Inhibítory protónovej pumpy

Inhibítory protónovej pumpy patriť do drogovej skupiny, ktorá je jednou z najsilnejších hnacích síl predaja na svete. Lieky inhibujú protónovú draslíkovú pumpu, enzým, ktorý pôsobí ako protónová pumpa v parietálnych bunkách žalúdka na produkciu a uvoľňovanie žalúdočnej kyseliny. Liečivá sa preto používajú hlavne proti chorobám a chorobám, ktoré môžu súvisieť so zvýšenou produkciou žalúdočnej kyseliny.

Čo sú inhibítory protónovej pumpy?

Inhibítory protónovej pumpy, tiež nazývané Inhibítory protónovej pumpy (PPI) alebo jednoducho ako Kyseliny blokátory nazýva sa inhibícia protónovej draslíkovej pumpy v parietálnych bunkách žalúdočnej sliznice. Je to enzým H + / K + -ATPáza, ktorý je zodpovedný za uvoľňovanie protónov (H +) a zavedenie iónov K + do parietálnych buniek žalúdka.

Protóny sa kombinujú s negatívnymi chloridovými iónmi za vzniku kyseliny chlorovodíkovej (HCl). Potrebná energia sa získava premenou ATP (adenozín trifosfát) na ADP (adenozín difosfát). Inhibíciou alebo blokovaním procesu sa zabráni väčšine produkcie kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku.

Takzvané parietálne bunky alebo parietálne bunky sa nachádzajú v určitých oblastiach žalúdočnej sliznice. Okrem kyseliny chlorovodíkovej uvoľňujú tiež dôležitý vnútorný faktor, ktorý viaže vitamín B12 citlivý na kyseliny k sebe v žalúdku a vedie ho na koniec tenkého čreva, kde sa znova uvoľňuje a potom absorbuje.

Farmakologický účinok na telo a orgány

Inhibítory protónovej pumpy blokujú H + / K + -ATPázy v parietálnych bunkách žalúdočnej sliznice. Špecifické ATPázy sú transmembránové proteíny, ktoré smerujú pozitívne nabité ióny vodíka (protóny) z cytoplazmy proti elektrochemickému gradientu a kladné ióny K + smerujú do cytoplazmy. „Transmembránový stavidlový enzým“ získava potrebnú energiu hydrolytickým štiepením fosfátového zvyšku z ATP, ktorý sa stáva ADP iba ​​s dvoma fosfátovými zvyškami.

Pretože všetky predtým známe inhibítory protónovej pumpy sú citlivé na kyseliny, ponúkajú sa v enterickej forme. Liečivé látky sa uvoľňujú a absorbujú iba v tenkom čreve. Účinná látka PPI sa dostáva do parietálnych buniek krvným riečiskom a blokuje H + / K + -ATPázy priamo v sekrečných kanáloch parietálnych buniek.

Kvôli veľkej vzdialenosti, ktorú musí účinná farmaceutická zložka prejsť cez žalúdok, tenké črevo a krvné riečisko, aby mohla pôsobiť v parietálnych bunkách, trvá približne jednu a pol hodiny po užití prípravku, kým začne pôsobiť. Nezvratná blokáda enzýmu zaisťuje výrazné zníženie produkcie kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku, čo môže dokonca zastaviť.

Hodnota pH tráviacich štiav v žalúdku prudko stúpa a stáva sa menej agresívnou. Na jednej strane je to zámerné, aby sa dosiahli určité účinky, na druhej strane vyššia hodnota pH ovplyvňuje trávenie. Napríklad rozklad proteínov s dlhým reťazcom a absorpcia určitých minerálov, ako je vápnik a horčík, sú sťažené.

Ďalší účinok blokátorov kyseliny vedie k samotným parietálnym bunkám a okrem produkcie kyseliny sú tiež zodpovedné za vylučovanie vnútorného faktora. Je to špeciálny glykoproteín, ktorý viaže vitamín B12 (kobalamín) citlivý na kyseliny z potravinovej vlákniny a prenáša ho do spodnej časti tenkého čreva, kde sa uvoľňuje a znova absorbuje.

IPP tiež - neúmyselne - znižujú uvoľňovanie vnútorného faktora, takže dlhodobé používanie môže viesť k problémom kvôli nedostatočnému prísunu vitamínu B12.

Lekárske aplikácie a použitie pri liečbe a prevencii

Inhibítory protónovej pumpy sa používajú predovšetkým na liečbu refluxu pažeráka a problémov s podšívkou žalúdka. Častý reflux kyslého obsahu žalúdka do pažeráka často spôsobuje zápal, v niektorých prípadoch dokonca aj v krku. Zmiernenie výroby kyseliny môže poskytnúť úľavu.

Ľudia, ktorí obzvlášť silne reagujú na stresové situácie, majú tendenciu vytvárať patologicky zvýšené množstvo žalúdočnej kyseliny v dôsledku zvýšenej koncentrácie stresových hormónov. Preto sa PPI často používajú na zabránenie spätného toku do pažeráka (pažeráka).

V prípade gastritídy alebo žalúdočných vredov podporuje hojenie menej kyslé prostredie v žalúdočných šťavách. PPI sa používajú aj na podporu liečby dvanástnikového vredu (ulcus duodeni).

Ďalšou oblasťou použitia je takzvaná ochrana žalúdka pri dlhodobom užívaní nesteroidných protizápalových liekov (NSAID). NSAID obsahujú protizápalové látky, ktorých hlavným účinkom je blokovanie cyklooxygenáz (COX), ktoré hrajú dôležitú úlohu pri pocite bolesti. Inhibícia tkanivového hormónu COX má preto, okrem iného, ​​úľavu od bolesti. NSAID však majú tiež inhibičný účinok na tvorbu žalúdočnej sliznice, takže sa znižuje ochranný účinok žalúdočného hlienu. Dodatočný príjem PPI preto slúži na ochranu žalúdočnej sliznice zvýšením hodnoty pH.

Svoje lieky nájdete tu

Riziká a vedľajšie účinky

Krátkodobé používanie IPP je spojené s niekoľkými rizikami. V zriedkavých prípadoch existujú nešpecifické príznaky, ako sú bolesť brucha, hnačka alebo závraty a bolesti hlavy, ktoré ustupujú po zvyčajnom období.

Skutočné riziká vznikajú najmä pri dlhodobých terapiách. Všeobecný problém vzniká pri vyššom pH v žalúdku. To sťažuje štiepenie proteínov s veľkými molekulami a odstraňovanie minerálov a stopových prvkov z potravinovej vlákniny.

Ďalšou problémovou oblasťou je zníženie vnútorného faktora pomocou PPI. Je to špeciálny glykoproteín, ktorý viaže vitamín B12 (kobalamín) citlivý na kyseliny z potravinovej vlákniny v žalúdku a môže tak chrániť pred kyselinou chlorovodíkovou. Z dlhodobého hľadiska to môže viesť k nedostatku vitamínu B12 s rozvojom zodpovedajúcich symptómov nedostatku, ako sú mierne až závažné neurologické problémy alebo artérioskleróza.