ritonavir

ako ritonavir sa nazýva inhibítor HIV proteázy. Droga sa používa na liečbu infekcií HIV, ako je AIDS.

Čo je ritonavir?

Ritonavir je účinná látka, ktorá patrí do skupiny inhibítorov proteáz. Liečivo proti infekciám HIV sa podáva ako kombinovaný prípravok. Ritonavir bol vyvinutý v Abbott Laboratories v 90. rokoch. Globálna americká farmaceutická spoločnosť uviedla liek na trh v roku 1996 potom, čo bol schválený Úradom pre potraviny a liečivá (FDA).

Pod názvom produktu Kaletra sa ritonavir kombinoval s proteázovým inhibítorom lopinavirom. Okrem toho bol ritonavir jedným z prvých antiretrovírusových látok v tejto triede. Kombinácia medzi ritonavirom a lopinavirom je potrebná, pretože bez ritonaviru by sa lopinavir degradoval príliš rýchlo. Pretože by sa vyžadovala vyššia dávka, užívanie ritonaviru môže znížiť dávku a súčasne zvýšiť profil účinku.

Ritonavir je belavý prášok, ktorý je takmer nerozpustný vo vode, zatiaľ čo účinná látka sa môže ľahko rozpustiť v metanole a dichlórmetáne. Ďalej je ritonavir polymorfný. Je dôležité chrániť liek pred svetlom.

Farmakologický účinok

Ritonavir patrí do skupiny inhibítorov proteázy HIV-1. Účinná látka je schopná inhibovať špeciálne vírusové enzýmy známe ako HIV proteázy. HIV proteázy štiepia proteínové molekuly a zabezpečujú, že vírus HI môže prenášať svoje genetické informácie. Spoločným použitím ritonaviru a lopinaviru, ktorý je tiež inhibítorom proteázy HIV, je možné zabrániť ďalšiemu rozvoju vírusov HI. To vedie k tvorbe nezrelých vírusov, ktoré sú menej infekčné.

Účinky ritonaviru a lopinaviru sa vzájomne dopĺňajú. Zatiaľ čo je lopinavir cielený proti vírusu HI, vírus imunodeficiencie je napadnutý ritonavirom na rovnakých miestach, ktoré sú tiež napadnuté lopinavirom. Toto vylučuje lopinavir z týchto miest, takže môže zostať dlhšie v tele pacienta. Týmto spôsobom sa dosiahne trvalejší účinok. Pozitívne účinky lopinaviru teda zvyšuje ritonavir. Okrem toho liek zaisťuje, že sa znižuje riziko vzniku rezistencie na liek.

Pretože ritonavir inhibuje pečeňový enzým cytochróm P-450 CYP 3A4, ovplyvňuje aj metabolizmus iných liekov. To sťažuje ich dávkovanie.

Lekárske použitie a použitie

Ritonavir sa používa na liečbu infekcií HIV u dospelých, dospievajúcich a detí vo veku od dvoch rokov. Činidlo slúži na inhibíciu množenia vírusov HI, ktoré zase môžu pôsobiť proti nástupu príznakov AIDS.

Ak už pacient trpí AIDS, ritonavir sa podáva spolu s lopinavirom na zmiernenie jeho príznakov a zlepšenie kvality ich života. Ďalej sa tiež zlepšuje priemerná dĺžka života chorých. Ritonavir sa používa aj v súvislosti s inými kombinovanými liekmi. Používa sa na liečbu infekčnej choroby hepatitídy C.

Ritonavir sa podáva perorálne užitím filmom obalených tabliet alebo sirupu.

Riziká a vedľajšie účinky

Pri používaní ritonaviru je možné veľa vedľajších účinkov, ale nemusia sa nevyhnutne vyskytnúť u každého pacienta. Postihnutí ľudia často trpia hnačkami, nevoľnosťou, zvracaním, plynatosťou, bolesťou brucha, tráviacimi problémami, celkovou slabosťou, poruchami chuti, bolesťami hlavy, vyrážkami, potením, poruchami spánku, akné a diabetes mellitus.

Hladiny cukru v krvi, cholesterolu v krvi, triglyceridov v krvi a amylázy v krvi sa môžu tiež zvýšiť. Ďalšími možnými nežiaducimi vedľajšími účinkami sú výtok z nosa, zápal paranazálnych dutín, Cushingov syndróm, anémia, nedostatočne štítna žľaza, dehydratácia, prírastok na váhe, nehybnosť, úzkosť, poruchy pohybu, závraty, tras, poruchy mysle, gastrointestinálny zápal, nervové poruchy. Parazitárne pocity, nervozita, ekzém, svrbenie alebo bolesť kĺbov.

Inhibítory HIV proteázy, ako je ritonavir, niekedy spôsobujú zvýšenie hladín lipidov v krvi. Z tohto dôvodu musí byť pacient podrobený pravidelným lekárskym kontrolám. Použitím látky je tiež možné zvýšiť hladinu tukov neutrálnych v krvi. To môže zase viesť k zápalu pankreasu (pankreatitídy). Pacienti, u ktorých je ochorenie imunitnej nedostatočnosti AIDS už pokročilé, sa považujú za obzvlášť ohrozených. V najhoršom prípade môže akútna pankreatitída viesť až k smrti.

Kvôli slabosti imunitného systému, ktorý je spôsobený AIDS, sa môžu v počiatočnom štádiu liečby vyskytnúť ďalšie vážne choroby, ako je retinitída CMV alebo pneumónia.

Ritonavir sa nesmie používať, ak je pacient precitlivený na liek alebo ak má pečeň narušenú funkciu pečene alebo vážne poškodenie pečene. Pacienti s hepatitídou B alebo C sú ohrození fatálnymi vedľajšími účinkami a vyžadujú prísne lekárske monitorovanie. Keďže štúdie na zvieratách preukázali poškodenie liečby ritonavirom, liek by sa mal podávať počas gravidity iba vtedy, ak nie je k dispozícii iná možnosť. Nemocná matka sa musí vyhnúť dojčeniu dieťaťa.

Pri užívaní ritonaviru existuje riziko liekových interakcií, ktoré môžu mať vedľajšie účinky. Súbežné podávanie látok, ako sú antihistaminiká, antidepresíva, opioidy, neuroleptiká, antimykotiká, antagonisty vápnika alebo steroidné hormóny, sa považuje za nevhodné. Mali by ste sa tiež zdržať užívania zosilňovača sexu Sildenafil, pretože zvyšuje nežiaduce vedľajšie účinky.

Ritonavir niekedy ovplyvňuje schopnosť pacienta reagovať, takže nemá viesť vozidlá a obsluhovať komplikované stroje. Možné sú aj alergické reakcie.