spironolakton

na spironolakton je to takzvaný kompetitívny antagonista receptora pre mineralokortikoidy. Účinná látka spironolaktón patrí do farmakologickej skupiny diuretík, ktoré majú vlastnosti šetriace draslík. Droga je na zozname SZO ako nevyhnutná droga.

Čo je to spironolaktón?

Spironolaktón je farmakologické činidlo, ktoré sa používa ako liečivo na liečenie rôznych ťažkostí a ochorení. To spôsobí, že sa z tela vymýva viac vody.

Jeho užívaním sa znižuje účinok steroidného homónu aldosterónu, a preto sa vylučovanie sodíka znižuje. Z tohto dôvodu je možné, že sa zachová vyšší podiel draslíka. Pretože aldosterón bráni alebo znemožňuje začlenenie do sodíkového kanála. V dôsledku tohto mechanizmu dochádza k zvýšenému vylučovaniu vody.

Farmakologický účinok

Mechanizmus účinku spironolaktónu je primárne založený na skutočnosti, že látka blokuje receptory aldosterónu. Výsledkom je vylúčenie väčšieho množstva vody a sodíka. Súčasne sa zachováva väčšie množstvo draslíka.

Ak sa liek spironolaktón užíva perorálne, biologická dostupnosť je vyššia ako 90 percent. Najskôr sa látka vstrebáva v tenkom čreve. Liečivo sa potom metabolizuje na účinnú látku canrenoát. Vo väčšine prípadov je polčas aktívnej zložky okolo 90 minút.

V podstate sa však plný účinok spironolaktónu prejaví až po niekoľkých dňoch. Pretože je potrebné, aby sa aktívne metabolity akumulovali v dostatočnom množstve. Najväčší možný diuretický účinok lieku sa dosiahne vo väčšine prípadov asi po piatich dňoch. Je potrebné poznamenať, že nástup účinku spironolaktónu nie je možné dosiahnuť rýchlejšie zvýšením dávky.

Spironolaktón blokuje zberné trubice v obličkách. Látka aldosterón sa už nemôže viazať na svoj receptor. Sodné kanály sú počas ich inštalácie brzdené, zatiaľ čo je súčasne blokovaná luminálna membrána na hlavných bunkách. Toto závažne ovplyvňuje reabsorpciu sodíka. V dôsledku toho sa voda nedostane do takzvaných zberných potrubí obličiek. To znamená, že sa do krvi nedostane žiadna voda.

Namiesto toho dochádza k zvýšenému vylučovaniu sodíka a vody. Preto sa tiež znižuje množstvo krvi v organizme. Srdce sa tak uvoľňuje, a preto sa krvný tlak znižuje. Okrem toho sa hromadí voda v tkanive.

Strata draslíka, ktorá je dôsledkom mnohých diuretík, je kompenzovaná kombinovanou liečbou spironolaktónom. Klinické štúdie ukázali, že liečba s účinnou látkou spironolaktón má pozitívny vplyv na prognózu a šance na prežitie pri chronickom zlyhaní srdca.

Resorpcia látky spironolaktón obvykle po perorálnom podaní zvyčajne prebieha dobre. Po jednej hodine sa účinná látka v plazme úplne vylúči. Zostávajú však rôzne metabolické produkty. V zásade sú tieto metabolity do značnej miery zodpovedné za účinok lieku.

Metabolizmus liečiva je v zásade komplexný. Látka canrenon v tom zohráva dôležitú úlohu a prejavuje sa v moči aj krvi. Početné metabolické produkty z tohto procesu sa vylučujú do stolice a žlče.

Lekárske použitie a použitie

Liek spironolaktón sa väčšinou používa na liečbu cirhózy pečene a srdcového zlyhania. Ošetrujúci lekár v závislosti od individuálnej indikácie predpíše dávky 25 až 100 miligramov denne.

Okrem toho sa liečivo spironolaktón používa aj pri zvýšených koncentráciách aldosterónu. Základnými chorobami sú väčšinou cirhóza pečene alebo primárny hyperaldosteronizmus.

Spironolaktón je veľmi účinný pri chronickom zlyhaní srdca. Na tento účel sa však v Európe zriedkavo používa, zatiaľ čo v USA sa používa ako štandardná droga.

Spironolaktón sa tiež používa v endokrinológii u ľudí s transsexuálmi. Liečivo pôsobí ako blokátor testosterónu tým, že bráni syntéze hormónu a jeho väzbe na zodpovedajúce androgénové receptory.

Svoje lieky nájdete tu

Riziká a vedľajšie účinky

V rámci liečby liekom sú možné rôzne nežiaduce vedľajšie účinky a sťažnosti, ktoré sa líšia v závislosti od pacienta a individuálneho prípadu. Najčastejšie je zvýšená hladina draslíka v krvi. Z tohto dôvodu má byť pacient počas liečby sledovaný lekárom.

Pri vysokých dávkach lieku sú možné aj hormonálne poruchy. Vyjadruje sa to napríklad v tom, že ženy nemajú menštruáciu. Pacienti s mužom môžu mať erektilnú dysfunkciu alebo zmeny hlasu. U transsexuálov sú tieto účinky niekedy potrebné.

Interakcie je možné pozorovať napríklad vtedy, keď sa aktívna zložka digoxín užíva súčasne. Možné sú zvýšené koncentrácie glykozidu v plazme. Medzi ďalšie vedľajšie účinky patrí hyperkalémia, gynekomastia alebo impotencia.

Niektoré z vedľajších účinkov spironolaktónu vedú k tomu, že sa liek používa ako dopingový prostriedok v športe. Je potrebné poznamenať, že nesprávne použitie aktívnej zložky a predávkovanie významne zvyšuje riziko poškodenia obličiek.