na emtricitabín je liečivá látka, ktorá patrí do skupiny chemických analógov. Emtricitabín je jedným z nukleozidov, presnejšie pre látku cytidín. Emtricitabín má virostatický účinok na ľudský organizmus, a preto sa okrem iného používa na liečbu HIV u ľudí s HIV-1 aj HIV-2.
Čo je emtricitabín?
Emtricitabín je v zásade virostatickým činidlom a patrí medzi inhibítory nukleozidov reverznej transkriptázy. Emtricitabín sa používa hlavne v kombinovanej antiretrovírusovej liečbe. Emtricitabín sa spolu s liečivou účinnou látkou tenofovirom používa v mnohých liekoch, ktoré lekári predpisujú na profylaxiu AIDS.
Emtricitabín je však vhodný nielen na liekovú terapiu HIV, ale aj na liečbu vírusov spôsobujúcich hepatitídu B. Emtricitabín v zásade patrí do skupiny účinných látok analógov a patrí do cytidínu. Vysoko antivírusový účinok emtricitabínu robí tento liek obzvlášť zaujímavým pri liečení infekcií HIV.
Pri izbovej teplote je látka emtricitabín obvykle v pevnom stave. Teplota topenia liečiva je medzi 136 a 140 ° C. Okrem toho je látka emtricitabín iba mierne až mierne rozpustná vo vode. V niektorých prípadoch je tiež možné riešenie emtricitabínu v etanole. Chemický štruktúrny vzorec emtricitabínu je charakterizovaný pyrimidínovým kruhom. Tento kruh naznačuje, že liek emtricitabín patrí k chemickým analógom.
Benzénový kruh sa nachádza v druhej časti chemického štruktúrneho vzorca emtricitabínu. Tento kruh naznačuje, že emtricitabín je aromatická uhľovodíková zlúčenina. Účinná látka emtricitabín je v zásade relatívne podobná ako liečivo lamivudín, pretože obe liečivá sú založené na spoločnom farmaceutickom vývoji. Lamivudín sa tiež používa pri liečbe HIV.
Látka emtricitabín sa v súčasnosti používa v troch fixných kombináciách. Pretože vzťah medzi výhodami a rizikami emtricitabínu je relatívne priaznivý, je účinná látka vhodná ako liek prvej línie. Ľudia s infekciou HIV dostávajú jednu tabletu na liečbu svojich príznakov. Výrobcovia farmaceutických výrobkov tiež používajú emtricitabín spolu s rilpivirínom a tenofovirom na zvýšenie účinnosti všetkých látok a na kompenzáciu nevýhod.
Farmakologický účinok na telo a orgány
Emtricitabín je veľmi účinné antivírusové liečivo, ktoré spomaľuje šírenie vírusov v ľudskom organizme. Z tohto dôvodu je látka emtricitabín ideálna na použitie pri liečení HIV. Emtricitabín je napríklad účinnejší ako liečivo stavudín a znižuje vírusovú záťaž viac ako aktívna zložka lamivudín.
Emtricitabín má tiež dlhší polčas ako lamivudín. Okrem toho to nevedie k odporu tak rýchlo. Obe lieky sa stratia, ak má pacient bodovú mutáciu v M184V. Zo štrukturálneho hľadiska je jediným rozdielom medzi emtricitabínom a lamivudínom špecifický atóm fluóru v pyrimidínovom kruhu.
Hlavným dôvodom, prečo emtricitabín účinkuje, je to, že látka ovplyvňuje a spomaľuje vírusovú reverznú transkriptázu. Eliminačný polčas emtricitabínu je desať hodín, takže pacienti užívajú tento liek raz denne. Po požití molekuly emtricitabínu prenikajú bunkami infikovanými zodpovedajúcimi vírusmi. Tam dochádza k fosforylácii, pri ktorej látky emtricitabínov prechádzajú do genetického materiálu vírusov. Týmto spôsobom je ťažké množiť a šíriť vírusy.
Lekárske aplikácie a použitie pri liečbe a prevencii
Emtricitabín sa primárne používa ako liek na infekcie HIV. Na druhej strane sa môže použiť aj pri liečení hepatitídy typu B, pretože emtricitabín tiež tieto vírusy inhibuje. Droga emtricitabín je v súčasnosti dostupná pod obchodnými názvami Truvada®, Emtriva® a Atripla®.
Pacientom sa podáva emtricitabín vo forme tabliet, takže perorálne podávanie je praktické. Predpis emtricitabínu je možný u pacientov, ktorí už boli liečení, ako aj v rámci počiatočnej liečby. Vo veku najmenej štyroch mesiacov je však predpokladom podávania emtricitabínu.
Tablety zvyčajne obsahujú 200 miligramov emtricitabínu a môžu sa tiež užívať bez jedla. Pravidlom je, že pacienti užívajú jednu tabletu denne. U detí je pre dávkovanie emtricitabínu rozhodujúca telesná hmotnosť.
Riziká a vedľajšie účinky
Výrobcovia aktívnej zložky propagujú, že liek je veľmi dobre tolerovaný. Po podaní emtricitabínu je však možné množstvo nežiaducich vedľajších účinkov. Ich sila sa však u každého človeka líši a vedľajšie účinky sa v žiadnom prípade nevyvíjajú.
Deti, ktoré užívajú emtricitabín, sú primárne vystavené riziku anémie. Okrem toho podanie aktívnej zložky emtricitabínu niekedy vytvára na pokožke hyperpigmentované oblasti. Medzi všeobecné vedľajšie účinky emtricitabínu patrí nauzea a zvracanie a závraty.
Niektorí pacienti tiež trpia nespavosťou pri nepretržitom užívaní emtricitabínu. Možné sú zaspanie aj zaspanie. Okrem toho sa na koži niekedy môže vyvinúť hyperlipidémia a svrbenie. Rhabdomyolýza sa tiež niekedy vyvíja v dôsledku podania emtricitabínu.
