lidokaín

lidokaín je liek z triedy lokálnych anestetík, ktorý tiež pôsobí ako antiarytmikum. Patrí do skupiny blokátorov sodíkových kanálov.

Čo je lidokaín?

Liek lidokaín bol prvým lokálnym anestetikom aminoamidu. Syntetizovali ju v roku 1943 švédski chemici Bengt Lundqvist a Nils Löfgren. Svoje patentové práva predali farmaceutickej spoločnosti Astra AB.

Lidokaín je založený na 2,6-xylidíne. Lidokain sa z neho vyrába vo viacerých stupňoch syntézy. Liečivá látka je dostupná ako monopreparát alebo ako kombinovaný prípravok vo forme gélov, pást, mastí, čapíkov a injekčných roztokov. Injekčné roztoky môžu byť 0,25% alebo 5%.

Lidokaín je lokálne anestetikum a patrí do triedy blokátorov sodíkových kanálov. Používa sa však nielen ako lokálne anestetikum, ale aj ako antiarytmikum v medicíne. Lidokaín účinkuje veľmi rýchlo. Metabolizuje sa v tom, čo je známe ako pečeňový systém cytochrómu 450. Biologická dostupnosť je veľmi dobrá. Menej ako 10 percent pôvodnej dávky sa vylučuje močom.

Farmakologický účinok

Lidokaín je blokátor sodíkových kanálov. Liek blokuje kanály sodíka závislé na napätí. Tieto sa nachádzajú v bunkových membránach nervových buniek. Keď je nervová bunka vzrušená, do buniek prúdi sodík. Vytvára sa akčný potenciál a excitácia sa prenáša depolarizačnými procesmi z jednej nervovej bunky na ďalšiu alebo z jednej nervovej bunky do cieľovej bunky.

Keď citlivé receptory pokožky vnímajú pocity, ako je tlak, bolesť, teplo alebo chlad, odovzdávajú tieto pocity mozgu. To vyžaduje vedenie excitácie a tým otvorenie sodíkových kanálov v bunkových membránach. Lidokaín blokuje sodíkové kanály, takže sodík nemôže prúdiť do buniek. Vytvorenie akčného potenciálu je sťažené, stimul sa neprenáša.

Lidokaín má iba lokálny účinok. Ovplyvnené sú iba nervové bunky, ktoré sa nachádzajú v mieste aplikácie lieku. Tenké nervové vlákna sú blokované rýchlejšie vo svojej prenosovej funkcii ako silné nervové vlákna. Po aplikácii je pocit bolesti spočiatku obmedzený. Následne už teploty nie sú vnímané. Potom sa vnímanie dotyku a tlaku zhoršuje. Nakoniec efferenty zlyhajú. Eferenty sú nervové vlákna, ktoré vedú z centrálneho nervového systému do svalov. V prípade zlyhania efektorov zlyhajú aj motorické zručnosti v postihnutej oblasti.

Lekárske použitie a použitie

Hlavnou oblasťou aplikácie lidokaínu je regionálna anestézia. Lokálna anestézia eliminuje pocit bolesti v obmedzenej oblasti tela. Výhodou oproti celkovej anestézii je to, že funkcia pľúc a mozgu, metabolizmus a rovnováha kyselina-báza sú ťažko ovplyvnené.

Lidokain sa často používa ako lokálne anestetikum pri zubnom a lekárskom ošetrení. Používa sa na povrchovú anestéziu, kondukčnú anestéziu a infiltráciu. V infiltračnej anestézii sa do tkaniva injikuje lidokaín, aby znecitlivel malú plochu. To môže byť potrebné napríklad pri šití na tržné rany alebo pri podobných malých zákrokoch. Alternatívne môže byť lidokaín injikovaný blízko nervu. Toto znecitlivuje nervovú zásobovaciu oblasť. Tento proces sa tiež nazýva kondukčná anestézia. Po kontaktnom čase 1 až 3 minúty trvá lokálne anestetikum jednu až tri hodiny.

Lidokain sa tiež dobre vstrebáva cez sliznice. Účinná látka sa preto používa na povrchovú anestéziu vo forme sprejov alebo mastí. Povrchová anestézia zaručuje bez bolesti, napríklad pri liečbe hemoroidov alebo počas endoskopií.

Lidokaín je tiež dostupný vo forme takzvaných oneskorujúcich krémov alebo oneskorených sprejov. S predkožkou vytiahnutou dozadu sa tieto aplikujú na žalúdky penisu, aby sa potlačila predčasná ejakulácia. Lidokain sa tiež používa ako účinná látka v pomocných zubných pomôckach ako lokálne anestetikum.

Druhou hlavnou oblasťou aplikácie lieku sú srdcové arytmie. Lidokaín spomaľuje šírenie excitácie v systéme vedenia srdca. Liečivo má teda stabilizačný účinok na srdcový rytmus a potláča srdcové arytmie, ktoré vznikajú v srdcových komorách. Preto sa lidokaín používa hlavne na liečenie tachykardiálnych arytmií. Lidokaín sa používal veľmi často ako núdzový liek. Jeho použitie sa však teraz znížilo, pretože lidokaín nielen bráni srdcovým arytmiám, ale môže ich tiež spôsobiť v jednotlivých prípadoch.

Lidokaín ako antiarytmikum sa musí podávať intravenózne. Indikácie pre intravenózne podanie lidokaínu sú srdcové arytmie akéhokoľvek pôvodu. Patria sem aj srdcové arytmie spôsobené otravou antidepresívami alebo srdcovými glykozidmi. Pred zásahmi, ktoré môžu dráždiť srdcový sval, je možné preventívne podať lidokaín. Znižuje riziko komorových arytmií.

Svoje lieky nájdete tu

Riziká a vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky sa vyskytujú zriedkavo pri nízkych dávkach lidokaínu. Ak je dávka príliš vysoká, môžu sa vyskytnúť nežiaduce účinky na srdce a systém. Patria sem príznaky ako ospalosť, nepokoj, kŕče a negatívna inotropia srdca. Pri negatívnej inotropii je znížená sila kontrakcie srdca. V jednotlivých prípadoch to môže tiež viesť k poklesu krvného tlaku alebo alergickým reakciám. Pacienti sa po vysokých dávkach lidokaínu veľmi zriedka ocitnú v kóme.