etorikoxib

etorikoxib Ako inhibítor COX-2 patrí do skupiny nesteroidných protizápalových liekov (NSAID). O aktívnej zložke, ktorá sa používa najmä ako protizápalová látka a látka na úľavu od bolesti, sa tvrdí, že sú šetrnejšie k žalúdku a črevám ako tradičné nesteroidné protizápalové lieky.

Čo je etorikoxib?

etorikoxib (Molekulárny vzorec: C18H15CIN2O2S) je liečivo zo skupiny účinných látok koxibov alebo inhibítorov COX-2, ktoré majú vďaka svojej cielenej inhibícii enzýmu cyklooxygenázy 2 (COX-2) úľavu od bolesti a protizápalové účinky.

Inhibítory COX-2 patria medzi nesteroidné protizápalové lieky NSAID (nesteroidné protizápalové lieky). Aktívna zložka je derivát dipyridylu, ktorý obsahuje fenylsulfónamid, ktorý interaguje s väzobným vreckom COX-2.

Látka sa používa najmä v súvislosti so symptomatickou liečbou opuchov a bolesti, ktorá sa vyskytuje pri degeneratívnych ochoreniach (kvôli opotrebeniu) a / alebo zápalovo-reumatickým ochoreniam kĺbov. Etorikoxib sa zvyčajne podáva vo forme tabliet.

Farmakologický účinok

Účinná látka etorikoxib sa používa najmä pre svoje protizápalové a analgetické vlastnosti. Tento účinok je pomerne rýchly (v priemere po 25 minútach) prostredníctvom selektívneho, t.j. Inhibícia cyklooxygenázy 2, ktorá ovplyvňuje iba jednu podformulu.

Cyklooxygenáza 2 je dôležitým enzýmom v biosyntéze prostaglandínov, ktoré v organizme vyvolávajú horúčku, ako aj zápalové procesy a príznaky bolesti. Etorikoxib tiež inhibuje tromboxány, ktoré sa podieľajú na syntéze prostaglandínov, a prostacyklínov (čiastkové formy prostaglandínov, ktoré podporujú zápal). Pretože etorikoxib neinhibuje syntézu COX-1 (cyklooxygenáza 1) alebo prostaglandíny v žalúdku ani nenarušuje funkciu krvných doštičiek, je jeho inhibičný účinok, rovnako ako všetky koxiby, veľmi cielený a selektívny.

Predpokladá sa, že v dôsledku absencie inhibície sesterského enzýmu COX-1, ktorý sa podieľa na biosyntéze prostaglandínov v žalúdku, ktorý chráni sliznicu, vedie terapia etorikoxibom k menej výraznému poškodeniu gastrointestinálneho traktu (gastrointestinálny trakt) a menej. Vedie k prejavom vredu a krvácaniu ako pri bežných nesteroidných protizápalových liekoch. Inhibíciou COX-2 však etorikoxib môže maskovať horúčku a iné príznaky zápalového alebo infekčného ochorenia.

Lekárske použitie a použitie

etorikoxib sa používa hlavne na liečbu symptómov bolesti a zápalu, ktoré sa vyskytujú v súvislosti so zápalovými reumatickými ochoreniami kĺbov, ako je osteoartritída, aktívne dnové záchvaty (akútny zápal kĺbov) a reumatoidná artritída.

Okrem toho môže byť liečba etorikoxibom indikovaná na chronickú bolesť v pohybe, primárne menštruačné kŕče, pooperačné bolesti zubov alebo ankylozujúcu spondylitídu (ankylozujúca spondylitída). Z dôvodu dlhého polčasu (približne 22 hodín) etorikoxibu postačuje obvykle jediná aplikácia za deň, ktorá sa zvyčajne podáva perorálne vo forme tabliet (30, 60, 90 alebo 120 mg).

Pretože riziko kardiovaskulárnych príhod, ako je infarkt myokardu, sa zvyšuje so zvyšujúcou sa dĺžkou liečby a / alebo dávkovaním, pri liečbe etorikoxibom sa musí starostlivo zvážiť pomer prínosu a rizika, a ak je to potrebné, mala by sa zvoliť čo najkratšia terapia a najnižšia možná dávka. Okrem toho sú indikované pravidelné kontroly úspešnosti liečby a potenciálne vedľajšie účinky, najmä u pacientov postihnutých osteoartrózou av prípade patologicky zmenených hodnôt funkcie pečene.

Ak sú prítomné príznaky dysfunkcie pečene a / alebo neustále zvýšené hodnoty pečene, liečba etorikoxibom sa musí prerušiť.Liečba sa musí tiež prerušiť, ak sa vyskytnú prvé známky poškodenia slizníc, vyrážok a / alebo iných reakcií z precitlivenosti.

Svoje lieky nájdete tu

Riziká a vedľajšie účinky

Užívanie etorikoxib je spojený s množstvom nežiaducich vedľajších účinkov a interakcií. Napríklad dlhodobá vysokodávková aplikácia aktívnej zložky môže zvýšiť riziko kardiovaskulárnych príhod.

Závraty a bolesti hlavy, opuchy, vysoký krvný tlak, búšenie srdca, zažívacie a gastrointestinálne ťažkosti, únava, krvácanie z kože, nevoľnosť, zvýšenie pečeňových enzýmov a chrípke podobné ochorenia sú opísané ako nežiaduce vedľajšie účinky. Terapia etorikoxibom je obzvlášť dôležitá v prípade tehotenstva, precitlivenosti na účinnú látku, aktívnych črevných a / alebo žalúdočných vredov, zápalových ochorení čreva, gastrointestinálneho krvácania, výraznej dysfunkcie pečene, obličiek alebo stredne ťažkého srdcového zlyhania a kontraindikované pri ischemickej chorobe.

Liečba etorikoxibom v kombinácii s warfarínom môže navyše viesť k predĺženiu času zrážania krvi, zatiaľ čo súbežná liečba s kyselinou acetylsalicylovou môže spôsobiť žalúdočné vredy a ďalšie komplikácie. Súbežné použitie etorikoxibu s takrolimom a cyklosporínom môže viesť k zvýšeniu toxických účinkov týchto dvoch imunosupresív na obličky.

Liečba so súčasným užívaním ketokonazolu (antimykotika), rifampicínu (antibiotikum) a perorálne podávaného salbutamolu a minoxidilu (antihypertenzíva) sa má tiež starostlivo zvážiť vzhľadom na pomer rizika a prínosu. Ďalšie interakcie etorikoxibu sa pozorujú v súvislosti so súčasnou liečbou ACE inhibítormi, diuretikami, lítiom, sartánmi, estrogénmi, metotrexátom, digoxínom a prednizónom.