Arhalofenate

Akonáhle je klinický vývoj ukončený a príprava Arhalofenate Ak má potrebné schválenie, mal by sa použiť na liečbu cukrovky 2. typu. Pokusy na zvieratách ukázali, že nielen hladina cukru v krvi, ale aj hladina triglyceridov v krvnom riečisku je možné účinne znížiť. Tento mechanizmus je však stále do značnej miery nepreskúmaný.

Čo je to arhalofenát?

Liek arhalofenát je v súčasnosti stále v klinickom vývoji a má sa v budúcnosti používať ako antidiabetikum u pacientov trpiacich cukrovkou 2. typu. Tento prípravok je takzvaným čiastočným agonistom, ktorý zaberá určitý receptor podľa princípu zámku a kľúča a čiastočne nahrádza alebo napodobňuje vysielač. Na rozdiel od agonistov parciálne agonisty nie sú schopné úplne vyvolať požadovaný účinok v bunke.

Čiastočné agonisty, ako napríklad arhalofenát, sa vyvíjajú, keď maximálny účinok, ktorý sa dá dosiahnuť pomocou antagonistu, nie je pri terapii požadovaný, napríklad z bezpečnostných dôvodov. Za klinický vývoj prípravku je zodpovedná americká spoločnosť Metabolex. Doteraz sa už pri pokusoch na zvieratách ukázalo, že prípravok môže znižovať hladinu cukru v krvi a hladinu triglyceridov v krvi.

Farmakologický účinok

Účinná látka arhalofenát je proliečivo. To znamená, že samotný arhalofenát nemá farmakologický účinok. Toto sa rozvíja až potom, čo sa metabolizmom premení na aktívnu zložku. Arholfenat dosahuje požadovaný účinok prostredníctvom receptorov aktivovaných proliferátormi peroxizómu, ktoré sa nachádzajú priamo v bunkovom jadre a regulujú tu veľký počet génov. Tieto receptory sú aktivované tzv. Ligandami, ktoré sa špecificky viažu na určitý receptor.

Na rozdiel od substrátov nemôžu byť ligandy konvertované príslušnou cieľovou molekulou. Ale veľmi dobre môžu zmeniť svoju molekulárnu štruktúru. Pokusy na zvieratách ukázali, že arhalofenát môže účinne znižovať hladinu cukru v krvi. Má preto nepriamy vplyv na inzulín, ktorý sa tvorí v pankrease, a jeho hlavnou úlohou je znižovanie hladiny cukru v krvi v ľudskom tele. Robí to tak, že stimuluje bunky, aby prijímali viac glukózy z krvi.

Ďalším pozorovaným účinkom je, že arhalofenát môže tiež znižovať hladinu triglyceridov v krvi. Hladiny triglyceridov v krvi hrajú dôležitú úlohu pri diagnostike chorôb. Zvýšená hladina triclycerolu môže naznačovať, že je prítomná metabolická porucha alebo iné ochorenie, napríklad ochorenie obličiek. Mechanizmus, ktorým arhalofenát znižuje hladiny triglyceridov, však stále nie je známy.

Lekárske použitie a použitie

Po ukončení klinických skúšok a schválení arhalofenátu sa liek použije na liečbu pacientov s cukrovkou 2. typu - známy aj ako diabetes mellitus. Toto ochorenie, známe tiež ako cukrovka, je metabolické ochorenie. Prejavuje sa to okrem iného príznakom, že cukor sa vylučuje močom. Na základe tohto príznaku bol anglický lekár Thomas Willis schopný diagnostikovať cukrovku v roku 1645 pomocou chuťových testov moču.

Diabetes 2. typu je súhrnný pojem pre rôzne metabolické poruchy, ktoré majú ako hlavný nález hyperglykémiu. U postihnutých pacientov je narušená regulácia glukózy v živinách. V skorých štádiách sa pacienti často sťažujú na sucho v ústach a relatívne veľký pocit smädu. Ak sa choroba nelieči, môže viesť k poruchám zraku a v extrémnych prípadoch k hyperglykemickej kóme.

Vyskytuje sa s relatívnym nedostatkom inzulínu a vyžaduje si okamžitú liečbu prostredníctvom ústavného pobytu v nemocnici.

Dlhodobé následky neliečenej cukrovky môžu viesť k iným chorobám, ako je strata zraku, zlyhanie obličiek alebo dokonca mozgová porážka. Liečba diabetu sa uskutočňuje lekárskou reguláciou hladiny glukózy. Napríklad podaním inzulínu alebo stimuláciou produkcie inzulínu v tele.

Riziká a vedľajšie účinky

Pretože prípravok arhalofenát je stále v štádiu klinického vývoja, nie sú známe žiadne riziká ani vedľajšie účinky.