amfepramón je nepriamy alfa sympatomimetikum a používa sa v Nemecku ako prostriedok na potlačenie chuti do jedla. Z dôvodu nezanedbateľného potenciálu zneužívania je účinná látka predpísaná iba v naliehavých prípadoch na podpornú liečbu nadváhy.
Čo je amfepramón?
Amfepramon je tiež známy ako 2-dietylamino-1-fenylpropan-1-ón, 2-dietylaminopropiofenón, amfepramón alebo dietylpropión. Patrí do skupiny derivátov fenyletylamínu. Sú to chemické zlúčeniny odvodené od fenyletylamínu. Fenylethylamíny sú svojou povahou rozšírené (napríklad neurotransmiter dopamín alebo látka podobná aminokyseline tyramín) alebo sa vyrábajú umelo (napríklad niektoré amfetamíny).
V oblasti fenyletylamínov amfepramón patrí do podskupiny katinónov. Názov katinónov je odvodený od zlúčeniny katinónu, ktorá patrí k amfetamínom a má stimulačný účinok. Amfepramon tiež pôsobí ako stimulant a stimuluje sympatický nervový systém, ktorý je súčasťou autonómneho (vegetatívneho) nervového systému.
Je zaradený do skupiny účinných látok alfa sympatomimetík. Je komerčne dostupný ako liek na predpis pod obchodnými názvami Regenon a Tenuate. Amfepramon spadá pod zákon o omamných látkach v Nemecku, je však predajný a môže ho predpísať lekár.
Farmakologický účinok
Alfa sympatomimetiká (známe tiež ako agonisti alfa adrenoceptorov) pôsobia na autonómny nervový systém. Nazýva sa to aj nedobrovoľný alebo autonómny nervový systém, pretože ho nemožno dobrovoľne ovplyvniť. Účinné látky stimulujú určitú časť tohto nervového systému, sympatický nervový systém.
Amfepramón pôsobí ako nepriamy alfa sympatomimetikum. Zatiaľ čo priame alfa-sympatomimetiká napodobňujú účinky adrenalínu väzbou na rovnaké receptory, nepriame alfa-sympatomimetiká vedú k uvoľňovaniu dopamínu a noradrenalínu, ktoré potom stimulujú sympatický systém. Týmto spôsobom amfepramón stimuluje kardiovaskulárny systém a určité orgány, ale má tiež centrálny nervový účinok na mozgovú aktivitu tým, že prechádza hematoencefalickou bariérou.
Účinná látka krátko zvyšuje fyzickú a psychickú výkonnosť a zvyšuje bdelosť. Prúd krvi do pľúc, krvný tlak a srdcová frekvencia sa zvyšujú. Amfepramón tiež potláča pocit únavy, potláča smäd a spôsobuje (prostredníctvom bodu útoku umiestneného v hypotalame) zníženie príjmu potravy a chuti do jedla.
Vzhľadom na rozmanité účinky na celý organizmus lekár lekár starostlivo zváži predpisovanie amfepramónu, aby sa predišlo nežiaducim účinkom.
Lekárske použitie a použitie
Alfa sympatomimetiká sa používajú okrem iného ako anorektiká (látky na potlačenie chuti do jedla). Amfepramon sa používa na podpornú liečbu obéznych pacientov s indexom telesnej hmotnosti (BMI) nad 30 rokov.
BMI sa vypočíta podľa tohto vzorca: BMI = telesná hmotnosť v kilogramoch / (výška tela v metroch) 2. Účinná zložka by sa však mala používať iba vtedy, ak iné vhodné opatrenia na zníženie hmotnosti neboli úspešné. U pacientov, ktorí neboli schopní dosiahnuť chudnutie prostredníctvom diéty a cvičenia, ale ktorí naliehavo potrebujú schudnúť zo zdravotných dôvodov, môže lekár rozhodnúť o krátkodobej liečbe amfepramónom.
Pretože ide o anorektikum s centrálnym nervovým účinkom, sú vedľajšie účinky časté a existuje riziko zneužitia. V lete 2001 Federálny inštitút pre drogy a zdravotnícke pomôcky (BfArM) v dôsledku vedľajších účinkov odobral povolenie na potlačenie chuti do jedla s amfepramónom.
Výrobcovia proti tomu úspešne žalovali. Prípravky sú na trhu opäť od roku 2004. Účinnosť skutočného dlhodobého chudnutia je však kontroverzná. Amfepramon sa preto predpisuje iba v jednotlivých prípadoch a všeobecne sa používa iba na krátkodobú liečbu obezity.
Riziká a vedľajšie účinky
Amfepramon (rovnako ako mnoho alfa sympatomimetík) nemá nezanedbateľný potenciál na zneužitie a závislosť. Preto bol klasifikovaný ako narkotikum a zaradený do prílohy 3 k nemeckému zákonu o omamných látkach (obchodovateľné a na predpis narkotiká).
Nemecké BfArM a ďalšie protidrogové úrady EÚ výslovne poukazujú na nízky lekársky prínos v súvislosti so závažnými vedľajšími účinkami. Vedľajšie účinky zahŕňali psychózu, depresiu, halucinácie, nepokoj, nespavosť, závodné srdce, vysoký krvný tlak, závraty a ospalosť. Zdá sa tiež, že amfepramon podporuje rozvoj pľúcnej hypertenzie (pľúcnej arteriálnej hypertenzie).
U niektorých pacientov môže liečba amfepramónom spôsobiť nebezpečné srdcové arytmie, vrátane srdcového infarktu alebo srdcovej zástavy. Dlhodobé užívanie amfepramónu môže po prerušení liečby viesť k závislosti a abstinenčným príznakom.
