primachinu

primachinu je liek na predpis s antiparazitickými vlastnosťami. Používa sa na prevenciu, liečbu a následnú liečbu malárie. Nemecká spoločnosť pre tropické lekárstvo a medzinárodné zdravie (DTG) vo svojich usmerneniach pre liečbu malárie odporúča primaquín ako ďalšiu terapiu chlorochínu pri liečbe terciárnej malárie. V Nemecku vyrába a predáva Primaquine spoločnosť Bayer AG pod obchodným názvom Primaquine®.

Čo je primaquín?

Primaquín alebo N4- (6-metoxychinolin-8-yl) pentán-1,4-diamín je racemická zmes s empirickým vzorcom C15H21N30. Je to derivát 8-aminochinolínu. Podkladová látka (primaquín bisfosfonát) je kryštalický, červenooranžový a vo vode rozpustný prášok s neutrálnym zápachom a horkou chuťou.

Farmakologický účinok

Po perorálnom podaní sa primakín ľahko vstrebáva tráviacim traktom a rýchlo sa metabolizuje v pečeni na karboxylový derivát. Maximálna plazmatická koncentrácia primaquínu sa dosiahne asi za 2 až 3 hodiny. Polčas primaquínu je 5 až 6 hodín. Karboxylový derivát (karboxyprimaquín) má polčas 24 až 30 hodín. Len malá časť primaquínu (približne 1%) sa vylučuje v pôvodnej podobe. Vylučuje sa močom.

Ako terapeutické činidlo sa primaquín užíva počas 14 dní. Denná dávka sa počíta podľa telesnej hmotnosti pacienta a závisí od celkového liečebného konceptu a od iných použitých liekov. Na profylaxiu sa odporúča príjem v trvaní 1 až 2 dní. Dávka pre dospelých je 30 mg, pre deti 0,3 mg na kilogram telesnej hmotnosti na deň.

Profylaktické opatrenie sa musí uskutočniť v období od 1 dňa pred 1 týždňom po pobyte v oblasti malárie. Primaquín nie je v Nemecku schválený ako látka na profylaxiu malárie. Na tento účel sa výrobok musí získať v zahraničí.

Lekárske použitie a použitie

Primaquín sa vyrába od 40. rokov 20. storočia a vo viacerých krajinách sa používa ako antimalarikum. Presný mechanizmus jeho pôsobenia však napriek intenzívnemu výskumu stále nie je známy. Predpokladá sa, že interakcia látky s DNA plazmódie inhibuje biosyntézu proteínov, a teda vedie k smrti patogénu. Do úvahy sa berie aj mitochondriálna dysfunkcia.

Primaquín je veľmi účinný proti exoerythrocytickým štádiám Plasmodium vivax a Plasmodium ovale, ako aj na začiatku exoerythrocytovej fázy Plasmodium falciparum. Prípravok tiež vykazuje veľkú účinnosť proti gametocytom Plasmodia, najmä Plasmodium falciparum. Ukázalo sa však, že primaquín je neúčinný na erytrocytových štádiách plazmódie.

Aj keď to v Nemecku nie je na tento účel schválené, primaquín sa používa na profylaxiu všetkých druhov malárie. Štúdie v krajinách Strednej Afriky, Kolumbii, Iráne a Indonézii ukazujú preventívny účinok primaquínu až do 85% proti patogénu Plasmodium falciparum, ktorý je zodpovedný za tropickú maláriu. Použitie primakínu na terapeutickú liečbu malárie quartana a malárie tropica však nedáva zmysel.

Ako terapeutické činidlo a na účely prevencie recidív sa primaquín používa pri malárii teriana, ktorá je spôsobená Plasmodium vivax a Plamodium ovale.

Riziká a vedľajšie účinky

Primaquín je kontraindikovaný u ľudí s deficitom glukózy-6-fosfát dehydrogenázy a u ľudí s lupus erythematodes alebo reumatoidnou artritídou. Ďalšou kontraindikáciou je použitie potenciálne hemolytických liekov alebo citlivosť na účinnú zložku.

Počas užívania primaquínu je užitočné kontrolovať krvné hodnoty. Bezpečnosť použitia primaquínu počas tehotenstva sa nepreukázala, takže pri navrhovaní terapeutického konceptu je potrebné zohľadniť potenciálne riziká pre nenarodené dieťa v kontexte pomeru rizika a prínosu.

Medzi vedľajšie účinky primaquínu patrí anémia a bolesti hlavy, únava a ospalosť, poruchy trávenia a kŕče žalúdka a svrbenie kože.

Ak moč stmavne, musí sa liečba primaquínom okamžite prerušiť, pretože to môže naznačovať nadmerný kmeň pečene, ochorenie obličiek alebo hemolýzu.