diltiazem

ako diltiazem sa nazýva určitý blokátor vápnikového kanála. Liek sa používa na liečbu kardiovaskulárnych chorôb.

Čo je diltiazem?

Diltiazem je antiarytmikum, ktoré je jedným z antagonistov vápnika alebo blokátorov vápnikových kanálov. Účinná látka má vazodilatačné vlastnosti a spomaľuje výkon AV uzla srdca. Ďalej diltiazem patrí k benzotiazepínom.

Diltiazem bol v Európe schválený na začiatku osemdesiatych rokov. Výrobok sa používa predovšetkým proti kardiovaskulárnym chorobám a ponúka ho farmaceutická spoločnosť Pfizer v Nemecku pod názvom Dilzem®. Okrem toho, rôzni ďalší dodávatelia predávajú liek ako generikum.

Farmakologický účinok

Diltiazem je blokátor vápnikového kanála. Účinná látka je schopná kombinovať všetky tri aktívne vlastnosti blokátorov vápnikových kanálov. Najprv sa zníži potreba kyslíka v srdci a zvýši sa prietok krvi do srdcového svalu. To má výhodu v tom, že útokom angíny pektoris je možné obmedziť alebo dokonca úplne zabrániť. Zároveň Diltiazem rozvíja svoj účinok na krvné cievy tým, že ich rozširuje. To znižuje vysoký krvný tlak.

Diltiazem má ďalší pozitívny účinok na srdcový sval, vďaka čomu je liek vhodný na liečbu srdcových arytmií. Pri podávaní v lekársky vhodných dávkach látka pôsobí tak, že spomaľuje srdcový rytmus. Týmto spôsobom dochádza k oneskoreniu prenosu excitácie medzi srdcovými komorami a ušným boltcom, čo vedie k významnému zníženiu zaťaženia srdca.

Ako blokátor vápnikového kanála blokuje diltiazem špeciálne kanály v stenách svalových buniek, ktoré umožňujú vápniku prúdiť do buniek. Vápnik vo vnútri buniek stimuluje svalové bunky, čo vedie k zúženiu krvných ciev. Avšak vplyvom diltiazemu sa môžu svalové bunky uvoľniť a cievy sa rozširujú (vazodilatácia).

Biologická dostupnosť blokátora vápnikového kanála je okolo 40 percent. Liek sa metabolizuje v pečeni. Priemerný plazmatický polčas je uvedený ako štyri hodiny. Rozklad diltiazemu z tela nastáva močom a stolicou.

Lekárske použitie a použitie

Diltiazem sa podáva proti vysokému krvnému tlaku, ktorý nemá žiadne organické príčiny. Ďalšou dôležitou indikáciou je srdcové ochorenie, ktoré je spojené s problematickým prísunom kyslíka do srdcového svalu, ako aj s poruchami obehového systému v koronárnych cievach. Toto je prípad ischemickej choroby srdca (CHD). Diltiazem sa používa na liečbu stabilnej, nestabilnej a vazospastickej angíny pectoris.

Ako antiarytmik sa diltiazem môže používať aj proti srdcovým arytmiam. Liečivo je vhodné na prevenciu paroxysmálnej supraventrikulárnej tachykardie. V prípade predsieňového flutteru a fibrilácie predsiení môže aktívna zložka spomaliť pulz.

Diltiazem sa občas používa po transplantácii obličky, aby sa zabránilo odmietnutiu transplantovaného orgánu. Môže tiež znížiť toxicitu cyklosporínu A počas imunosupresívnej liečby.

Diltiazem sa môže podávať aj zvonka. Účinná látka sa používa vo forme krému alebo masti na liečenie análnych puklín. Liečivo je tiež vhodné na liečenie difúznych spaziem pažeráka, aby sa dosiahlo uvoľnenie svalu pažeráka.

Diltiazem sa väčšinou užíva ako tableta s predĺženým uvoľňovaním, ktorá nepretržite uvoľňuje účinnú látku. Na liečbu vysokého krvného tlaku a ischemickej choroby srdca sa jedna tableta podáva dvakrát denne. Ak je to potrebné, dávka sa môže zvýšiť na štyri tablety s predĺženým uvoľňovaním denne. Pretože užívanie diltiazemu je dlhodobá liečba, účinná látka sa zvyčajne užíva natrvalo.

Riziká a vedľajšie účinky

U niektorých pacientov môže užívanie diltiazemu spôsobovať vedľajšie účinky. Väčšinou ide o únavu, bolesti hlavy, závraty, bolesti svalov, celkovú slabosť, opuchy členkov alebo nôh, bolesti kĺbov a alergické reakcie, ako sú vyrážky a svrbenie. Opuch lymfatických uzlín, autoimunitné ochorenia, ako je lupus erythematodes, rast na ďasnách a zvýšenie počtu bielych krviniek sú zriedkavé.

Ak je dávka príliš vysoká, existuje riziko porúch srdcového vedenia, prudkého poklesu krvného tlaku, bradykardií, búšenia srdca, slabosti srdcového svalu, erektilnej dysfunkcie u mužov a mdloby, ak bolo srdce poškodené.

Ak je precitlivenosť na diltiazem, postihnutá osoba sa musí zdržať užívania blokátora vápnikového kanála. To isté platí v prípade slabosti srdcového svalu, syndrómu sínusových uzlín (porucha vodivého podnetu do srdca), akútneho srdcového infarktu, šoku a určitých srdcových arytmií s vysokou frekvenciou srdcového rytmu. Diltiazem sa má podávať opatrne iba v prípade komorovej tachykardie alebo zhoršenej funkcie pečene.

Blokátor vápnikových kanálov sa nemá podávať počas gravidity a laktácie. Ženy vo fertilnom veku musia pred začatím liečby diltiazemom vylúčiť tehotenstvo. Liek sa nesmie používať ani u detí, pretože nie sú k dispozícii dostatočné informácie o účinkoch lieku na deti.

Interakcie sa majú brať do úvahy aj pri súčasnom užívaní iných liekov. Napríklad podávanie inhalačných anestetík môže viesť k zastaveniu srdca v dôsledku blokády AV a zvýšenému účinku na zníženie krvného tlaku.

Účinok diltiazemu sa môže zvýšiť jeho kombináciou s antiarytmikami, ako sú chinidín alebo beta-blokátory. Účinok činidla sa zníži súčasným podávaním induktorov enzýmov. Tie obsahujú a. Fenytoín, fenobarbitál a rifampicín. Diltiazem zase môže znížiť účinky lítia.

Alkalické infúzne a injekčné roztoky sa považujú za nekompatibilné s diltiazemom, takže sa nesmú miešať s blokátormi vápnikového kanála. Inak existuje riziko vločkovania diltiazemom v roztoku.