S účinnou látkou metyldopa je to aminokyselina. Vyrába sa synteticky a používa sa ako antihypertenzívum. Používa sa predovšetkým na liečbu arteriálnej hypertenzie.
Čo je to metyldopa?
Látka metyldopa sa objavuje pri izbovej teplote ako kryštalická pevná látka, ktorá nemá takmer žiadnu farbu. Teplota topenia metyldopy je okolo 305 až 307 stupňov Celzia. Látka sa rozpúšťa v zriedených minerálnych kyselinách, má však iba nízku rozpustnosť vo vode. Methyldopa nie je rozpustná vo väčšine organických rozpúšťadiel.
Účinná látka metyldopa je jedným z najpredávanejších liekov na zníženie vysokého krvného tlaku u tehotných žien.
Farmakologický účinok
Za farmakologické účinky metyldopy sú v zásade zodpovedné iba formy L. To znamená, že látka vo svojej štruktúre rotuje vľavo. Účinná látka primárne vytesňuje sympatické neurotransmitery a primárne atakuje biosyntézu adrenalínu a noradrenalínu.
Pretože metyldopa je aminokyselina, látka prechádza hematoencefalickou bariérou a tak vstupuje do mozgu. Tam sa účinná látka najskôr premení na alfa-metyl dopamín a nakoniec na alfa-metyl noradrenalín. Ďalšie procesy vedú k inhibícii produkcie noradrenalínu. Za normálnych okolností norepinefrín spôsobuje zúženie krvných ciev a zvýšenie krvného tlaku.
Po užití lieku metyldopa sa účinky prejavia o tri až šesť hodín neskôr. Trvanie akcie je 10 až 16 hodín. Na začiatku liečby sa krvný tlak znižuje predovšetkým z dôvodu poklesu srdcového výdaja. Pri dlhodobej liečbe metyldopou rezistencia v cievach klesá, čo znižuje krvný tlak.
Vo väčšine prípadov sa účinná látka metyldopa podáva orálne vo forme tabliet. Biologická dostupnosť je okolo 25 percent. Plazmatický polčas je približne jedna a pol až dve hodiny. Krvný tlak sa však znižuje po dobu približne 10 až 16 hodín.
Asi 50 percent aktívnej zložky sa vstrebáva v tenkom čreve. Odtiaľ prechádzajú do krvi a transportujú sa do mozgu. Nakoniec sa liek metyldopa rozkladá v pečeni a črevách. Posledná vec, ktorá zostane, je látka metyldopa-O-sulfát, ktorá sa vylučuje hlavne obličkami močom.
Lekárske použitie a použitie
Účinná látka metyldopa sa vyznačuje niekoľkými možnými oblasťami aplikácie. V prvom rade je metyldopa liečivom, ktoré sa používa na liečbu vysokého krvného tlaku.
Zvláštnosťou metyldopy je to, že existuje veľké množstvo štúdií týkajúcich sa užívania lieku počas tehotenstva. Z tohto dôvodu sa účinná látka často používa na liečbu vysokého krvného tlaku u tehotných žien. Podobným liekom je liek dihydralazín, ktorý sa tiež používa na hypertenziu počas tehotenstva alebo eklampsie.
Methyldopa účinkuje predovšetkým tak, že narúša fungovanie centrálneho sympatického systému. Z tohto dôvodu sa liek metyldopa zaraďuje medzi takzvané antisympatotoniká.
Riziká a vedľajšie účinky
Metyldopa má niekoľko potenciálnych ochorení a nežiaduce vedľajšie účinky. Tieto sa líšia v závislosti od konkrétneho prípadu a líšia sa z hľadiska ich vzhľadu a závažnosti. V zásade je účinná zložka u mnohých pacientov skôr zle tolerovaná. Toto je obzvlášť dôležité pri užívaní lieku počas tehotenstva. Pretože hoci existuje veľa štúdií o použití lieku počas tehotenstva, sú možné rôzne vedľajšie účinky.
Relatívne nízka znášanlivosť vyplýva predovšetkým zo skutočnosti, že metyldopa je antisympatotonika. Bežným vedľajším účinkom je únava, ktorá sa prejavuje u viac ako desiatich percent všetkých liečených pacientov. Tento vedľajší účinok sa zvyčajne počas liečby znižuje.
Okrem toho sú možné aj suché sliznice v nose a tráviace problémy. U niektorých pacientov moč navyše stmavne, keď príde do kontaktu so vzduchom. Tento vedľajší účinok je však neškodný. Niekedy existuje sedácia, ktorá ustupuje až po niekoľkých dňoch.
Medzi ďalšie potenciálne vedľajšie účinky, ktoré sa môžu niekedy vyskytnúť počas liečby metyldopou, patrí denná ospalosť, bradykardia a hypotenzia. Ortostatická reakcia môže byť narušená a spôsobiť tras alebo hemolýzu (tiež známa ako hemolytická anémia). Okrem toho sú možné závraty, depresie a opuchy. Niektorí pacienti tiež trpia dýchavičnosťou, horúčkou alebo tzv. Extrapyramidálnymi motorickými ťažkosťami.
V podstate všetky ťažkosti a nežiaduce vedľajšie účinky, ktoré sa vyskytnú počas liečby liekom metyldopa, vedú k konzultácii s lekárom. Predovšetkým tehotným pacientom sa odporúča, aby akékoľvek vedľajšie účinky brali vážne. Pretože v tehotenstve môžu vedľajšie účinky viesť k závažným komplikáciám, ktoré ohrozujú zdravie alebo dokonca život nenarodeného dieťaťa. V takom prípade je potrebné okamžite vyhľadať lekára. Možno bude potrebné prerušiť metyldopu a hľadať alternatívny spôsob liečby alebo lepšie tolerované liečivo.
