na meropeném je to antibiotikum, ktoré patrí do skupiny karbapenémov. Liek sa primárne používa na liečenie bakteriálnych infekcií. Používa sa okrem iného skutočnosť, že meropeném je účinný proti gramnegatívnym aj grampozitívnym baktériám. V drvivej väčšine prípadov sa liek podáva intravenóznou injekciou.
Čo je liek Meropenem?
Droga Meropenem je jedným z takzvaných karbapenémov. Do tejto skupiny účinných látok patria aj liečivá, ako sú cefalosporíny, penicilíny a monobaktámy. Tieto látky sú beta-laktámové antibiotiká. Zo všetkých beta-laktámových antibiotík majú karbapenémy najväčšie spektrum aktivity.
Okrem toho majú tieto látky najsilnejší účinok na široké spektrum vzhľadom na bakteriálne vyvolané infekčné choroby. Výnimkou sú Enterococcus faecium a Stenotrophomonas maltophilia rezistentné voči meticilínu a stafylokoky, ktoré v mnohých prípadoch spôsobujú vážne infekcie.
Účinná látka meropeném sa používa v kombinácii s liečivom imipeném alebo cilastatín v antibakteriálnej chemoterapii. Na tento účel sa tu používa druhý derivát karbapenému.
Meropenem je v podstate derivátom látky tienamycín, vďaka čomu je podobný ako imipenem. To však nebolo dostatočne vyvinuté na to, aby sa mohlo predávať na farmakologickom trhu.
Čas použiteľnosti účinnej látky v roztoku závisí predovšetkým od rozpúšťadla a mení sa tiež v závislosti od teploty miestnosti. Čas použiteľnosti je 2 až 8 hodín, ak je rozpustený v 10% roztoku glukózy. Pri farmakologickom použití sa meropeném vyskytuje ako trihydrát. Je to belavý až žltkastý prášok s kryštalickým vzhľadom. Látka je prakticky nerozpustná vo vode.
Farmakologický účinok
Mechanizmus pôsobenia drogového meropenému sa do značnej miery objasnil. Látka účinkuje podobným spôsobom ako iné beta-laktámové antibiotiká, pretože syntéza bakteriálnych bunkových stien je obmedzená. To dáva liečivu baktericídny účinok. Pokiaľ ide o Listeria monocytogenes, má meropeném predovšetkým bakteriostatický účinok.
Účinná látka v zásade vykazuje vysokú stabilitu voči beta-laktamázam bakteriálneho typu, baktericídne účinky meropenému sú primárne dôsledkom narušenia syntézy bunkových stien. Ako široké spektrum antibiotík sa Meropenem vyznačuje širokým spektrom aktivity. V niektorých prípadoch sa to dokonca nazýva ultraširokopásmové antibiotikum.
Meropeném pôsobí proti anaeróbnym a aeróbnym, ako aj proti gram-pozitívnym a gram-negatívnym baktériám. Spektrum aktivity meropenému ukazuje podobnosť so spektrom imipenému. Meropeném je však účinnejší proti enterobaktériám, zatiaľ čo je menej účinný proti grampozitívnym baktériám.
Odolnosť voči meropenému je v niektorých prípadoch možná a môže sa vyvíjať rôznymi spôsobmi. Napríklad proteíny v baktériách, ktoré viažu penicilín, sa môžu meniť. K tomu dochádza napríklad u určitých bakteriálnych kmeňov zo skupiny Enterococcus faecium. Zodpovedajúce mechanizmy sú zvlášť zrejmé u gramnegatívnych patogénov, ako sú kmene Pseudomonas. V dôsledku toho je ovplyvnená bakteriálna bunková membrána. Antibiotikum sa už nedokáže dostatočne hromadiť v klíčku.
Droga sa primárne vylučuje obličkami. Koncentrácia v CSF je relatívne nízka, ale v prípade meningitídy je výrazne zvýšená. Polčas aktívnej zložky je okolo jednej hodiny.
Lekárske použitie a použitie
Meropeném je tzv. Rezervné antibiotikum. Používa sa preto na liečbu život ohrozujúcich infekčných chorôb a zmiešaných infekcií spôsobených baktériami citlivými na Meropenem.
Možnými oblasťami použitia sú napríklad závažné infekcie dýchacích ciest a močových ciest Meropeném sa môže použiť aj v súvislosti so sepsou. Liek je schválený na liečenie závažných infekcií u dospelých a detí starších ako tri mesiace. Z tohto dôvodu sa možná oblasť použitia meropenému rozširuje od nozokomiálnej pneumónie, meningitídy a vnútrobrušných infekčných chorôb až po vážne gynekologické infekcie.
Meropenem sa môže tiež používať na liečbu infekcií obličiek a dolných močových ciest, mäkkých tkanív a kože. Droga môže byť tiež použitá pri cystickej fibróze a liečiť epizódy horúčky u dospelých s neutropéniou, ak existuje podozrenie na bakteriálne patogény.
Pretože meropeném je väčšinou stabilný proti tzv. Obličkovej dehydropeptidáze I, nemusí sa užívať v kombinácii s inhibičným činidlom zodpovedajúceho enzýmu, ako je cilastatín. Účinná látka meropeném je dostupná vo forme prášku, ktorý sa používa na výrobu injekčných a infúznych roztokov.
Riziká a vedľajšie účinky
V zásade sú možné nežiaduce vedľajšie účinky meropenému liečiva podobné účinkom iných beta-laktámových antibiotík, najmä účinkov aktívnej zložky imipenem. Existuje osobitný rozdiel, pokiaľ ide o výrazne zníženú neurotoxicitu.
Bežné vedľajšie účinky zahŕňajú najmä miestne kožné reakcie v mieste vpichu, ako je bolesť alebo zápal, svrbenie alebo vyrážka. Okrem toho sú možné bolesti hlavy a nevoľnosť, hnačka a zvracanie. Niekedy sa vyskytuje trombocytémia. V niektorých prípadoch sa po užití meropenému vyskytli epileptické záchvaty.
