linezolid

linezolid je antibiotikum patriace do triedy oxazolidinónov. Liek sa používa ako rezervné antibiotikum.

Čo je linezolid?

Liek linezolid patrí do celkom novej skupiny oxazolidinónov. Oxazolidinóny majú nasýtené heterocyklické zlúčeniny. Inhibujú syntézu proteínov v baktériách. Na rozdiel od iných antibiotík, ako sú tetracyklíny, makrolidy a linkosamidy, však už inhibujú začiatok syntézy.

Linezolid je antibiotikum, ktoré sa používa hlavne na infekcie patogénmi rezistentnými na vankomycín. Linezolid je zvlášť účinný proti infekciám grampozitívnymi baktériami. V súčasnosti je to jediné antibiotikum účinné voči MRSA, ktoré je k dispozícii na perorálne aj intravenózne použitie. Kmene baktérie Staphylococcus aureus, ktoré sú rezistentné na všetky ß-laktámové antibiotiká, ako je penicilín, sa označujú ako MRSA. Spravidla sú tieto patogény multirezistentné a sú tiež rezistentné na antibiotiká, ako sú chinolóny, tetracyklíny, erytromycín, sulfonamidy a vankomycín.

Linezolid je schválený na liečbu pneumónie získanej v nemocnici a závažných infekcií kože a mäkkých tkanív.

Farmakologický účinok

Antibiotikum linezolid inhibuje syntézu proteínov v baktériách. Pri biosyntéze proteínov sa živé veci premieňajú na proteíny. Biosyntéza proteínov je nevyhnutná na tvorbu nových proteínov v bunkách. Bez produkcie proteínov nie je génová expresia možná. To tiež znamená, že bunky sa už nemôžu množiť bez proteínovej biosyntézy. Nemôžete ďalej rásť.

Linezolid od začiatku inhibuje proteínovú syntézu baktérií. Za týmto účelom sa liek viaže na 50S podjednotky ribozómov. Syntéza proteínov prebieha v ribozómoch. Linezolid bráni syntéze proteínov tým, že vytvára tzv. Iniciačný komplex.

Tento bakteriostatický účinok je však ovplyvnený iba grampozitívnymi patogénmi. Gramnegatívne patogény sú rezistentné na linezolid.

Lekárske použitie a použitie

Čo sa týka gram-pozitívnych baktérií, linezolid sa stal dôležitým rezervným antibiotikom krátko po svojom vývoji. Rezervné antibiotiká sa môžu podávať iba s obmedzeniami. Existujú prísne údaje. Jedným z dôvodov tohto obmedzenia sú vážne vedľajšie účinky nápravného opatrenia.Okrem toho by sa cieleným použitím rezervných antibiotík malo zabrániť ďalším odporom.

Vankomycín je zvyčajne štandardné antibiotikum MRSA. Medzitým však stále viac a viac baktérií rezistentných na vankomycín. V týchto prípadoch sa používa linezolid. Zohráva úlohu najmä pri liečbe závažných infekcií MRSA v nemocniciach a pri liečení tuberkulózy rezistentnej voči viacerým liečivám. Stafylokoky vrátane kmeňov rezistentných na meticilín (MRSA), enterokoky vrátane kmeňov rezistentných na vankomycín (VRE) a streptokoky vrátane kmeňov rezistentných na penicilín sú citlivé na linezolid.

Liek je schválený na liečbu nozokomiálnej alebo komunitne získanej pneumónie. Linezolid sa tiež používa na závažné infekcie kože alebo mäkkých tkanív. Pred liečbou by sa však mal vykonať mikrobiologický test, aby sa zistilo, či bola infekcia spôsobená grampozitívnymi baktériami citlivými na linezolid.

Riziká a vedľajšie účinky

Vážnym vedľajším účinkom pri liečbe linezolidom je supresia kostnej drene. Pretože v kostnej dreni dochádza k tvorbe krvi, dochádza k zmenám krvného obrazu. Pri pancytopénii sa výrazne znižujú všetky krvné bunky, takže súčasne existuje anémia, leukopénia a trombocytopénia. Samostatne sa však môže vyskytnúť aj neutropénia a trombocytopénia. Pri neutropénii sa neutrofilné granulocyty znižujú. Pretože je imunitný systém priamo ovplyvnený, môžu sa objaviť závažné bakteriálne infekcie horúčkou a zimnicou. Postihnutí sa cítia veľmi chorí a trpia nekrózou slizníc v ústach, krku, krku a genitáliách. Pri trombopénii je znížená zrážanlivosť krvi. Pacienti rýchlejšie trpia pomliaždeninami alebo majú väčšie krvácanie z nosa a / alebo ďasien.

Ďalším vedľajším účinkom linezelidu je vysoký krvný tlak (hypertenzia). Ďalej môže dôjsť k inhibícii monoaminooxidázy-A a monoaminooxidázy-B. To môže negatívne ovplyvniť nervový systém. Okrem toho pacienti počas užívania linezolidu hlásia bolesti hlavy a podráždenie gastrointestinálneho traktu.

Linezolid sa nesmie podávať, ak je známa intolerancia. Tehotenstvo a dojčenie sú tiež kontraindikáciami v dôsledku závažných vedľajších účinkov. Linezolid sa nesmie používať ani pri súčasnom užívaní IMAO. IMAO sú lieky zo skupiny antidepresív. Sú predpísané okrem iného na Parkinsonovu chorobu a depresiu.

Malo by sa tiež poznamenať, že linezolid tiež ovplyvňuje hladinu serotonínu v centrálnom nervovom systéme (CNS) inhibíciou monoaminooxidázy. Ak sa liek podáva spolu s inými liekmi, ktoré zvyšujú hladiny serotonínu v krvi, môže sa vyvinúť život ohrozujúci serotonínový syndróm. Neuromotorické a kognitívne symptómy sú charakteristické pre poruchu, ktorá je výsledkom akumulácie neurotransmitera serotonínu. Postihnutí trpia nepokojom, nedobrovoľným zášklbom svalov, zimnicou, chvením, potením a zvýšenou ochotou reagovať na reflexy.