom CYP, ktorý spomaľuje rozklad tipranaviru. Tento mechanizmus zlepšuje účinnosť lieku tipranavir.

Pri užívaní sú však možné rôzne vedľajšie účinky. Najčastejšie sú nevoľnosť, bolesti hlavy a únava. Malo by sa tiež poznamenať, že látka môže byť toxická pre pečeň av niektorých prípadoch môže spôsobiť hepatitídu alebo iné závažné ochorenia pečene. Z tohto dôvodu sa vyžaduje prísna lekárska kontrola.

Droga tipranavir bola schválená v Európe a USA v roku 2005. Tipranavir sa zvyčajne javí ako biely alebo mierne žltý. Štruktúra účinnej látky tipranavir je nepeptidová. Liek tipranavir je v zásade antivírusové liečivo, ktoré sa zvyčajne kombinuje s inými typmi antivírusových liekov.

Farmakologický účinok

Špeciálny spôsob účinku lieku tipranavir je zodpovedný za to, že je vhodný na liečbu ľudí s HIV-1. Látka tipranavir je v zásade inhibítorom HIV proteázy, ktorý inhibuje špeciálny vírusový enzým. Tento enzým je nevyhnutný pre množenie vírusu a produkciu nových vírusov. Pretože vírusová proteáza je narušená účinnou látkou tipranavir, vírusy už nie sú ďalej schopné množiť sa ničím nerušeným. V dôsledku toho sa vírusová záťaž postihnutého pacienta zníži a vírusu sa zabráni v šírení v ľudskom organizme.

Problém je však v tom, že vírusy si môžu rýchlo vyvinúť rezistenciu na liek tipranavir. Na rozdiel od iných inhibítorov HIV proteázy liečivo nemá peptidovú štruktúru. Takto tvorí prvý typ nepeptidového inhibítora HIV proteázy. Tieto štrukturálne rozdiely sú pravdepodobne zodpovedné za skutočnosť, že liečba liekom tipranavir vedie k menšej skríženej rezistencii ako s inými inhibítormi peptidovej proteázy. Týmto spôsobom je liek tipranavir účinný aj proti kmeňom HIV, ktoré sú už rezistentné na iné lieky.

Výskumné štúdie naznačujú, že liek tipranavir je v takýchto kmeňoch HIV významne účinnejší. Po perorálnom požití sa účinná látka viaže na viac ako 90 percent proteínov v plazme krvi.

Väčšina liečiva sa potom metabolizuje v pečeni. Takzvaný systém cytochrómu P450 je primárne zodpovedný za metabolizmus a rozklad. Nakoniec sa účinná látka vylučuje do stolice. Priemerný polčas tipranaviru je približne päť až šesť hodín.

Lekárske použitie a použitie

Droga tipranavir sa zvyčajne používa na liečbu pacientov infikovaných vírusom HIV typu 1. Účinná látka tipranavir sa používa najmä vtedy, keď u postihnutej osoby už vznikla rezistencia na iné inhibítory HIV proteázy.

Keďže po podaní drogy tipranaviru sú však možné závažné vedľajšie účinky, je schválený len pre špeciálne podmienky. Odporúča sa tiež kombinácia lieku tipranavir s ritonavirom.

Riziká a vedľajšie účinky

Aj keď je liečivo tipranavir účinnejšie ako iné inhibítory HIV proteázy, pravdepodobnosť nežiaducich vedľajších účinkov sa zvyšuje. Medzi najbežnejšie vedľajšie účinky patrí nevoľnosť, hnačka, bolesť brucha a bolesti hlavy. Možné sú aj vyrážky na koži.

Ak je tipranavir kombinovaný s ritonavirom, môže byť toxický pre pečeň. Pacienti s poruchami funkcie pečene preto nie sú vhodní na liečbu účinnou látkou tipranavir.

Ďalšími možnými vedľajšími účinkami sú napríklad reakcie z precitlivenosti na účinnú látku, trombocytopénia, neutropénia, metabolické poruchy, poruchy spánku a závraty.

Do úvahy sa musia vziať aj rôzne interakcie s inými látkami. Aby sa napríklad predišlo interakciám, nemalo by sa používať súčasné použitie rifampicínu, simvastatínu a lovastatínu. Perorálne kontraceptíva a niektoré benzodiazepíny sú tiež nevhodné na kombináciu s liekom tipranavirom. Lekár by mal byť informovaný o akýchkoľvek vedľajších účinkoch.