citalopram

citalopram sa používa okrem iného na liečenie depresie. Účinná látka patrí do skupiny selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu (SSRI).

Čo je citalopram?

Droga citalopram je vývojom dánskej farmaceutickej spoločnosti Lundbeck. Patent bol udelený v roku 1989. Platnosť patentu na antidepresívum uplynula v roku 2003, takže na trhu je teraz veľa generických liekov.

Citalopram je najčastejšie predpisovaným psychofarmakologicky účinným prípravkom v Nemecku. Definovaná denná dávka (DDD) je 338 miliónov. Účinná látka bola pôvodne vyvinutá na liečenie epilepsie. Rýchlo sa však ukázalo, že citalopram sa vďaka svojmu účinku na vyrovnávanie nálad môže tiež použiť na liečbu depresie spojenej s emočnou nestabilitou.

Farmakologický účinok

Citalopram je selektívny inhibítor spätného vychytávania serotonínu. SSRI fungujú v synaptickej štrbine. Inhibujú spätné vychytávanie neurotransmitera serotonínu (5-HT) v presynapse. Serotonín je hormón aj neurotransmiter. Látka sa okrem iného vyskytuje v kardiovaskulárnom systéme a centrálnom nervovom systéme.

Serotonín má veľký vplyv na náladu. Neurotransmiter vyvoláva pocit spokojnosti, pokoja a vnútorného pokoja. Serotonín tlmí agresiu, obavy a žiaľ. Predpokladá sa, že nedostatok serotonínu alebo nedostatok prekurzora tryptofánu serotonínu je za mnohými depresívnymi a úzkostnými poruchami.

Citalopram inhibuje spätné vychytávanie serotonínu zo synaptickej štrbiny do presynapsy. Pretože existujúci serotonín zostáva v synaptickej medzere dlhšie, účinok neurotransmitera sa zvyšuje. Neurofyziologická adaptácia, ktorá sa vyskytuje na začiatku, však tomuto účinku zabraňuje. Veľmi vysoká hladina serotonínu v synaptickej medzere má vplyv na autoreceptory presynapázy. Slúžia ako senzory spätnej väzby. Aktivujú sa vysokou koncentráciou serotonínu a sprostredkujú bunke informáciu, že výroba serotonínu musí byť znížená, pretože existuje príliš veľa serotonínu. To spočiatku vytvára ďalší nedostatok. Pretože je však receptor permanentne stimulovaný SSRI, telo znižuje citlivosť autoreceptorov. Dokončenie tohto procesu však môže trvať niekoľko týždňov. To je dôvod, prečo antidepresívny účinok citalopramu často nastáva až po niekoľkých týždňoch.

Lekárske použitie a použitie

Hlavnou oblasťou aplikácie citalopramu je depresia. Citalopram sa používa najmä na depresiu, ktorá je spojená s emočnou nestabilitou. Patria sem napríklad bipolárna porucha a hraničná porucha. Bipolárna porucha je jednou z porúch postihnutia. Na začiatku bola porucha známa ako manicko-depresívne ochorenie. Hraničná porucha osobnosti sa vyznačuje hlavne impulzívnosťou, nestabilnými medziľudskými vzťahmi, náladami a krehkým sebadôverou. Pri liečbe bipolárnej poruchy je však potrebné vziať do úvahy, že citalopram môže vyvolať manickú fázu.

Citalopram sa tiež používa na liečbu obsedantno-kompulzívnej poruchy. Droga sa však musí dávkovať veľmi vysoko. To isté platí pre liečbu panickej poruchy a posttraumatickej stresovej poruchy (PTSD) citalopramom.

Pri liečbe depresie treba poznamenať, že nie všetci pacienti budú reagovať na citalopram. Symptómy sa zlepšujú iba u približne 50 až 75 percent pacientov. Na porovnanie, 25 až 33 percent odpovedá na placebos. V prípade miernej depresie mnoho porovnávacích štúdií nezistilo žiadny rozdiel v účinku v porovnaní s placebom.

Svoje lieky nájdete tu

Riziká a vedľajšie účinky

Nežiaduce účinky lieku, ako sú nespavosť, nevoľnosť, sucho v ústach, nervozita, bolesť hlavy, chvenie a silné potenie, sa často objavujú v priebehu niekoľkých prvých dní po začatí liečby. Tieto vedľajšie účinky zvyčajne ustúpia samy osebe po niekoľkých dňoch. Môžu sa však vyskytnúť sexuálne poruchy. Pacienti trpia najmä ťažkým orgazmom. Tieto sexuálne dysfunkcie sú však zvyčajne dočasné a po ukončení užívania drog zmiznú. V zriedkavých prípadoch však sexuálna dysfunkcia pretrváva mesiace alebo roky po ukončení liečby citalopramom. Tento syndróm je známy aj ako post SSRI sexuálna dysfunkcia.

Veľmi častým vedľajším účinkom citalopramu je nádcha (chronický výtok z nosa). Vo veľmi zriedkavých prípadoch sa môže vyvinúť tzv. Serotonínový syndróm. Riziko serotonínového syndrómu sa výrazne zvyšuje, najmä ak sa súčasne užívajú aj iné serotonergické lieky. Syndróm sa prejavuje ako vysoká horúčka, tras, svalové zášklby, zmätenosť a nadmerné vzrušenie. Preto sa Citalopram nesmie používať spolu s inhibítormi MAO, tramadolom, tryptofánom a fentanylom na odbúravanie bolesti. Existujú tiež interakcie s prípravkami ľubovníka bodkovaného.

Pri prvom použití citalopramu sa pozorovali aj myšlienky na samovraždu. Zdá sa, že citalopram zvyšuje riziko samovraždy, najmä u pacientov mladších ako 25 rokov.

Hoci citalopram nevykazuje žiadny potenciál na závislosť v užšom slova zmysle, náhle prerušenie liečby môže viesť k závratom, nevoľnosti, zmyslovým poruchám, úzkosti, búšeniu srdca, zvýšenému poteniu a poruchám spánku. Preto sa má liečba Citalopramom vždy vysadiť postupne.

Citalopram sa má používať iba vo výnimočných prípadoch počas tehotenstva. V súčasnosti nie sú k dispozícii dostatočné údaje, ktoré by opodstatnili použitie v tehotenstve. Malo by sa však zabrániť náhlemu zastaveniu lieku počas tehotenstva. Ak sa citalopram použil v poslednom trimestri gravidity, novorodenec sa má po narodení starostlivo sledovať. Môžu sa objaviť príznaky z vysadenia, ako sú tras, neustále plač, zápcha, zášklby svalov alebo hnačka.