doripenem

doripenem je aktívna zložka, ktorá patrí do skupiny karbapenémov. Doripeném je preto antibiotikum, ktoré u. a. sa používa na liečenie infekčných chorôb (napr. pneumónia, infekcie močových ciest alebo brušnej dutiny). V Európskej únii sa podáva hlavne infúziou.

Čo je Doripenem?

Doripeném je antibiotikum zo skupiny karbapenémov. Táto skupina tiež zahŕňa účinné látky, ako je ertapeném, imipeném, doripeném, tebipeném a meropeném. Všetky majú širokú škálu antimikrobiálnych účinkov. Tj. môžu byť použité proti širokému spektru baktérií.

Doripenem sa predáva v Nemecku a Rakúsku pod obchodným názvom Doribax®. V chémii a farmakológii sa na opis látky používa empirický vzorec C 15 - H 24 - N 4 - O 6 - S 2. Morálna hmota Doripenému je 420,50 g / mol.

Droga sa používa na liečenie rôznych infekčných chorôb. V lekárskej praxi sa Dorpipenem predáva ako biely až mierne žltkastý prášok. Táto sa pred podaním spracuje na infúzny roztok, keďže sa podávanie v Európskej únii uskutočňuje parenterálne („po čreve“). Účinná látka sa všeobecne považuje za dobre znášanú.

Farmakologický účinok

Doripenem dosahuje svoj antibakteriálny účinok tým, že znemožňuje syntézu postihnutých baktérií na bunkovej stene. Účinná látka je rezistentná na beta-laktázové masky a predĺžené beta-laktamázy (ESBL). Toto je typické pre antibiotiká skupiny karbapeném. Ertapenem, Imipenem a Doripenem fungujú podobným spôsobom. Vďaka svojej chemickej štruktúre je Doripenem podobný ako Meropenem, ďalší zástupca karbapenémov.

Doripeném má široké spektrum aktivít. Môže sa použiť na usmrtenie grampozitívnych aj gramnegatívnych baktérií. Všetky baktérie, ktoré sa počas diferenciálneho farbenia (Gramovo farbenie) zafarbujú pod svetelným mikroskopom na modro, sú grampozitívne. Podobne sa baktérie, ktoré sčervenajú, označujú ako gramnegatívne. Doripenem tiež pôsobí proti aneróbom, medzi ktoré patria početné nemocničné baktérie, ktoré sú rezistentné na iné antibiotiká.

Avšak, rovnako ako všetci ostatní predstavitelia karbapenémov, aj Doripenem nie je účinný proti stafylokokom rezistentným na meticilín. Štúdie tiež uvádzajú, že existuje dobrá účinnosť proti Pseudomonas aeruginosa a enterobaktériám. Toto je zvláštne, pokiaľ ostatní predstavitelia karbapenémov (vrátane ertapenému) nie sú proti týmto baktériám účinné alebo majú iba značne znížený účinok.

V tele sa doripeném rozpadá predovšetkým obličkami (obličkami). Napätie na tento orgán je zodpovedajúcim spôsobom vysoké. Rozsah, v akom aktívna zložka ovplyvňuje nerušené tehotenstvo alebo embryonálny alebo fetálny vývoj, nie je dostatočne známy. Preto sa nesmie používať počas tehotenstva. To isté platí pre dojčenie.

Lekárske použitie a použitie

Doripeném sa podáva na boj proti všetkým druhom infekčných chorôb. Najdôležitejšie oblasti aplikácie u dospelých zahŕňajú komplikovanú (t.j. nielen nevýznamnú) infekciu močových ciest, komplikovanú intraabdominálnu infekciu (akútne infekcie v brušnej dutine) a nozokomiálnu pneumóniu (akútne alebo chronické infekcie pľúcneho tkaniva).

Doripenem je predpísaný najmä na infekcie spôsobené použitím ventilátora. Dôvodom je skutočnosť, že sa dá dokázať porovnateľne dobrý účinok proti multirezistentným nemocničným choroboplodným zárodkom.

Doripenem sa dodáva ako biely až takmer biely prášok a spracovaný na infekčný roztok. Dôvodom je, že podávanie je zvyčajne parenterálne a trvá asi hodinu. U vážne chorých pacientov, ktorí trpia zápalom pľúc (zápal pľúc), sa doba infúzie predĺži až na štyri hodiny. Štandardná dávka pre zdravého dospelého človeka s priemernou hmotnosťou je 500 mg. Musí sa opakovať každých osem hodín.

Riziká a vedľajšie účinky

Doripeném môže tiež viesť k nežiaducim vedľajším účinkom. V štúdiách sa vedľajšie účinky vyskytli v priemere u jednej tretiny testovaných osôb, a preto sa účinná látka všeobecne považuje za dobre znášanú.

K doteraz známym vedľajším účinkom, ktoré môžu byť spôsobené doripenémom, patrí vývoj orálnej kandidózy alebo mykózy vulvy. Príležitostne (menej ako 1 z 1 000 pacientov, ale viac ako 1 zo 100) sa vyskytla aj trombocytopénia a neutropénia.

Môže sa vyskytnúť precitlivenosť. V tomto prípade je kontraindikácia. To znamená, že by sa nemal používať vôbec. Doripeném sa tiež nesmie používať, ak je precitlivenosť na iné karbapenémy.

Časté (menej ako 1 zo 100, ale viac ako 1 z 10 pacientov) mali hnačku, nevoľnosť a bolesti hlavy. Do úvahy treba brať aj možnosť, že by sa u doripenému mohla vyvinúť vyrážka.

Doripeném sa ťažko spracováva prostredníctvom enzýmového systému cytochrómu P450. Preto sotva existujú nejaké interakcie s inými drogami. Hladiny séra sa však musia monitorovať, pretože karbapenémy môžu znižovať hladiny kyseliny valproovej v sére.

Pretože k rozkladu doripenému dochádza najmä obličkami, je potrebná zvýšená opatrnosť v prípade existujúcej dysfunkcie. Liečbe by sa potom malo vyhnúť celkom alebo by sa mala podávať iba v nízkej dávke.