rifabutín

rifabutín sa zaraďuje medzi tuberkulostatiká. Sú to špeciálne antibiotiká na liečbu tuberkulózy.

Čo je rifabutín?

Rifabutín je antibiotikum, ktoré patrí do skupiny baktericídnych antibiotík. Predáva sa pod obchodným názvom Mycobutin® a je semisyntetickým derivátom rifamycínu, ktorý je vhodný na liečbu mykobaktérií, ako aj grampozitívnych a gramnegatívnych infekcií.

Rifabutín patrí do skupiny tuberkulostatík. To znamená, že liek sa špecificky používa na liečenie tuberkulózy. Liečba tuberkulózy sa spravidla vykonáva v kombinácii s inými liečivami na tuberkulózu, ako je rifampicín, izoniazid, ethambutol alebo pyrazinamid, aby sa pôsobilo proti rozvoju rezistencie.

Rifabutín bol v Európe schválený v polovici 90. rokov. Účinná látka je na zozname základných liekov Svetovej zdravotníckej organizácie (WHO) od roku 2011.

Farmakologický účinok

Spôsob, akým rifabutín účinkuje, je podobný ako u rifampicínu. Rifabutín tiež inhibuje DNA-dependentnú RNA polymerázu citlivých baktérií, čo vedie k blokáde proteínovej syntézy zárodkov. Existujú tiež náznaky, že je ovplyvnená aj syntéza DNA baktérií.

V niektorých prípadoch môže rifabutín pôsobiť aj pozitívne na kmene Mycobacterium tuberculosis, ktoré sú rezistentné na rifampicín. Na rozdiel od rifampicínu je aktivita rifabutínu významne vyššia, čo je spôsobené inhibíciou RNA polymerázy. Zatiaľ čo približne 94 percent všetkých mykobaktérií je rezistentných na rifampicín, je to iba okolo 20 percent na rifabutín, čo je ďalšia výhoda tuberkulózy. Okrem toho má rifabutín biologickú aktivitu proti rodu baktérií Heliobacter.

Ak sa rifabutín podáva ústami, jeho účinky sa zosilňujú súčasným požitím potravín obsahujúcich bielkoviny. K metabolizmu antibiotika dochádza čiastočne v pečeni. 85 percent rifabutínu sa viaže na proteín. Rifabutín dosahuje najvyššiu hladinu krvnej plazmy organizmu po približne šiestich až ôsmich hodinách. Väčšina účinnej látky uniká z tela cez obličky. Polčas tuberkulózy sa pohybuje medzi 28 a 62 hodinami.

Lekárske použitie a použitie

Rifabutín sa používa na prevenciu infekcie Mycobacterium avium-intracellulare (MAI) u pacientov s AIDS. Je tiež možná liečba infekcií MAI. Toto sa uskutočňuje v kombinácii s inými antibiotikami, ako je ethambutol, azitromycín a klaritromycín. Liek tiež používa rifabutín na liečbu tuberkulózy rezistentnej voči viacerým liečivám.

Rifabutín tiež pôsobí proti bakteriálnym patogénom, ako sú Mycobacterium paratuberculosis, Mycobacterium leprae a Chlamydia pneumoniae. Je tiež možná terapia chronického zápalového ochorenia čriev Crohnovou chorobou.

Zvyčajná dávka na užívanie rifabutínu je 450 až 600 miligramov rifabutínu denne. Ak sa však klaritromycín podáva súbežne, denná dávka sa zníži na 300 miligramov. Trvanie liečby je zvyčajne šesť mesiacov. Na profylaxiu infekcií MAC (komplex Mycobacterium avium) u pacientov s AIDS je zvyčajná denná dávka 300 miligramov. Aby sa zabránilo rozvoju rezistencie, odporúča sa vopred vylúčiť infekcie mykobaktériami.

Ak pacient už predtým dostal ďalšie tuberkullostatiká, odporúča sa zvýšenie dávky na 300 až 450 miligramov. Zvýšenie dávky je užitočné najmä u pacientov s imunosupresiou. Rifabutín sa môže užívať kedykoľvek počas dňa a nezávisle od jedla. Kapsula sa užíva jedenkrát denne.

Svoje lieky nájdete tu

Riziká a vedľajšie účinky

Pri použití rifabutínu sú možné nežiaduce vedľajšie účinky. Sú podobné vedľajším účinkom užívania rifampicínu. To často vedie k zvýšeniu pečeňových enzýmov, nevoľnosti a zvracaniu. Medzi ďalšie možné vedľajšie účinky patrí kožná vyrážka, bolesť brucha, hnačka, bolesť na hrudníku, zmeny chuti, bolesti hlavy podobné migréne, bolesť v krku, príznaky podobné chrípke, tvorba modrín, úzkosť alebo žltačka. Počas liečby rifabutínom sa niekedy stolica, moč, pot, slzná tekutina a sliny menia na oranžovohnedú.

Rifabutín sa nemá užívať, ak je pacient precitlivený na liečivo. Preto existuje riziko bronchospazmu, eozinofílie (špeciálna forma leukocytózy) alebo šoku. Kombinovaná liečba s klaritromycínom tiež zvyšuje riziko zápalu dúhovky (uveitídy).

Nevýhodou rifabutínu je vysoká pravdepodobnosť interakcií s inými liekmi, napríklad s liekmi používanými na liečbu AIDS. Je teda možné, že účinok prípravkov je oslabený. Medzi postihnuté látky patria antikoagulanciá, látky na zmiernenie bolesti, ako sú opioidy, hormonálne kontraceptíva, glukokortikoidy a účinné látky fenytoín, digitoxín, cotrimoxazol a dapson.

Spôsob účinku rifabutínu môže byť naopak narušený súčasným podávaním liekov, ako sú cimetidín, erytromycín, klaritromycín, ketokonazol a flukonazol.