probenecid

probenecid je liek na hyperurikémiu a dnu, ktorý je liekom druhej línie. Inhibuje URAT1 výmenník v obličkách, a tým zvyšuje uvoľňovanie močoviny do moču, zatiaľ čo znižuje vylučovanie organických aniónov. Probenecid interaguje s mnohými inými drogami.

Čo je probenecid?

Pretože liek stimuluje organizmus k vylučovaniu kyseliny močovej, probenecid je urikozurické činidlo. Jej oblasťou použitia je liečba hyperurikémie a dny, ktorá je dôsledkom hyperurikémie.

Probenecid je druhou voľbou: v mnohých prípadoch to nie je najlepšia voľba pre prvé ošetrenie.Účinná látka s molekulovým vzorcom C13H19NO4S je tuhá látka a má mierne horkú chuť. Ako liečivo sú kryštály často vo forme tabliet. Spoločnosť MSD Sharp & Dohme GmbH patentovala prípravok pod názvom Santuril®.

Pôvodne sa malo zabezpečiť zásobovanie penicilínom počas druhej svetovej vojny, pretože keďže probenecid môže zvyšovať účinok penicilínu, vyžaduje sa pri kombinácii týchto dvoch liekov nižšia dávka. V praxi sa však agent nepoužíval, pretože vývoj probenecidu sa neskončil až v roku 1952.

Farmakologický účinok

V ľudskom tele oblička produkuje moč a pôvodne tvorí primárny moč. Orgán z toho získava rôzne látky vrátane elektrolytov a močoviny. V tomto filtračnom procese močovina slúži na posun osmotického gradientu, ktorý umožňuje difúzii kvapaliny a látok v nej rozpustených cez membránu. Pri obnovení činnosti výmenník URAT1 - porovnateľný s otáčajúcimi sa dverami - na jednej strane zachytí organické anióny a na druhej strane získa močovinu.

Probenecid zasahuje do tohto procesu: spätné vychytávanie kyseliny močovej sa znižuje, pretože liek bráni výmenníku. Výsledkom je, že ľudské telo uvoľňuje v moči viac kyseliny močovej ako obvykle. Tento proces znižuje hladinu kyseliny močovej v krvi, ktorá je zodpovedná za hyperurikémiu a spoločné problémy, ktoré spôsobuje.

Keď probenecid znižuje aktivitu výmenníka URAT1, na oplátku zostáva v tele viac organických aniónov. Týmto spôsobom môže probenecid ovplyvniť aj spôsob, akým fungujú iné lieky, ak telo vylučuje aj menšie množstvo týchto molekúl.

Lekárske použitie a použitie

Liečivo je indikované na liečenie hyperurikémie alebo výslednej dny, ale nie je to prvá možnosť liečby, ale probenecid sa zvyčajne používa iba vtedy, keď úsilie s inými látkami nie je úspešné. Na tento účel je tiež schválený v Nemecku.

Liek definuje hyperurikémiu ako patologicky zvýšenú hladinu kyseliny močovej, ktorá v krvnom sére presahuje 6,7 mg / dl (ženy) alebo 7,4 ml / dl (muži). Príznaky hyperurikémie sa vždy neprejavujú. Ak však kyselina močová vykryštalizuje v kĺboch ​​ako soľ, vyvinie sa dna.

Pri akútnom záchvate sa na postihnutom kĺbe objavia príznaky zápalu. Často sú spojené s bolesťou. Probenecid je kontraindikovaný pri akútnom dne. V reakcii na soli kyseliny močovej uložené v kĺboch ​​chrupavka stvrdne a zhustne. Toto štádium je známe aj ako chronická dna.

Aj keď je väčšina ľudí vo veku 30 - 40 rokov, keď sa choroba objaví, v zriedkavých prípadoch sa môže dna v detstve vyvinúť. Probenecid však nie je vhodný pre deti do 2 rokov.

Riziká a vedľajšie účinky

Probenecid nie je vhodný na liečbu pacientov s problémami s obličkami. To platí aj v prípade, ak sa zvýši pravdepodobnosť vzniku obličkových kameňov. Okrem toho je liek kontraindikovaný v prípade precitlivenosti a prítomnosti akútneho dne.

Medzi potenciálne vedľajšie účinky probenecidu patria rôzne kožné reakcie, ako je svrbenie, vypadávanie vlasov a zápal ďasien a zažívacie ťažkosti, ako je nadúvanie a nevoľnosť. Môžu sa vyskytnúť bolesti hlavy, ospalosť a strata chuti do jedla.

Medzi probenecidom a mnohými inými liekmi sa môžu vyskytnúť interakcie. Probenecid vo väčšine prípadov zvyšuje koncentráciu ďalších účinných látok v krvnom sére, čo môže zmeniť spôsob ich práce. Iné látky, napríklad kyselina acetylsalicylová (ASA), môžu znižovať terapeutický účinok probenecidu alebo v iných prípadoch viesť k zvýšenému riziku účinku.