lisurid

Droga lisurid patrí do triedy liekov agonistov dopamínu. Je tiež jedným z antagonistov serotonínu a antagonistov HT2B.

Čo je to lisurid?

Derivát ergolínu lisurid sa používa na rôzne indikácie. Liek sa však používa hlavne na liečenie Parkinsonovej choroby. Lieky s účinnou látkou lisurid sú v Nemecku viazané na lekársky predpis.

Lisurid je liek odvodený od námeľových alkaloidov. Ergot je forma námeľovej huby.Napadá obilie z potravín a krmív a je vysoko toxický kvôli alkaloidom, ktoré obsahuje. Lisurid získaný z námeľa má základnú štruktúru ergolínu. Ergolín je organická chemická zlúčenina obsahujúca dusík a základná štruktúra mnohých námeľových alkaloidov. Ergolín lisuridu sa líši od prirodzene sa vyskytujúcich ergolínov v špeciálnej konfigurácii ergolínového rámu.

Farmakologický účinok

Lisurid je jednou z takzvaných „špinavých drog“. Termín špinavé liečivo sa používa pre liečivá, ktoré sa môžu viazať na rôzne receptory v mozgu. Tým sa dosiahne veľmi veľká šírka pásma. Vedľajšie účinky sú však častejšie. Lisurid má afinitu k serotonínovým receptorom, dopamínovým receptorom, adrenergickým receptorom, beta-adrenergickým receptorom a histamínovým receptorom.

Lekárske použitie a použitie

Afinita k dopamínovým receptorom je zodpovedná za účinnosť liečiva pri Parkinsonovej terapii. Parkinsonova choroba je spôsobená deštrukciou buniek produkujúcich dopamín v substantia nigra v mozgu. Dopamín je neurotransmiter, ktorý je nevyhnutný pre hladký priebeh pohybových sekvencií. Nedostatok dopamínu vedie k symptómom, ako je sedavý spôsob života, stuhnutosť svalov, poruchy rovnováhy, tras alebo chôdza. Lisurid sa môže viazať na dopamínové receptory a stimulovať ich. To má za následok dopamínový efekt. Symptómy Parkinsonovej choroby sa podľa toho zmierňujú.

Pretože dopamín hrá nielen úlohu v pohybových schopnostiach, ale má tiež inhibičný účinok na sekréciu hormónu prolaktínu v hypofýze, lisurid posilňuje inhibíciu prolaktínu. To má vplyv napríklad na tok mlieka. Lisurid sa preto v jednotlivých prípadoch používa na inhibíciu laktácie počas odstavenia. Amenorea súvisiaca s prolaktínom a abnormálny tok mlieka (galaktorea) sú tiež indikáciami pre lisurid. Ďalšími oblasťami použitia sú syndróm nepokojných nôh a malígny neuroleptický syndróm.

Vo vyšších dávkach pôsobí lisurid ako antagonista serotonínových receptorov. Receptory sú inhibované. Z tohto dôvodu sa lisurid používal ako antiparkinsonikum na profylaxiu migrén dlho pred tým, ako sa použil. V súčasnosti už nie je účinná látka na tento účel schválená.

Svoje lieky nájdete tu

Riziká a vedľajšie účinky

Na začiatku liečby sa často vyskytujú vedľajšie účinky, ako je nevoľnosť, ospalosť, závraty, potenie alebo sucho v ústach. Vedľajšie účinky sa môžu vyskytnúť aj vtedy, ak je dávka príliš vysoká, ak sa dávka zvyšuje alebo ak sa užíva mimo jedla.

Medzi zriedkavé vedľajšie účinky patrí náhly pokles krvného tlaku a retroperitoneálna fibróza. Sú známe aj ako Ormondov syndróm. Je to zvýšenie spojivového tkaniva medzi pobrušnicou a chrbticou. Plavidlá, nervy a močovody sú doslova spojené stenami spojivového tkaniva. Ochorenie sa prejavuje vo forme silnej bolesti v bokoch, miešku, dolnej časti brucha a chrbta. Zúženie močovodu môže spôsobiť zálohovanie moču v obličkách. Takáto fibróza sa môže vyskytovať nielen v retroperitoneálnom priestore, ale aj na štyroch srdcových chlopniach.

Pokusy na zvieratách ukázali, že lisurid môže vyvolať predčasnú ejakuláciu. Samice potkanov reagovali na lisurid vyvíjaním mužských vzorcov správania. U ľudí však ešte neboli preukázané žiadne podobné nežiaduce účinky. Sedatívne účinky lizuridu môžu byť zosilnené inými sedatívami. Keď sa Lisurid užíva spolu s neuroleptikami alebo antagonistami dopamínu, lieky sa navzájom oslabujú.

Kontraindikácie pri liečbe lizuridom sú poruchy funkcie pečene a kardiovaskulárne ochorenia. Lisurid sa nesmie podávať ani v prípade orgánovej fibrózy, ako je napríklad pľúcna fibróza. Inak by mohlo dôjsť k zvýšenej patologickej prestavbe spojivového tkaniva funkčného tkaniva orgánu.

Lizurid sa môže používať počas gravidity iba vo výnimočných prípadoch. U dojčiacich žien sa má zaznamenať účinok inhibujúci mlieko. Ďalšou kontraindikáciou pre lisurid je srdcová arytmia.